手性季碳氨基酸不对称合成获进展
2月18日，从中科院上海药物研究所徐明华课题组传来消息，该课题组自主设计的新型开链结构的简单磷—烯为手性配体，用于铑催化的硼酸对4-芳基-3-羰基-1,2,5-噻二唑类底物及其衍生物的不对称芳基化反应中，成功实现了含季碳手性的二芳基取代的系列1,2,5-噻二唑啉酮类化合物的高对映选择性合成，产物经简单开环便可以得到结构重要的各种芳基取代的光学活性氨基酰胺及异吲哚啉、异吲哚啉酮。 手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中，作为重要合成砌块在有机合成中也有广泛的应用。由于其结构的特殊性，一些高效合成手性非天然氨基酸的方法，如不对称氢化，无法用于构建手性季碳氨基酸类化合物。手性α,α-二芳基取代的氨基酸类化合物由于存在两个立体芳基区分起来十分困难，因此它们的高对映选择性合成是一个极富挑战性的课题。 目前现有的构建手性α,α-二芳基氨基酸的方法，主要是通过有机催化的不对称Strecker反应来实现，但具有较......阅读全文
手性季碳氨基酸不对称合成获进展
2月18日，从中科院上海药物研究所徐明华课题组传来消息，该课题组自主设计的新型开链结构的简单磷—烯为手性配体，用于铑催化的硼酸对4-芳基-3-羰基-1,2,5-噻二唑类底物及其衍生物的不对称芳基化反应中，成功实现了含季碳手性的二芳基取代的系列1,2,5-噻二唑啉酮类化合物的高对映选择性合成，产物
手性季碳二芳基氨基酸催化不对称合成研究获进展
手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中，作为重要合成砌块在有机合成中也有广泛的应用。其中，手性季碳氨基酸因其在药物化学、蛋白结构组学等方面显示出的独特性质而备受化学家们的关注。然而，由于结构的特殊性，一些高效合成手性非天然氨基酸的方法，如不对称氢化，无法用于构建手性季碳氨
手性季碳分子制备新策略
手性四取代碳中心分子的制备是不对称合成中最具挑战的领域之一。然而，直接不对称催化策略高度依赖于潜手性底物两个取代基的电性和/或位阻的不同，当四取代碳中心分子中含有多个电性和位阻相近的取代基时，目前的不对称催化策略难以实现此类分子的制备。 在中科院战略性先导科技专项、国家自然科学基金、福建省自然
手性α季碳氨基酸衍生物高效合成研究新进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/514550.shtm近日，华东理工大学化学与分子工程学院、费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心陈宜峰教授课题组在手性α-季碳氨基酸衍生物高效合成研究中取得新进展。相关成果以“钴催化的不对称氮杂-巴比耶反应模
研究实现环丁烯型高异黄酮的全合成
西北农林科技大学化学与药学院郝宏东课题组近期围绕天然产物全合成取得进展，实现了环丁烯型高异黄酮的全合成，近日该研究成果发表在Organic Letters上。环丁烯型高异黄酮是目前报道的唯一一类具有苯并环丁烷结构的天然产物，含有一个全碳季碳手性中心。针对苯并环丁烷的不对称合成仍缺乏高效、通用的合成方
有机小分子催化构建手性季碳中心研究获进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院胡文辉课题组在通过有机小分子催化构建手性季碳中心研究中取得系列新进展，相关成果以封面论文的形式发表在国际有机化学期刊《先进合成与催化》（Advanced Synthesis & Catalysis, 2015, 357, 2437-2441, Very Impo
福建物构所提出手性季碳分子制备新策略
手性四取代碳中心分子的制备是不对称合成中最具挑战的领域之一。然而，直接不对称催化策略高度依赖于潜手性底物两个取代基的电性和/或位阻的不同，当四取代碳中心分子中含有多个电性和位阻相近的取代基时，目前的不对称催化策略难以实现此类分子的制备。 在中科院战略性先导科技专项、国家自然科学基金、福建省自然
上海有机所在免疫抑制剂的高效合成研究中取得进展
Dalesconol A和B是南京大学教授谭仁祥从螳螂肠道真菌Daldinia Eschscholzii中首先分离出来的、具有强免疫抑制作用的聚酮类天然产物，在抑制小鼠脾细胞增殖中表现出与环孢素A相当的抗免疫活性，而且Dalesconol A和B的细胞毒性则更小。有趣的是天然的Dalescono
上海药物所镍螯合物诱导手性非天然氨基酸研究取得进展
镍螯合物诱导手性非天然氨基酸的不对称合成 非天然氨基酸是许多上市药物中的重要合成砌块，将此类氨基酸引入肽链中，可以改变肽的生理活性和构型构象，对多肽类似物的药物开发具有重要意义。而将它们引入小分子化合物中，可以改变配体和受体的相互作用模式，为化学类新药设计与发现提供新的思路。 为
上海药物所新型手性配体设计及不对称催化研究取得突破
在金属催化的不对称反应研究中，手性配体是影响反应立体选择性的一个关键因素，因此设计结构简单、合成方便、催化选择性高的手性配体是不对称合成领域有机化学家们一直关注的一个课题。在过去的三十年里，虽然这方面的研究取得了很大的进展，发明了一些催化选择性优秀的手性配体，但大部分结构复杂、合成步骤冗长，发展
手性亚砜亚胺催化不对称合成研究取得新进展
手性亚砜亚胺具碱性氮原子且在极性溶剂中具良好的溶解性，是一类有潜在应用价值的生物电子等排体（图1）。合成此类化合物的主要策略是基于手性底物的立体专一性转化，如手性亚砜的亚胺化、手性亚砜亚胺的氧化和手性亚磺酰胺的S官能团化。近年来，利用过渡金属催化的不对称C-H键活化方式，为合成手性亚砜亚胺提供了
昆明植物所在虎皮楠生物碱催化不对称全合成研究方面获进展
近日，中国科学院昆明植物研究所研究员杨玉荣团队在《美国化学会志》（J. Am. Chem. Soc.）上发表了题为Enantioselective Total Synthesis of (-)-Daphenylline的研究论文，报道了从简单易得原料出发，只需14步反应即可实现复杂虎皮楠生物碱(-)
上海有机所在免疫抑制剂的高效合成研究中取得进展
Dalesconol A和B是南京大学教授谭仁祥从螳螂肠道真菌Daldinia Eschscholzii中首先分离出来的、具有强免疫抑制作用的聚酮类天然产物，在抑制小鼠脾细胞增殖中表现出与环孢素A相当的抗免疫活性，而且Dalesconol A和B的细胞毒性则更小。有趣的是天然的Dalescono
中科院在免疫抑制剂的高效合成研究中取得进展
Dalesconol A和B是南京大学教授谭仁祥从螳螂肠道真菌Daldinia Eschscholzii中首先分离出来的、具有强免疫抑制作用的聚酮类天然产物，在抑制小鼠脾细胞增殖中表现出与环孢素A相当的抗免疫活性，而且Dalesconol A和B的细胞毒性则更小。有趣的是天然的Dalescono
广州生物院实现天然产物()Terpestacin的不对称全合成
萜类天然产物(−)-Terpestacin可以抑制导致HIV病灶的细胞合胞体(syncytia)的形成(ID50 0.46 µg/mL)，同时也能抑制血管增生作用，而且其生物活性具有较好的选择性。该化合物被认为是一种非常有前景的抗癌和抗HIV的先导化合物。 (−)-Terpestaci
上海有机所惰性碳碳键立体选择性活化转化研究取得进展
碳碳键【C(sp3)–C(sp3)】是有机分子三维结构的核心化学键，其断裂重组反应可以实现分子结构的快速改造与重构，可为药物分子合成提供新颖、高效的合成方法。然而，碳碳单键的高键能、弱极化等特性，使得这类转化反应颇具挑战性。特别是，基于碳碳键的可逆断裂与重构碳中心实现手性富集这一课题，至今尚未得到有
张绪穆团队－实现1,3环二酮制备含季碳手性中心的羟基酮
南方科技大学张绪穆、温佳琳团队一直致力于过渡金属催化的酮还原。迄今为止，直接氢化尚未应用于手性羟基酮的制备中。近日，该团队通过Ir-催化的催化加氢实现了1,3-环二酮的的去对称化，制备得到了含季碳手性中心的羟基酮（Scheme 1）。该成果发表在近期Chem. Sci.上（DOI：10.1039
我国学者在氮手性领域研究取得进展
在国家自然科学基金（批准号：22425011、22231004、22271135）资助下，南方科技大学谭斌团队在氮手性领域研究取得进展，相关成果以“不对称有机催化控制三角锥形氮中心手性（Controlling pyramidal nitrogen chirality by asymmetric
荷兰科学家制出单一手性分子－或能揭示生命起源
荷兰内梅亨大学天体化学研究人员首次成功制出了具有单一“手性”的类氨基酸分子。这可能揭示地球生命起源之谜，或者像彗星探测器正在做的那样，解释宇宙生命的起源。相关论文发表在《自然·通讯》上。 一些分子在化学结构上镜像对称但又不能完全重合，就像人类的左手和右手那样，“手性”分子和它的镜像称作对映异构
β氨基酸脱氢酶催化机理及改造应用研究中获进展
手性β-氨基酸不仅是天然化合物中的重要组成部分，而且也是合成一些药物分子的重要砌块。从原子经济性和对环境影响的角度进行考量，氨基酸脱氢酶（AADHs）作为生物催化剂在手性氨基酸的不对称合成中具有较大潜力。然而，与被广泛研究的α-AADHs相比，目前β-AADH家族中已知成员只有l-赤式-3,5-
固有手性化合物不对称合成与应用研究获新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员朱强、研究员罗爽团队通过钯催化的七元环腙衍生物与溴（氯）化苄进行反应，对映选择性地合成了多种固有手性的三苯并轮烯衍生物。相关研究发表于《化学催化》。手性是很大比例分子的基本几何特性，手性分子广泛应用于药物、农药和功能材料。在过去的几十年里，人们对中心手性
广州生物院完成天然产物Aspidophytine全合成
Aspidophytine属于Aspidosperma类生物碱的一种。由于结构新颖，引起了合成化学家的广泛兴趣。但直到1999年，哈佛大学的诺贝尔奖得主E. J. Corey才率先完成了其全合成，随后许多著名的学者也相继报道了其全合成。截至目前，已有四位著名学者完成了其不对称全合成，一位
N取代α氨基酸酯的不对称合成研究获进展
N-取代-α-氨基酸及其衍生物是许多生物活性物质的关键结构单元，如多肽或模拟肽的N-甲基化衍生物往往具有更好的代谢稳定性、细胞膜通透性及口服生物利用度。然而，已报道的酶促不对称合成N-取代-α-氨基酸的方法存在只能合成(S)-构型产物、底物谱窄等问题。 中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱
科学家开发萃取光学纯氨基酸新方法
近日，山东理工大学化学化工学院副教授黄昊飞、特聘教授王鸣等报道了一种液—液两相手性萃取拆分制备光学纯氨基酸的新策略和新方法。相关成果在线发表于《自然—通讯》。 液—液两相手性萃取是最近十几年快速发展起来的一种外消旋手性化合物的拆分方法，特别是在生产光学纯氨基酸方面展现出了非常好的产业化前景。
固有手性化合物不对称合成与应用研究获新进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517129.shtm
手性药物及中间体的制备方法
随着手性化合物的需求增加，手性药物及中间体的制备方法也有了很大发展，一般分为四大类：（1）混旋体的拆分，包括：优化结晶；非对映体结晶；包结拆分；色谱分离；不对称转变；等五种方法。（2）手性源合成。（3）化学催化法，包括化学催化不对称合成，化学催化的动力学拆分及化学催化的动态动力学拆分。（4）生物催化
韩福社课题组在吲哚类天然产物全合成研究获进展
Dippinine-Chippiine类天然产物（图1，1–11）是依波加天然产物次级代谢物中的一个亚家族，具有独特的强刚性[6.5.6.6.7]稠环骨架，尤其是所含的手性氮杂[3.3.1]桥环骨架，在吲哚类天然产物中较为罕见。此外，分子中含有包括桥头手性季碳在内的多个手性中心，且受C20位绝对
生命源于左旋手性氨基酸原因有新解
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/518235.shtm 早期地球上“原始汤”中的化学反应有偏差，可能导致氨基酸对完全是左旋的（右），尽管一些混合旋的氨基酸对（左）最初的速度更快。图片来源：《科学》网站
福建物构所协同催化效应研究获进展
中科院福建物质结构研究所结构化学国家重点实验室宋玲研究员领导的课题组在福建省自然科学基金项目的资助下，利用该组自行设计合成的手性磷酰胺配体(J. Org. Chem. 2012, 77, 10427-10434)催化锌试剂对醛不对称加成反应，在使用10mol%廉价的非手性季铵盐Bu4NB
铜催化不对称CN偶联反应构建全碳四级手性中心研究获进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院蔡倩博士课题组在铜催化不对称C-N偶联反应构建全碳四级手性中心研究中取得重要进展，相关成果已于2014年7月15日在《德国应用化学》上在线发表(Angew. Chem. Int. Ed. 2014. DOI： 10.1002/ange.201405575)。