雷帕霉素或能抑制机体衰老相关肌萎缩并抑制肌少症发生
随着人类预期寿命的延长，与年龄有关的疾病的发病率也在不断增加，包括肌少症（sarcopenia），其是一种因机体老化所导致的肌肉减少症；近日，一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中，来自巴塞尔大学等机构的科学家们通过研究发现，一种常见的药物—雷帕霉素或能减缓年龄相关的肌无力的进展。 图片来源：University of Basel, Biozentrum 即使在人类精力旺盛的高峰时期，机体的肌肉也会开始萎缩并会变得不那么强壮，很不幸的是，这是机体衰老的自然过程，对于一些人群而言，肌肉质量和功能的下降是过度的，肌少症会影响每两名或三名80岁以上的个体，并降低其机体行动能力、自主性和生活质量。引发肌少症的原因很多，包括从肌肉代谢改变到支持肌肉功能的神经改变等，这项研究中，研究人员发现，mTORC1或许有助于促进肌少症的发生，而著名的药物雷帕霉素则会抑制并减缓年龄相关的机体肌肉萎缩。 文章......阅读全文
雷帕霉素的用途
一种新型高效的免疫抑制剂，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。
雷帕霉素的物化特性
外观与性状：黄色固体密度：1.182 g/cm3熔点：183-185°C沸点：973.017ºC at 760 mmHg闪点：542.261ºC折射率：1.55稳定性：Stable if stored as directed.储存条件：-20ºC
关于雷帕霉素的介绍
雷帕霉素(RAPA)其化学名称为： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34
雷帕霉素的药理毒理
在体外微生物回复突变试验，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验，但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中，剂量设置为0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
雷帕霉素的临床应用
药物分布与代谢雷帕霉素+小剂量激素可用于治疗FSGS雷帕霉素在动物实验和临床应用中的给药方式较多，有腹腔内注射、静脉注射及口服等。口服用药后约1.5—2小时可达峰值，口服后的平均生物利用度在肾移植受者为15%，半衰期为62小时。药物吸收入血后，95%分布于红细胞内，血浆中含量只占3%，游离状态存在的
雷帕霉素的合成途径
雷帕霉素由七单位的乙酸盐和七单位的丙酸盐通过聚酮途径合成，所需的O-甲基来自于甲硫氨酸。其实氮源时莽草酸经还原后的衍生物，从莽草酸形成环己烷衍生物的过程中保留了环己烷基的完整性。赖氨酸先脱氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶与聚酮乙酰键和酰胺键连接，形成了雷帕霉素的初始结构。
雷帕霉素的用法用量
建议雷帕鸣(Rapamune)与环孢素和皮质类固醇类合并使用。雷帕鸣(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用雷帕鸣(Rapamune)。对新的移植受者，首次应服用雷帕鸣(Rapamune)的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天
雷帕霉素的计算化学数据
1、疏水参数计算参考值（XlogP）：62、氢键供体数量：33、氢键受体数量：134、可旋转化学键数量：65、互变异构体数量：156、拓扑分子极性表面积（TPSA）：1957、重原子数量：658、表面电荷：09、复杂度：176010、同位素原子数量：011、确定原子立构中心数量：1512、不确定原子
雷帕霉素的基本信息
中文名称：雷帕霉素中文别名：西罗莫司英文名称：Rapamycin英文别名：RPM;RAPA;sirolimus(Sirolimus);RAPAMUNE;Rapamycin/Sirolimus;Rapamycin(Sirolimus);Rapamycin;RAPAMYCIN 1GM;SIROLIMUS
简述雷帕霉素的合成途径
雷帕霉素由七单位的乙酸盐和七单位的丙酸盐通过聚酮途径合成，所需的O-甲基来自于甲硫氨酸。其实氮源时莽草酸经还原后的衍生物，从莽草酸形成环己烷衍生物的过程中保留了环己烷基的完整性。赖氨酸先脱氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶与聚酮乙酰键和酰胺键连接，形成了雷帕霉素的初始结构。