多元校正滴定法测定酒石酸美托洛尔

摘 要:以氢离子选择性电极为工作电极,盐酸或氢氧化钠为滴定剂,用多元校正滴定法对酒石酸美托洛尔片的含量进行了测定。探讨了盐酸或氢氧化钠测定酒石酸美托洛尔的可行性,比较了过滤和不过滤两种方法配制试液的测定结果。本法测定结果与中国药典(1995) 中非水滴定法的对照偏差在1 %之内;采用过滤和不过滤两种方法配制的试液测定结果之间的偏差在0. 2 %之内。 关键词:多元校正滴定法;氢离子选择电极;酒石酸美托洛尔 中图分类号:O657. 15 文献标识码:A 文章编号:100626144 (2010) 0120097203 酒石酸美托洛尔又名倍他乐克,化学名称为12异丙氨基232[ 对2(22甲氧乙基) 苯氧基]222丙醇L ( + )2酒石酸盐,化学式为(C15 H25NO3 ) 2 •C4 H6O6 ,相对分子质量为684. 82 ;临床用于快速性心律失常和诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速, ......阅读全文

酒石酸美托洛尔控释片的药代动力学

  口服1~2小时后可达到有效血药浓度,用药3~4天后血药浓度达稳态,血浆中主要以游离形式存在,仅有12%与血清清蛋白结合,经代谢后大部分以无活性代谢产物从尿液中排泄。

关于酒石酸美托洛尔注射液的药理毒理介绍

  美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,这意味着美托洛尔影响心脏的β1受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2受体所需的剂量。但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。β受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。美托洛尔的治疗减弱了儿茶

关于酒石酸美托洛尔注射液的用法用量介绍

  本品应在有经验的医师指导下进行。同时,应仔细监测患者的血压和心电图,并备有复苏抢救设施。  室上性快速型心律失常:  开始以1~2mg/min的速度静脉给药,用量可达5mg(=5ml)。这一剂量可在间隔5分钟后重复给予患者,直到取得满意的效果。总剂量达10~15mg(=10~15ml)通常足以见

酒石酸美托洛尔注射液的药物相互作用

  1.胰岛素:当无法动员肝糖原(例如营养不良或禁食)时,普萘洛尔可增强胰岛素的低血糖效应。其他β受体阻滞剂可能也会引起这种作用,但是选择性β1受体阻滞剂的这种作用较弱。在β受体阻滞剂治疗期间,警示低血糖的主观征象也可能被掩盖。  2.磺酰脲:同胰岛素。  3.硝苯地平:在心功能受损的患者中,硝苯地

使用酒石酸美托洛尔控释片的不良反应介绍

  1.心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺病。  2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。  3.消化系统:恶心、胃痛、便秘[1%、腹泻占5%,

关于酒石酸美托洛尔缓释片的用法用量介绍

  治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡

简述酒石酸美托洛尔控释片的药物相互作用

  1、孕妇及哺乳期妇女用药  妊娠期使用β-阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期不宜使用。  2、药物相互作用  与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。

简述酒石酸美托洛尔片的药代动力学

  本品的生物利用度为40-50%,在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg后,对心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢,三个主要的代谢物已被确定,均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5个小时。约5%的美托洛尔以原型由肾排泄,其余的

关于美托洛尔中毒的简介

  美托洛尔(美多洛尔、美多心安、倍它乐克[1][质疑]美托洛尔的别称、甲氧乙心安)为β肾上腺受体阻滞剂,对β1受体选择性较强,故对增加呼吸道阻力作用较轻,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用,用于治疗心绞痛、高血压及心律失常。  口服每次25~50mg,2/d,可增至100~150m

酒石酸美托洛尔缓释片的性状及鉴别方法

性状本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主

关于酒石酸美托洛尔胶囊的药代动力学介绍

  美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔(PP)与阿替洛尔(AT)之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~60%,故生物利用度仅为40%~75%,与AT相近。口服血药浓度达峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与

概述酒石酸美托洛尔注射液的药物相互作用

  本品应避免与下列药物合并使用:  1.巴比妥类药物:巴比妥类药物(对戊巴比妥作了研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢略微增加。  2.普罗帕酮:4例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增高2~5倍,其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证

使用酒石酸美托洛尔缓释片的不良反应介绍

  1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。  2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。  3、消化系统:恶心、胃痛、便秘 < 1%、腹泻占

关于注射用酒石酸美托洛尔的注意事项介绍

  1.酒石酸美托洛尔静脉内给药,必须缓慢,每分钟1~2mg速度注射并在心电图与血压的密切观察下使用。  2.静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压甚至虚脱和心脏停搏,必须十分谨慎,应严格掌握适应症、剂量和注射速度。出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射,可用阿托品1~2mg静脉注射,必要时可使用

酒石酸美托洛尔注射液的性状及鉴别方法

性状本品为无色的澄明液体鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸收。(3)本品显钠盐与氯化物鉴别(1)的反应(

关于酒石酸美托洛尔注射液中毒的基本症状介绍

  心血管系统症状最为显著,但某些病例,特别是儿童和年轻患者,可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、Ⅰ~Ⅲ度房室传导阻滞、心博停止、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶

简述注射用酒石酸美托洛尔的药代动力学

  本品广泛在肝脏代谢,静脉给药后大约95%药量在72小时内原形及无活性代谢产物由尿液排出。清除率为92.4L/h,本品在血浆中约12%与血浆蛋白结合,能通过血脑屏障,亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄,脑脊液中的浓度为血浆浓度的70%。静注本品分布半衰期大约是12分钟。在健康人志愿者静注本品大约在20分钟

酒石酸美托洛尔缓释片的药代动力学介绍

  美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝

关于注射用酒石酸美托洛尔的药物相互作用介绍

  一、孕妇及哺乳期妇女用药  哺乳期妇女用药尚不明确。  二、儿童用药   新生儿禁用。  三、老年用药  尚不明确。  四、药物相互作用   1.儿茶酚胺耗竭剂(如利血平)与本品合用时会引起晕眩,或体位性低血压。  2.心痛定和硫氮䓬酮抑制心肌收缩,松弛血管平滑肌,有不同程度降低血压作用,禁与β

简述酒石酸美托洛尔注射液的药代动力学

  美托洛尔在肝脏中代谢。已经检出三种主要代谢产物,但均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为3~5小时。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出。其余均以代谢产物的形式排出。  患者因素:美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响,因此在肾功能损害的患者中,没有必要调剂量。肝硬化的患者所用的美托洛尔剂量通常

简述美托洛尔中毒的治疗要点

  1.出现不良反应或中毒表现时停药,用微温的0.45%盐水洗胃,导泻,静脉滴注10%葡萄糖液,促进药物从体内排出。  2.心动过缓:阿托品0.5~1mg肌注或静注;或用异丙肾上腺素0.5~1mg溶于5%葡萄糖溶液200~300ml内缓慢静滴,无效可给予心脏起搏器治疗。  3.血压下降给予升压药物。

关于美托洛尔的鉴别测定介绍

  (1) 取本品约0.3g,置洁净的试管中,加水10ml溶解,加硝酸银试液过量,即生成白色沉淀,滴加氨试液恰使沉淀溶解后,将试管置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜。  (2) 取本品,加乙醇制成每lml中约含20μg的溶液,照紫外可见分光光度法(附录IV A)测定,在224nm的波长处有最

简述美托洛尔的药理作用

  美托洛尔作用与阿替洛尔相似,对β1受体有选择性阻断作用,对β2受体阻断作用很弱。无内在拟交感活性和膜稳定作用。消除主要在肝脏,尿中排出原药很少,有效血药浓度252ng/ml。吸收率达95%,首过效应较高,达50%~60%,血浆蛋白结合率13%,生物利用度约38%,半衰期为3.2±0.2h。

简述美托洛尔的物化性质

  密度:1.033g/cm3  熔点:39-42ºC  沸点:398.6ºC at 760 mmHg  闪点:194.9ºC  折射率:1.507  储存条件:-20ºC 冰箱,惰性气体中 [1]  常用其酒石酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。熔点120~124℃。在水中极易溶解,在乙

使用美托洛尔的注意事项

  1.(1)过敏史;(2)充血性心力衰竭;(3)Ⅰ度房室传导阻滞;(4)糖尿病;(5)肺气肿或非过敏性支气管炎;(6)肝功能不全;(7)甲状腺功能低下;(8)雷诺综合征或其他周围血管疾病;(9)肾功能减退;(10)孕妇及哺乳期妇女;(11)麻醉或手术患者。  2.用药前后及用药时应当检查或监测血常

酒石酸美托洛尔胶囊孕妇及哺乳期妇女用药的介绍

  妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

概述美托洛尔的有关物质的检查

  酸度 取本品1.Og,加水10ml溶解后,依法测定(附录VI H),pH值应为6.0~7.0。有关物质 (1)取本品,加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含50mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适适量,用甲醇分别定量稀释制成每lml中含0.lmg和0.25mg的溶液,作为对照溶液(1)和(2)

关于美托洛尔的基本信息介绍

  美托洛尔,用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张剂合用)及心绞痛。静脉注射对心律失常、特别是室上性心律失常也有效。  中文名称:美托洛尔  中文别名:(R)-(+)-美托洛尔;(±)-1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇;美多心安;美多洛尔;倍他乐克;甲氧乙心安;素可丁;

美托洛尔片能否与其他药共用?

  美托洛尔片与其他药物共用时需要注意一些潜在的相互作用。  美托洛尔片与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度,因此,在使用时需要特别注意。  利血平合用可以增强美托洛尔的降压作用,但需要注意低血压和心动过缓的风险。  美托洛尔与维拉帕米同时使用时应避免,因为可能会引起心动过缓、低

简述美托洛尔中毒的临床表现

  (1)心血管系统表现:充血性心力衰竭,心衰可以突然出现或缓慢发生,心动过缓、低血压、心搏骤停。  (2)呼吸系统表现:支气管痉挛、哮喘、咳嗽、呼吸困难和潮式呼吸等。  (3)神经系统表现:倦怠、无力、失眠或嗜睡、听力障碍、感觉异常等。  (4)消化系统表现:腹痛、腹泻、腹胀、便秘等。  (5)血