上海药物所等在雷公藤内酯醇及衍生物抗肿瘤研究中获进展
雷公藤内酯醇是中药雷公藤的主要生物活性成分，具有包括抗肿瘤在内的多重生物学作用。中科院上海药物研究所缪泽鸿课题组、李援朝课题组、丁健课题组与意大利博洛尼亚大学Giovanni Capranico实验室合作，在雷公藤内酯醇及其衍生物的抗肿瘤作用和机制研究中取得阶段性进展。 在阐明C14β位羟基取代的雷公藤内酯醇衍生物具有选择性体内抗肿瘤作用 (J Med Chem. 2009; 52: 5115–5123) 的基础上，研究发现雷公藤内酯醇可升高细胞内低氧诱导因子1α(HIF-1α)水平却降低其转录活性，与其抗肿瘤作用相关 (Mol Cancer. 2010; 9:268)。已有研究显示，雷公藤内酯醇可以与通用转录因子TFIIH大亚基XPB直接结合，并引起RNA聚合酶II(RNAPII)大亚基Rpb1降解。 该合作研究深入揭示了雷公藤内酯醇作用于这一核心靶点的分子基础和意义。雷公藤内酯......阅读全文
螺内酯的鉴别方法
鉴别(1)取本品约10mg,加硫酸2ml,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色荧光,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有硫化氢气体产生,遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色;将此溶液倾入约10ml的水中,成为黄绿色的乳状液2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3
丁内酯是强酸还是弱酸
弱酸。丁内酯 - 医学百科【中文名称】丁内酯;γ-丁内酯;γ-羟基丁酸内酯;1,4-丁内酯;2(3H)-二氢呋喃酮 【英文名称】butyrolactone;GBL,γ-BLO。 CAS: 96-48-0...
葡萄糖酸内酯操作说明
1．性状 葡萄糖酸内酯为白色结晶或结晶性粉末，有时略微有些臭味。味道开始甜，后来呈略微酸味 2．鉴定试验 (1)葡萄糖酸内酯的水溶液(1→50)呈酸性。 (2)在取本品的水溶液(1→50)1mL，加氯化铁试液1滴时，呈浓黄色。 (3)取本品的水溶液(1→50)5mL
葡糖酸内酯的生产方法
微生物发酵法在15%～35%的葡萄糖溶液中加入硫酸镁、磷酸二氢钾和磷酸氢二铵等营养物质，接种黑曲霉菌种NRRL3，在30℃和pH6.5的条件下通气培养40h。过滤发酵液，再经后处理得内酯结晶。葡萄糖氧化酶法在35～37℃和Ph6的条件下，在乙醇水溶液(如50%)中，葡萄糖氧化酶将葡萄糖氧化为内酯和葡
螺内酯胶囊的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物适量(相当于螺内酯约62.5mg),加三氯甲烷25ml,超声约5分钟,振摇10~15分钟,离心,取上清液滤过,残渣用三氯甲烷25ml重复上述操作。合并三氯甲烷提取液,置旋转蒸发器上蒸干。残渣加四氢呋喃2.5ml与流动相2.5ml溶
葡萄糖酸内酯操作说明
1．性状 葡萄糖酸内酯为白色结晶或结晶性粉末，有时略微有些臭味。味道开始甜，后来呈略微酸味2．鉴定试验 (1)葡萄糖酸内酯的水溶液(1→50)呈酸性。 (2)在取本品的水溶液(1→50)1mL，加氯化铁试液1滴时，呈浓黄色。 (3)取本品的水溶液(1→50)5mL，加冰醋酸0.7mL和新
螺内酯片的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(相当于螺内酯约62.5mg),加三氯甲烷25ml,超声约5分钟,振摇10~15分钟,离心,取上清液滤过,残渣用三氯甲烷25ml重复上述操作。合并三氯甲烷提取液,置旋转蒸发器上蒸干。残渣加氢呋喃2.5ml与流动相22.5ml溶
葡萄糖酸内酯操作说明
1．性状 葡萄糖酸内酯为白色结晶或结晶性粉末，有时略微有些臭味。味道开始甜，后来呈略微酸味 2．鉴定试验 (1)葡萄糖酸内酯的水溶液(1→50)呈酸性。 (2)在取本品的水溶液(1→50)1mL，加氯化铁试液1滴时，呈浓黄色。 (3)取本品的水溶液(1→50)5mL
螺内酯胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物适量(相当于螺内酯约62.5mg),加三氯甲烷25ml,超声约5分钟,振摇10~15分钟,离心,取上清液滤过,残渣用三氯甲烷25ml重复上述操作。合并三氯甲烷提取液,置旋转蒸发器上蒸干。残渣加四氢呋喃2.5ml与流动相2.5ml溶解后
简述葡糖酸内酯的性质
葡萄糖内酯为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味先甜后苦,呈酸味。熔点为160℃。易溶于水（室温,60g/100mL）,微溶于乙醇（1g/100mL）,不溶于乙醚。在水溶液中水解为葡萄糖酸和内酯的平衡溶液,新配制的1%的水溶液pH值为3.5,2h后变为2.5。
穿心莲内酯如何提取？
穿心莲内酯是一种存在于穿心莲植物中的活性成分，具有多种药理作用。为了制备药物制剂，需要从穿心莲植物中提取穿心莲内酯。以下是一般的提取步骤： 破碎和研磨：将干燥的穿心莲植物破碎并研磨成粉末状； 浸泡：将研磨后的穿心莲粉末浸泡在适当的溶剂中，如乙醇或甲醇； 过滤：将浸泡后的溶液进行过滤，去除固
关于葡糖酸内酯的简介
葡糖酸内酯（GDL）,是一种有机化合物,化学式为C6H10O6,是由葡萄糖氧化成葡萄糖酸或其盐类,经纯化脱盐、脱色、浓缩而制得。在食品工业中用作凝固剂、稳定剂、酸味剂、保鲜剂和防腐剂,是一种多功能食品添加剂。 化学式：C6H10O6 分子量：178.14 CAS号：90-80-2 EIN
葡糖酸内酯的基本用途
一、用作豆腐凝固剂采用GDL作为蛋白质凝固剂生产豆腐，豆腐质地洁白细嫩，无用卤水或石膏所具有的苦涩味，无蛋白质流失，出豆腐率高，且使用方便。鉴于GDL单独使用时，豆腐有微酸味，因此常把GDL和CaSO4或其他凝固剂按1:3～2:3配比混合使用，其用量为干豆重的2.5%，温度控制4℃左右时效果很好。
螺内酯的基本性状
性状本品为白色或类白色的细微结晶性粉末;有轻微硫醇臭本品在三氯甲烷中极易溶解,在苯或乙酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为203~209℃,熔融时同时分解。比旋度取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),
螺内酯的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液。对照品溶液取螺内酯对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m中约含25g的溶液色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈水(50:50)为流动相检测波长
螺内酯胶囊的药理毒性
本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]和Na[sup]+[/sup]-H[sup]+[/sup]交换，结果Na[sup]+[/sup]、C1[sup]-[/sup]和水排泄增多，K[sup]+[/sup]
关于螺内酯中毒的介绍
螺内酯（安体舒通）在肾远曲小管和集合管的上皮细胞内竞争醛固酮受体，使K+、Na+的交换降低，促进Na和Cl的排出而产生利尿。因K排出减少故为保K利尿药。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，如肝硬化腹水、肾病综合征和顽固性心衰等。小鼠口服LD50>1.0g/kg，大鼠LD50腹腔注射为0.2
穿心莲内酯的概述
穿心莲内酯，分子式C20H30O5，天然植物穿心莲的主要有效成份，具有祛热解毒，消炎止痛之功效，对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效，被誉为天然抗生素药物。本品为二萜类内酯化合物，均难溶于水，通常仅能口服给药。
穿心莲内酯的性质
【干燥失重】 取该品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（中国药典2000年版二部附录Ⅶ L)。 【炽灼残渣】 不得过0.1%（中国药典2000年版二部附录Ⅶ N)。 【含量测定】取该品约20mg,精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇温热使其溶解，放冷后，并稀释至刻度，摇匀，精密量
螺内酯的基本性状
本品为白色或类白色的细微结晶性粉末;有轻微硫醇臭本品在三氯甲烷中极易溶解,在苯或乙酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为203~209℃,熔融时同时分解。比旋度取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋
什么是穿心莲内酯？
穿心莲内酯是一种天然存在于穿心莲植物中的活性成分。 穿心莲是一种常见的草本植物，具有清热解毒、抗菌消炎的功效。穿心莲内酯是穿心莲中的主要有效成分之一，已被广泛应用于药物制剂中。 穿心莲内酯具有多种药理作用，包括： 抗菌作用：对多种细菌有抑制作用，如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等； 抗炎作用：
螺内酯的类别和规格
类别利尿药贮藏密封保存。制剂(1)螺内酯片(2)螺内酯胶囊
葡萄糖酸δ内酯的性状
葡萄糖酸-δ-内酯简称内酯或GDL，分子式C6Hl0O6，相对分子质量178.14。白色结晶或白色结晶性粉末，几乎无臭，呈味先甜后酸。易溶于水。葡萄糖酸-δ-内酯用做凝固剂，主要用于豆腐的生产，也可作为奶类制品蛋白质凝固剂。 白色结晶或结晶性粉末，几乎无臭，味先甜后酸（与葡萄糖酸的味道不同）。
概述葡糖酸内酯的作用
一、用作豆腐凝固剂 采用GDL作为蛋白质凝固剂生产豆腐,豆腐质地洁白细嫩,无用卤水或石膏所具有的苦涩味,无蛋白质流失,出豆腐率高,且使用方便。鉴于GDL单独使用时,豆腐有微酸味,因此常把GDL和CaSO4或其他凝固剂按1:3～2:3配比混合使用,其用量为干豆重的2.5%,温度控制4℃左右时效果
螺内酯片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(相当于螺内酯约62.5mg),加三氯甲烷25ml,超声约5分钟,振摇10~15分钟,离心,取上清液滤过,残渣用三氯甲烷25ml重复上述操作。合并三氯甲烷提取液,置旋转蒸发器上蒸干。残渣加氢呋喃2.5ml与流动相22.5ml溶解后
研究发现墨旱莲提取物或有助抗肿瘤
中科院上海药物研究所俞强课题组在对一个包含3000多个天然产物的化合物库进行筛选时，发现中草药墨旱莲提取物中的天然产物蟛蜞菊内酯可显著增强干扰素-γ(IFN-γ)信号，并且增强其抗肿瘤活性。相关研究日前发表于美国《生物化学杂志》。 据介绍，干扰素-γ是一种具有多种生物学功能的细胞因子，不仅
JBC：墨旱莲提取物或有助抗肿瘤
中科院上海药物研究所俞强课题组在对一个包含3000多个天然产物的化合物库进行筛选时，发现中草药墨旱莲提取物中的天然产物蟛蜞菊内酯可显著增强干扰素-γ(IFN-γ)信号，并且增强其抗肿瘤活性。相关研究日前发表于美国《生物化学杂志》。 据介绍，干扰素-γ是一种具有多种生物学功能的细胞因子，不仅
俞强小组研究发现墨旱莲提取物或有助抗肿瘤
中科院上海药物研究所俞强课题组在对一个包含3000多个天然产物的化合物库进行筛选时，发现中草药墨旱莲提取物中的天然产物蟛蜞菊内酯可显著增强干扰素-γ(IFN-γ)信号，并且增强其抗肿瘤活性。相关研究日前发表于美国《生物化学杂志》。 据介绍，干扰素-γ是一种具有多种生物学功能的细胞因子，不仅
肽的应用抗肿瘤多肽
肿瘤的发生是多种因素作用的结果，但最终都要涉及癌基因的表达调控。2013年已发现很多与肿瘤相关的基因以及对肿瘤产生作用的调控因子，筛选与这些基因及与调控因子特异结合的多肽，已成为寻找抗癌药物的新热点。如生长抑素已用于治疗消化系统内分泌肿瘤；美国学者发现了一个能在体内显著抑制腺癌的六肽；瑞士科学家发现
我国抗肿瘤药物市场现状
靶向药物作用机理 现代肿瘤治疗学已有百余年的历史，但在20世纪40年代前最有效的治疗手段只有手术和放疗。由于残留癌肿的微小转移存在，约1/3的肿瘤细胞难以彻底杀死。后来，人们发现化学药物可以杀死一些晚期肿瘤细胞并进一步发现物理疗法联合化疗可以很好解决残留癌肿的微小转移问题，自此开启了抗肿瘤