常用抗生素在动物及人胆汁中的浓度分布和药效学研究一
【摘要】 目的 研究常用抗生素在胆汁中的浓度和对致病菌的抗菌活性。方法 分别静脉注射常用6种抗生素后于不同时间收集家兔胆汁标本，采用高效液相色谱法测定各抗生素的浓度，计算出药动学参数;测定胆道手术患者胆汁常用5种抗生素浓度，对临床分离的157株胆道细菌进行抗菌活性分析。结果家兔胆汁平均药峰浓度较高的为：哌拉西林7 950.16 μg/ml，头孢哌酮5 274.52 μg/ml，头孢曲松1 107.01 μg/ml。在患者胆总管和胆囊胆汁中的平均浓度较高的为：头孢哌酮/舒巴坦563.75/14.76和169.90/8.83 μg/ml，哌拉西林/他唑巴坦350.38/16.69和139.81/15.92 μg/ml，头孢曲松249.78和82.06 μg/ml。美罗培南和莫西沙星的体外抗菌活性最强，增加β材邗0访敢种萍梁蟮倪呃西林和头孢哌酮复合制剂较单一制剂的抗菌活性显著增强。头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/......阅读全文
胆汁酸及胆汁酸受体调控肠道健康与疾病获揭示
近日，广东省农业科学院蚕业与农产品加工研究所蚕桑多元化创新利用团队联合四川农业大学，发表了关于胆汁酸及胆汁酸受体调控肠道健康与疾病的综述论文。该论文发表于Progress in lipid research。广东省农业科学院蚕业与农产品加工研究所林森博士为该论文第一作者，四川农业大学教授方正锋为
胆汁酸螯合剂对胆汁酸合成基因的调节作用
这类药物能使 CYP7A1 活性增加，促进胆汁酸的合成。已有实验研究证明，回流入肝脏的胆汁酸能激活法尼酯衍生物 X 受体( FXR) ，从而调节肝内 CYP7A1 的活性和胆汁酸合成。而胆汁酸螯合剂类药物减少胆汁酸回流入肝脏，使肝脏这种受体( FXR) 失活，继而解除对 CYP7A1 转录的抑制
琥乙红霉素口腔崩解片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属（耐甲氧西林菌株除外）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺
胆汁淤积的病因分析
胆流障碍可发生在从肝细胞，胆小管到Vater壶腹整个通路中的任何一处。临床上区别肝内与肝外的原因是很重要的。 肝外原因所致的胆汁淤积常见于胆总管结石或胰管癌。其他不常见的原因包括胆总管良性狭窄（常与以前的外科手术有关），胆管癌，胰腺炎或胰腺假性囊肿以及硬化性胆管炎。
胆汁溶菌试验原理
胆汁或胆盐可溶解肺炎链球菌，可能是由于胆汁降低细胞膜表面的张力，使细胞膜破损或使菌体裂解；或者是由于胆汁加速了肺炎链球菌本身自溶过程，促使细菌发生自溶。
胆汁酸形成方法
新合成及再循环的胆汁酸被分泌至胆管以防止肝内高浓度梯度的胆汁淤积。胆汁酸的主动运输是调节胆汁酸形成及流动的一个重要因素。胆汁酸的分泌也高度影响着胆固醇、磷脂、胆红素分泌入胆汁。胆汁酸主动运输所产生的渗透压导致水和电解质分泌入胆管增加，从而使胆汁流过胆管的量增加。
胆汁酸和免疫应答
胆汁酸和免疫应答胆汁酸（BA）在包括免疫细胞在内的多种细胞对于外界病毒的免疫应答中起到重要作用。实验小鼠相关胆汁酸信号流被阻断后，可出现不同程度的抗病毒能力下降、死亡率升高，其分子机制可以概括如下：病毒进入细胞后，在极早期就可以快速激活NF-kB信号轴，促使转录因子p50/p65通过核孔复合体转位入
总胆汁酸的概述
总胆汁酸（total bile acid，TBA）是胆固醇在肝脏分解及肠-肝循环中的一组代谢产物，[1]是胆固醇在肝脏分解代谢的最终产物，与胆固醇的吸收、代谢及调节关系密切。人体的总胆汁酸分为初级胆汁酸和次级胆汁酸两大类。初级胆汁酸以胆固醇为原料，参与脂肪的消化吸收。其经过胆道系统进入十二指肠后
牛胆汁有什么作用？
牛胆汁是一种传统中药材，被认为具有清热解毒、利胆通便的功效。它主要用于治疗黄疸、便秘、痔疮等疾病。此外，牛胆汁还可以用于食品加工和医药制造等领域。 需要注意的是，牛胆汁的使用应遵循医生的建议和指导，避免过量使用或长期使用。同时，由于牛胆汁可能存在一定的安全隐患，如感染病毒或细菌等，因此在使用前
胆汁酸的生理作用
在肠道中，各种形式的胆汁酸充分发挥各自的生理功能，并再次决定了自身的命运。肠道上段胆汁酸与脂类的消化吸收有关。肠道下段(即回肠及近侧结肠)胆汁酸自身发生变化：在肠内细菌作用下发生转化，并在肠黏膜中大部分以原来的或转化的形式按主动运输或被动运输机理被重新吸收。只有一小部分随食物残渣排出体外。胆汁酸通过
胆汁酸有什么功能？
胆汁酸在参与脂肪的吸收、转运、分泌；调节胆固醇代谢。胆汁酸是脂类消化吸收的乳化剂，也是脂肪酶的激活剂。
胆汁淤积的基本介绍
胆汁淤积(cholestasis)是由于胆汁分泌及排泄障碍引起的一种病理生理过程，表现为肝脏以及体循环内胆酸、胆固醇及胆红素等胆汁成分的过度堆积，造成对肝细胞及机体的损伤，长期持续的胆汁淤积将进展为肝纤维化甚至肝硬化。 最常见的肝内原因是病毒性肝炎或其他肝炎，药物中毒性和酒精性肝病。较少见的原
概述胆汁酸的功能
1、促进脂类的消化吸收 胆汁酸分子内既含亲水性的羟基和羧基，又含疏水性的甲基及烃核。同时羟基、羧基的空间配位又全属α型，故胆汁酸的主要构型具有亲水和疏水两个侧面，使分子具有界面活性分子的特征，能降低油和水两相之间的表面张力，促进脂类乳化。 2、抑制胆固醇在胆汁中析出沉淀（结石） 胆汁酸还具
关于肠肝循环的生物循环的过程介绍
药物及其代谢产物经胆汁排泄往往是主动过程，有酸性、碱性及中性三个主动过程排泄通道。某些药物，尤其是胆汁排泄后的药物经胆汁排入十二指肠后部分药物可再经小肠上皮细胞被重新吸收，在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象，而在药效学上表现为药物的作用明显延长。也有些结合性代谢物经胆汁排入肠道后，水解释放出原
我国学者揭示抗生素浓度与土壤动物肠道微生物等关系
土壤动物数量众多，种类丰富，在土壤生态系统中扮演着关键的作用。另一方面，肠道微生物对宿主的健康具有重要作用，土壤动物肠道微生物是土壤微生物组的重要组成部分，但是我们对土壤动物肠道微生物的认识却十分缺乏。随着人类活动的加剧，大量污染物进入了土壤生态系统，他们对土壤动物的影响已经引起了大家广泛的关注
关于利福霉素钠的基本介绍
利福霉素钠 ，药物别名： 利福霉素SV，英文名称： Rifamycin Sodium。抗生素类药物，用于结核杆菌感染的疾病和重症耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表面葡萄球菌以及难治军团菌感染的联合治疗。 药物名称： 利福霉素钠 药物说明： 注射用利福霉素钠：每瓶250mg。注射液：每支0.
关于卷曲霉素的药效学介绍
该品很少经胃肠道吸收，须注射用药。该品在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘，不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度平均 28～32μg/ml(范围20～47μg/ml)。T1/2为 3～6小时，肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出，给药1
关于鞣酸小檗碱的药效学介绍
鞣酸小檗碱在临床中一直作为非处方药用于治疗腹泻，但是现代药理学研究证实鞣酸小檗碱具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用，因而在心血管系统和神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景，日益受到重视。鞣酸小檗碱是一种重要的生物碱，是中
关于索米痛片的药效学介绍
索米痛片口服吸收迅速而完全，血浆蛋白结合率25%～50%。在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸及硫酸结合从尿中排泄。肝药酶可使索米痛片产生小量羟化代谢产物，在正常情况下可与肝内谷胱甘肽结合而解毒。T1/2b一般为1h～4h，肾功能不全时不变，但在某些肝脏疾病者、老人及新生儿可延长，小儿则有所缩短。可通过
简述西罗莫司片的药效学
在肾移植6 个月后低至中度免疫风险的患者中，口服雷帕鸣®（剂量为2mg/天和5mg/天），与硫唑嘌呤或安慰剂相比，可显著降低器官排斥的风险（见[临床试验]）。15mg 的起始剂量和每日5mg 的维持剂量与6mg 的起始剂量和每日2mg 的维持剂量相比，没有可论证的疗效优势。应监测血药浓度使西罗莫
药效学研究在药物上市前做了什么？
新药从设计到上市通常需要10-15年的时间，经历漫长的研发过程和层层考验，同时需要大量的资本投入。药物通过发现筛选、临床前研究、临床试验、新药NMPA/FDA上市申报等环节，最终成为稳定、安全、有效的药品，惠及人类健康。其中的每个研究阶段都至关重要，特别是临床前药物研究获得的结果对药物进入临床提供关
关于维拉帕米的药效学介绍
属Ⅳ类抗心律失常药，为一种钙离子内流的抑制剂（慢通道阻滞剂）。在心脏，钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低，传导减慢，但很少影响心房、心室减低，影响收缩蛋白的活动，心肌收缩减弱，心脏做功减少，心肌氧耗减少。对血管，钙离子内流动脉压下降，心室后负荷降低。
关于利巴韦林的药效学介绍
体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制药，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞
科学家揭秘蜈蚣药理药效学基础
中科院昆明动物所研究员张云、李文辉带领课题组，采用先进的现代生物化学与分子生物学研究技术，对蜈蚣的药效分子群和药理学活性进行了最全面系统的揭秘。相关成果日前在线发表于国际学术期刊《蛋白质组研究》。 据介绍，蜈蚣是一味传统的重要动物药材，具有祛风止痉、通络止痛、攻毒散结的功效，可用于惊风、癫
概述甲砜霉素的研究方向
1、开发具有多种作用模式和对现有耐药菌作用稳定的新药呼吸道感染（RTIs）是世界范围内的一种主要病因。因此一度对所用抗生素敏感的普通RTIs病原体对处方常用的抗生素呈现出越来越强的抗药性，这一现象引起了人们的巨大关注。为了限制抗药菌株的增生，关键是要解决抗药性的问题，为此主要是采取下列措施：
不同人群使用利福霉素钠氯化钠注射液的禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女慎用。 2、老年用药：肝功能不全、胆道梗阻、慢性酒精中毒者应用利福霉素钠氯化钠注射液应适当减量。 3、利福霉素钠氯化钠注射液的药物相互作用：尚不明确。 4、药物过量：利福霉素使用过量后不能经血液透析或腹腔透析清除。 5、利福霉素钠氯化钠注射液的药
概述注射用头孢匹胺钠的药代动力学
健康成人静注500 mg和1 g时，血中浓度于5分钟后分别达到163 ug/mL和264 ug/mL，于12小时后分别降到10.7 ug/mL和17.7 ug/mL，血中半衰期约4.5小时。经1小时静滴1 g和2 g时，滴注结束时的血中浓度达到峰值，分别为215 ug/mL和306 ug/mL，
科学家绘成首张全球土壤抗生素抗性基因分布图
华东师范大学教授刘敏团队利用土壤宏基因组大数据，绘成首张全球土壤抗生素抗性基因分布图，识别了全球土壤微生物耐药性热点区域，揭示了全球土壤微生物耐药性的地理格局及其驱动机制，为落实世界卫生组织微生物耐药性全球行动计划、控制土壤抗生素抗性基因的传播扩散提供了决策支撑。11月16日，相关研究在《科学进展》
注射用哌拉西林钠的药理毒理及药代动力学
药理毒理 哌拉西林是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠球菌属、A组、B组溶血性链球
盐酸多西环素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、