俞强小组研究发现墨旱莲提取物或有助抗肿瘤

中科院上海药物研究所俞强课题组在对一个包含3000多个天然产物的化合物库进行筛选时,发现中草药墨旱莲提取物中的天然产物蟛蜞菊内酯可显著增强干扰素-γ(IFN-γ)信号,并且增强其抗肿瘤活性。相关研究日前发表于美国《生物化学杂志》。 据介绍,干扰素-γ是一种具有多种生物学功能的细胞因子,不仅在控制人类微生物感染方面起着重要作用,还具有良好的抗肿瘤活性。 俞强等人研究发现,蟛蜞菊内酯并不影响干扰素-γ和其受体的结合,而是通过延长 STAT1(信号转导与转录激活因子)的酪氨酸磷酸化从而增强干扰素-γ信号。进一步研究显示,蟛蜞菊内酯作用于STAT1的去磷酸化过程,通过抑制酪氨酸磷酸酶TCPTP的活性从而延长STAT1的活化信号。细胞实验及体外酶活性实验显示,蟛蜞菊内酯为TCPTP的特异性抑制剂。尤其重要的是,蟛蜞菊内酯依赖该磷酸酶自身C端的调控结构域对其产生抑制作用。 酪氨酸磷酸酶(PTP)由于与多种疾病的紧密......阅读全文

俞强小组研究发现墨旱莲提取物或有助抗肿瘤

  中科院上海药物研究所俞强课题组在对一个包含3000多个天然产物的化合物库进行筛选时,发现中草药墨旱莲提取物中的天然产物蟛蜞菊内酯可显著增强干扰素-γ(IFN-γ)信号,并且增强其抗肿瘤活性。相关研究日前发表于美国《生物化学杂志》。   据介绍,干扰素-γ是一种具有多种生物学功能的细胞因子,不仅

JBC:墨旱莲提取物或有助抗肿瘤

  中科院上海药物研究所俞强课题组在对一个包含3000多个天然产物的化合物库进行筛选时,发现中草药墨旱莲提取物中的天然产物蟛蜞菊内酯可显著增强干扰素-γ(IFN-γ)信号,并且增强其抗肿瘤活性。相关研究日前发表于美国《生物化学杂志》。   据介绍,干扰素-γ是一种具有多种生物学功能的细胞因子,不仅

研究发现墨旱莲提取物或有助抗肿瘤

  中科院上海药物研究所俞强课题组在对一个包含3000多个天然产物的化合物库进行筛选时,发现中草药墨旱莲提取物中的天然产物蟛蜞菊内酯可显著增强干扰素-γ(IFN-γ)信号,并且增强其抗肿瘤活性。相关研究日前发表于美国《生物化学杂志》。   据介绍,干扰素-γ是一种具有多种生物学功能的细胞因子,不仅

上海药物所中草药抗肿瘤研究取得新进展

  干扰素-γ(IFN-γ)是一种具有多种生物学功能的细胞因子,它不仅在控制人类微生物感染方面起着重要的作用,同时具有良好的抗肿瘤活性。干扰素 -γ一方面可以通过激活巨噬细胞和NK细胞利用免疫系统来杀伤肿瘤,另一方面也可以直接作用于肿瘤细胞,通过活化信号转导与转录激活因子STAT1,调控下游和细

墨旱莲配女贞子的功效有哪些

  墨旱莲为菊科植物鳢肠干燥的地上部分,具有滋补肝肾、凉血止血的功效,临床多用于牙齿松动、须发早白、眩晕耳鸣、腰膝酸软、阴虚血热、崩漏下血等病症。女贞子是木樨科植物女贞成熟的干燥果实,一味传统的扶正固本药物,应用历史非常悠久。女贞子性味甘、苦、凉,归肝、肾经,能滋补肝肾、明目乌发,用于肝肾阴虚、眩晕

昆明植物所团队小白菊内酯抗肿瘤作用机制获进展

  泛素蛋白酶体系统(ubiquitin-proteasome system, UPS)是重要的药物研发靶点,去泛素化酶USP7参与调控包括Wnt,Notch以及Hippo等在内的多个关键肿瘤信号通路,新颖USP7抑制剂的发现对于肿瘤治疗具有重要的意义。  小白菊内酯Parthenolide(PTL

螺内酯

鉴别(1)取本品约10mg,加硫酸2ml,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色荧光,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有硫化氢气体产生,遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色;将此溶液倾入约10ml的水中,成为黄绿色的乳状液2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3

螺内酯

鉴别(1)取本品约10mg,加硫酸2ml,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色荧光,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有硫化氢气体产生,遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色;将此溶液倾入约10ml的水中,成为黄绿色的乳状液2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3

γ丁内酯与丁内酯有什么区别

(一)γ-丁内酯:化学名:α-羟基-β,β-二甲基-γ-丁内酯 化学式:C6H10O3(碳6氢10氧3) 。 适应范围:作为脑代谢的D-泛解酸内酯,主要用于生产泛酸钙。(二)丁内酯:“4-羟基丁酸”自身羧基与羟基缩合(首尾综合)失去一分子水而形成的酯类化合物。【4-羟基丁酸分子式】OⅡHO-(CH2

螺内酯片

性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于螺内酯0.1g),加三氯甲烷5ml振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣在105℃干燥,照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照

螺内酯胶囊

鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于螺内酯1g),加三氯甲烷5ml,振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干残渣照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测

螺内酯胶囊

鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于螺内酯1g),加三氯甲烷5ml,振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干残渣照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测

螺内酯片

性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于螺内酯0.1g),加三氯甲烷5ml振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣在105℃干燥,照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照

内酯的概念

内酯,英文名lactones ,是指在同一分子中既含有羧基,又含有羟基,二者脱水生成的有机物。内酯由一个分子自身发生酯化反应脱水形成,同时水解后也是一个分子。内酯的环中只有一个酯基(—COO—),若一个环中有两个以上的酯基则不是内酯而是交酯。

内酯的性质

性质与开链羧酸酯相似,与水(酸或碱存在下)、醇或氨反应,生成相应的羟基酸、羟基酸酯或羟基酰胺。β-内酯通常由乙烯酮与醛、酮反应制取γ-或δ-内酯可由γ-或δ-卤代酸制取。一些从天然物中分离得到的大环内酯具有生物活性 。内酯一般难溶于水,易溶于乙醇和乙醚等有机溶剂,密度一般比水小。低级内酯是具有芳香气

什么是内酯?

内酯,英文名lactones ,是指在同一分子中既含有羧基,又含有羟基,二者脱水生成的有机物。内酯由一个分子自身发生酯化反应脱水形成,同时水解后也是一个分子。内酯的环中只有一个酯基(—COO—),若一个环中有两个以上的酯基则不是内酯而是交酯。

丁内酯用途

γ-丁内酯,又称1,4-丁内酯,4-羟基丁酸内酯。是一种无色油状液体,能与水混溶,溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚和苯。可随水蒸气挥发,在热碱溶液中分解,有芳香气味。中文名γ-丁内酯外文名1,4-Butyrolactone分子式C4H6O2分子量86.09熔 点-75℃沸 点199-201℃相对密度0.9

内酯的性质特点

性质与开链羧酸酯相似,与水(酸或碱存在下)、醇或氨反应,生成相应的羟基酸、羟基酸酯或羟基酰胺。β-内酯通常由乙烯酮与醛、酮反应制取γ-或δ-内酯可由γ-或δ-卤代酸制取。一些从天然物中分离得到的大环内酯具有生物活性。内酯一般难溶于水,易溶于乙醇和乙醚等有机溶剂,密度一般比水小。低级内酯是具有芳香气味

螺内酯的检查

  (1)结晶细度:取药品适量,置载玻片上,加水1滴,盖上盖玻片并适当压紧,置具有测微尺的显微镜视野下检查,首先上下左右移动,在晶体分布均匀的视野下计数,先计数10μm以上的,再计数10μm以下的。计数结果,10μm以下的结晶应不少于90%。  (2)巯基化合物:取药品2.0g,加水30ml,振摇后

螺内酯的鉴别

  (1)取药品10mg,加硫酸2ml,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色荧光,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有硫化氢气体产生,遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色;将此溶液倾入约10ml水中,成为黄绿色的乳状液。  (2)药品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。

螺内酯用法用量

  1.成人①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压,开始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100~400mg

内酯的制备方法

酯化法羟基羧酸在浓硫酸催化下加热脱水可以获得,但纯度较低,有大量的交酯和链酯等副产物生成,实际中极少应用。工业上可一般使用脱氢法、顺酐直接加氢法和顺酐酯化加氢法等。 脱氢法以工业制备γ-丁内酯(GBL)为例:用1,4-丁二醇脱去一分子氢气获得。γ-丁内酯工艺由反应系统、精制系统组成。1,4-丁二醇在

葡糖酸内酯简介

葡糖酸内酯(GDL),是一种有机化合物,化学式为C6H10O6,是由葡萄糖氧化成葡萄糖酸或其盐类,经纯化脱盐、脱色、浓缩而制得。在食品工业中用作凝固剂、稳定剂、酸味剂、保鲜剂和防腐剂,是一种多功能食品添加剂。

内酯的制备方法

酯化法羟基羧酸在浓硫酸催化下加热脱水可以获得,但纯度较低,有大量的交酯和链酯等副产物生成,实际中极少应用。工业上可一般使用脱氢法、顺酐直接加氢法和顺酐酯化加氢法等。脱氢法以工业制备γ-丁内酯(GBL)为例:用1,4-丁二醇脱去一分子氢气获得。γ-丁内酯工艺由反应系统、精制系统组成。1,4-丁二醇在催

丁内酯水解步骤

向γ-丁内酯(GBL)的乙醇或水溶液中加入氢氧化钠(碱液)的方法合成。条件是需要加热氢氧化钠,水解后得到羟基丁酸钠。加水直接水解方法较为少用,原因是生成的羟基丁酸作为游离酸不稳定,会立刻化为γ-丁内酯。这是由于丁内酯是无色油状液体,在中性介质中稳定,在热碱中易产生可逆性水解,pH回到中性时又生成内酯

七叶苷,七叶内酯,伞形花内酯的极性比较

七叶苷,七叶内酯,伞形花内酯的极性比较大, 七叶内酯极性较大,难溶于氯仿等亲脂性有机溶剂,溶于亲水性有机溶剂和乙酸。

螺内酯试验的概述

  螺内酯试验是一项用于检查排尿功能是否正常的辅助检查方法。螺内酯能在肾远曲小管竞争性拮抗醛固酮的排钾效应,但并不抑制醛固酮的合成与分泌,对肾小管也无直接作用。原发性醛固酮增多症病人给予螺内酯后,可使肾小管排钾减少,排钠增加,血钾升高,血钠降低。

螺内酯试验检查作用

  螺内酯试验是一项用于检查排尿功能是否正常的辅助检查方法。螺内酯能在肾远曲小管竞争性拮抗醛固酮的排钾效应,但并不抑制醛固酮的合成与分泌,对肾小管也无直接作用。原发性醛固酮增多症病人给予螺内酯后,可使肾小管排钾减少,排钠增加,血钾升高,血钠降低。

螺内酯试验的介绍

  螺内酯试验是一项用于检查排尿功能是否正常的辅助检查方法。螺内酯能在肾远曲小管竞争性拮抗醛固酮的排钾效应,但并不抑制醛固酮的合成与分泌,对肾小管也无直接作用。原发性醛固酮增多症病人给予螺内酯后,可使肾小管排钾减少,排钠增加,血钾升高,血钠降低。

螺内酯的检测方法

检查结晶细度取本品适量,置载玻片上,加水滴,盖上盖玻片并适当压紧,置具有测微尺的显微镜视野下检查,首先上下左右移动,在晶体分布均匀的视野下计数,先计10pm以上的,再计10m以下的。计数结果,10m以下的结晶应不少于90%巯基化合物取本品2.0g,加水30m1,振摇后,滤过,取滤液15ml,加淀粉指