科学家揭秘蜈蚣药理药效学基础
中科院昆明动物所研究员张云、李文辉带领课题组，采用先进的现代生物化学与分子生物学研究技术，对蜈蚣的药效分子群和药理学活性进行了最全面系统的揭秘。相关成果日前在线发表于国际学术期刊《蛋白质组研究》。 据介绍，蜈蚣是一味传统的重要动物药材，具有祛风止痉、通络止痛、攻毒散结的功效，可用于惊风、癫痫、痉挛抽搐、中风口歪、半身不遂、破伤风、风湿顽痹、偏头痛和毒物咬伤等的治疗。 “虽然用蜈蚣配成的中成药和处方达百余种以上，但缺乏系统全面的对蜈蚣药效分子群的识别和相应的药理学活性解析的研究，已成为有效利用蜈蚣药用价值和创新药物研发的重要瓶颈。”张云告诉记者。 该课题组新识别了400多种蜈蚣肽类生物活性物质，并进一步与华中科技大学丁久平课题组合作，发现许多蜈蚣肽类生物活性物质可作用于不同的细胞膜离子通道，包括钠、钾、钙离子通道等，从而发挥药理学作用。同时，研究人员还识别了一些导致过敏、出血等相关副作用的物质，为安全利用蜈蚣......阅读全文
沈吟课题组合作解析眼病相关离子通道高清结构
细胞膜离子通道对维持细胞正常生理功能有重要作用。当离子通道失调或突变时，心脏病、癌症、失明等疾病都有可能发生。最近，武汉大学人民医院教授沈吟课题组与合作者首次解析了一个与多种眼科疾病密切相关的离子通道结构：Bestrophin-2。相关研究4月6日在线发表于《自然—结构分子生物学》。 Bes
离子通道药物研发中心在四氢噻唑类药理学方面取得进展
四氢噻唑是含有硫醚和氨基基团的五元杂环类结构，具有重要生物学活性和广泛的药理学功能，例如杀菌、降压和抗氧化等作用。因此四氢噻唑被认为是新药研发中的核心化学骨架结构。但是迄今为止，这一化学结构在体内的作用位点和作用机制从未被了解。虽然有一些研究推测四氢噻唑环化学键可以打开并形成亲电子中间体进而和一
科学家揭秘蜈蚣药理药效学基础
中科院昆明动物所研究员张云、李文辉带领课题组，采用先进的现代生物化学与分子生物学研究技术，对蜈蚣的药效分子群和药理学活性进行了最全面系统的揭秘。相关成果日前在线发表于国际学术期刊《蛋白质组研究》。 据介绍，蜈蚣是一味传统的重要动物药材，具有祛风止痉、通络止痛、攻毒散结的功效，可用于惊风、癫
上海药物所成功预测药物与离子通道相互作用量效关系
电压门控离子通道广泛存在于人体中，是人体电信号传导的关键蛋白质，能引起可激活细胞的动作电位，在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通道的功能缺陷会引发心脑血管、神经精神等方面的疾病，是重要的药物靶点。迄今为止，准确表述配体-离
科研人员成功预测药物与离子通道相互作用量效关系
电压门控离子通道广泛存在于人体中，是人体电信号传导的关键蛋白质，能引起可激活细胞的动作电位，在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通道的功能缺陷会引发心脑血管、神经精神等方面的疾病，是重要的药物靶点。迄今为止，准确表述配体-离子
科研人员成功预测药物与离子通道相互作用量效关系
电压门控离子通道广泛存在于人体中，是人体电信号传导的关键蛋白质，能引起可激活细胞的动作电位，在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通道的功能缺陷会引发心脑血管、神经精神等方面的疾病，是重要的药物靶点。迄今为止，准确表述配体-离子
昆明动物所等研究揭示中药蜈蚣药效分子群和药理学活性
蜈蚣是一味传统的重要动物药材，其中药药用已有几千年的历史。根据《中国药典》和《中华本草》记述，蜈蚣具有祛风止痉、通络止痛、攻毒散结的功效，可用于惊风、癫痫、痉挛抽搐、中风口歪、半身不遂、破伤风、风湿顽痹、偏头痛以及毒物咬伤等的治疗。虽然蜈蚣的药用价值被国内外医学专家所重视，用蜈蚣配
心源性猝死防治新靶点及药物干预研究获得新突破
记者日前从哈尔滨医科大学获悉，由该校药学院药理教研室杨宝峰院士领衔的科技成果——《心源性猝死防治新靶点及其药物干预》在2013年度教育部自然科学奖评审中获得一等奖。此项成果阐明了心源性猝死发生的多靶点理论，为临床进行干预治疗提供了科学依据。 心源性猝死一直是临床防治的难点和瓶颈问题，我国每
蜈蚣毒液含大量药用候选分子
从中科院昆明动物研究所获悉，该所科学家通过研究首次证明蜈蚣毒液中含有大量的离子通道，并含有多种药用候选分子。这也对两栖类、昆虫类药用动物的蛋白质组学研究有重要意义。 众多天然药物以蛋白质或多肽发挥药效。中科院昆明动物研究所赖仞研究员带领的研究团队以蛋白质组学结合药理学手段研究天然药物活性蛋
上海药物所神经药理学研究国际科学家工作站揭牌
神经药理学是中科院上海药物研究所重点研究领域，有着悠久的历史，获得过辉煌的成就。为继承神经药理学研究的传统，扩展神经药理的研究领域，保持与国际前沿领域同步发展的研究水平，建设一支拥有国际一流人才的高水平研究队伍，7月18日，上海药物所“神经药理学研究国际科学家工作站”在怡生厅举行揭
生物膜离子通道的离子通道特性
离子通道特性1、选择性：指一种通道优先让某种离子通过，而另一些离子则不容易通过该种通道的特性。例如钠通道开放时，钠离子可通过，而钾离子则不能通过。2、开关性：离子通道存在两种状态，即开放和关闭状态。多数情况时，离子通道是关闭的，只在一定的条件下开放。通道由关闭状态转为开放的过程称为激活，由开放转为关
生物膜离子通道的离子通道分类
离子通道的开放和关闭，称为门控。根据门控机制的不同，将离子通道分为三大类：⑴电压门控性，又称电压依赖性或电压敏感性离子通道：因膜电位变化而开启和关闭，以最容易通过的离子命名，如钾、钠、钙、氯通道四种主要类型，各型又分若干亚型。⑵配体门控性，又称化学门控性离子通道。由递质与通道蛋白质受体分子上的结合位
哈医大学者发现心肌肥厚和心力衰竭治疗潜在新靶点
记者22日从哈尔滨医科大学获悉，因在国内外首次发现一个心肌肥厚和心力衰竭治疗的潜在新靶点，该校药理学教研室董德利教授9月中旬获美国心脏学会《高血压》杂志2013年度“顶尖论文奖”。这一奖项颁发给中国学者尚属首次。 董德利课题组重点科研方向是高血压诱发心肌肥厚的发生机制及药物作用研究。
离子通道分类
离子通道的开放和关闭，称为门控。根据门控机制的不同，将离子通道分为三大类：⑴电压门控性，又称电压依赖性或电压敏感性离子通道：因膜电位变化而开启和关闭，以最容易通过的离子命名，如钾、钠、钙、氯通道四种主要类型，各型又分若干亚型。⑵配体门控性，又称化学门控性离子通道。由递质与通道蛋白质受体分子上的结合位
生物膜离子通道的疾病离子通道改变
疾病离子通道改变病变中的离子通道改变是指由于某一疾病或药物引起某一种或几种离子通道的数目、功能甚至结构变化。如老年性痴呆症（AD）：大量的研究发现患者体内的一些内源性致病物质如β淀粉样蛋白、β淀粉样蛋白前体、早老素蛋白 与钾通道、钙通道功能异常密切相关，可能通过影响钾通道、钙通道的本身结构和或调节过
生物膜离子通道的离子通道病介绍
编码离子通道亚单位的基因发生突变/ 表达异常或体内出现针对通道的病理性内源性物质时，使通道的功能出现不同程度的削弱或增强，从而导致机体整体生理功能的紊乱，出现某些先天性和后天获得性疾病。可分为先天性离子通道病（geneticchannelopathy) 和获得性离子通道病（acquiredchann
中国科学家发现疾病药物干预新调控点
来自哈尔滨医科大学的消息， 由哈尔滨医科大学药理学家杨宝峰教授领衔完成的国家自然科学基金课题——“心源性猝死发生及药物干预新调控点研究”，日前获黑龙江省科技进步一等奖。此项研究首次发现激动心脏乙酰胆碱受体亚型M3R/IKM3为缺血性心律失常药物干预的新调控点，具有抗缺血性心律失常的作用；心肌M3受体
《中国药理学报》出版定量药理学研究专刊
定量药理学是一门新兴交叉学科，它运用数学和统计学方法定量描述、解释和预测药代动力学和药效动力学行为，量化影响药动、药效行为的相关因素。 近期，《中国药理学报》编委、上海中医药大学郑青山教授担任客座编辑，组织了14篇定量药理学研究专题的综述和原创文章，作者来自美国、中国两个国家，《中国药理学
苦木的药理学
1.小鼠静脉注射马兜铃酸，致死量为60mg/kg，大鼠每日腹腔注射2、5mg/kg或口服5、10mg/kg，共30天，没有死亡，其体重的增长与对照组相等。家兔每天静脉注射0.5、5mg/kg或腹腔注射0.5、1、1.5mg/kg，共15天，动物表现有全身抑制，食欲缺乏及虚弱无力，1.5mg/kg
生物膜离子通道的离子通道生理功能
⑴提高细胞内钙浓度，从而触发肌肉收缩、细胞兴奋、腺体分泌、钙依赖性离子通道开放和关闭、蛋白激酶的激活和基因表达的调节等一系列生理效应。⑵在神经、肌肉等兴奋性细胞，钠和钙通道主要调控去极化，钾主要调控复极化和维持静息电位，从而决定细胞的兴奋性、不应性和传导性。⑶调节血管平滑肌舒缩活动，其中有钾、钙、氯
什么是离子通道
离子通道是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输（顺离子浓度梯度）和主动运输（逆离子浓度梯度）两种方式。被动运输的通路称离子通道，主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关。例如，感受器电位的发生，神经兴奋与传导和中枢神经系统的调控功能
什么是离子通道
离子通道是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输（顺离子浓度梯度）和主动运输（逆离子浓度梯度）两种方式。被动运输的通路称离子通道，主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关。例如，感受器电位的发生，神经兴奋与传导和中枢神经系统的调控功能
离子通道的特性
1、选择性：指一种通道优先让某种离子通过，而另一些离子则不容易通过该种通道的特性。例如钠通道开放时，钠离子可通过，而钾离子则不能通过。2、开关性：离子通道存在两种状态，即开放和关闭状态。多数情况时，离子通道是关闭的，只在一定的条件下开放。通道由关闭状态转为开放的过程称为激活，由开放转为关闭状态的过程
维A酸药理学特性
药理学：表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮成纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成，其作用是多位点的，对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都无影
简述可待因的药理学
能直接抑制延脑的咳嗽中枢，止咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用，约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。口服吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%。一次口服后，约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3～4
简述可待因的药理学
可待因的药理学： 能直接抑制延脑的咳嗽中枢，止咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用，约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。口服吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%。一次口服后，约1小时血药浓度达高峰
蒋华良等离子通道结构功能研究与药物设计获进展
GPCR和激酶等靶标存在较为明确的内源性配体结合口袋，其激动剂类药物一般是作用于该口袋，在一定程度上取代(模仿)内源性激动剂的功能。针对 GPCR和激酶开展的基于结构的药物设计已有很多成功案例。与这些受体和激酶不同，电压门控通道是被电压激活，没有明确的常规内源性配体结合口袋。确证激动剂的作用
电压门控离子通道介绍
电压门控离子通道（Voltage-gated Ion Channel）主要有钠、钾、钙等离子通道，通常由同一亚基的四个跨膜区段围成孔道，孔道中有一些带电基团（电位敏感器）控制闸门。
钾离子通道，作用机理
钾离子通道的通透特异性允许钾离子通过质膜，而阻碍其他离子通透-特别是钠离子。这些通道一般由两部分组成：一部分是通道区，他选择并允许钾离子通过，而阻碍钠离子。另一部分是门控开关，根据环境中的信号而开关通道。结构展示在蛋白库编号1bl8，展示的是一种细菌的钾离子通道的通道区部分，它由四个同源的跨膜蛋白质
心脏M3受体新发现有助于揭示心脏疾病奥秘
记者4月2日从哈尔滨医科大学获悉，由该校杜智敏教授领衔完成的一项国家自然基金课题“M3受体——心肌保护的新靶点”，近日获得2012年度教育部高等学校自然科学一等奖。该成果首次证实心脏M3受体在病理状态下为“负性肌力和负性频率作用”，即激动M3受体可缩短动作电位时程，减慢窦性心律。这一成果阐明了心