上海药物所等在雷公藤内酯醇及衍生物抗肿瘤研究中获进展

雷公藤内酯醇是中药雷公藤的主要生物活性成分,具有包括抗肿瘤在内的多重生物学作用。中科院上海药物研究所缪泽鸿课题组、李援朝课题组、丁健课题组与意大利博洛尼亚大学Giovanni Capranico实验室合作,在雷公藤内酯醇及其衍生物的抗肿瘤作用和机制研究中取得阶段性进展。 在阐明C14β位羟基取代的雷公藤内酯醇衍生物具有选择性体内抗肿瘤作用 (J Med Chem. 2009; 52: 5115–5123) 的基础上,研究发现雷公藤内酯醇可升高细胞内低氧诱导因子1α(HIF-1α)水平却降低其转录活性,与其抗肿瘤作用相关 (Mol Cancer. 2010; 9:268)。已有研究显示,雷公藤内酯醇可以与通用转录因子TFIIH大亚基XPB直接结合,并引起RNA聚合酶II(RNAPII)大亚基Rpb1降解。 该合作研究深入揭示了雷公藤内酯醇作用于这一核心靶点的分子基础和意义。雷公藤内酯......阅读全文

雷公藤多苷的药物不良反应

不良反应1 皮肤粘膜过敏反应:皮肤粘膜过敏反应是常见的一类由雷公藤多甙引起的不良反应,主要表现为皮肤瘙痒、发红、多型性红斑药疹、结节性红斑、固定性药疹、口腔粘膜疱疹伴皮疹、色素沉着、脱发等。2 肾毒性:过量服用雷公藤多甙引起的肾毒性主要表现为急性肾功能衰竭,服药后可发生少尿、浮肿、血尿、蛋白尿及腰痛

雷公藤多苷的应用注意事项

1.孕妇忌服。服此药时应避孕。2.老年有严重心血管病者慎用。3.偶有胃肠道反应,可耐受。4.罕有血小板减少,且程度较轻,一般无需停药。5.可致月经紊乱及精子活力降低,数量减少,上述不良反应停药可恢复正常。

使用雷公藤多甙的不良反应

  1、皮肤粘膜过敏反应:皮肤粘膜过敏反应是常见的一类由雷公藤多甙引起的不良反应,主要表现为皮肤瘙痒、发红、多型性红斑药疹、结节性红斑、固定性药疹、口腔粘膜疱疹伴皮疹、色素沉着、脱发等。  2、肾毒性:过量服用雷公藤多甙引起的肾毒性主要表现为急性肾功能衰竭,服药后可发生少尿、浮肿、血尿、蛋白尿及腰痛

雷公藤多苷片的功能主治

功能主治:祛风解毒、除湿消肿、舒筋通络。有抗炎及抑制细胞免疫和体液免疫等作用。用于风湿热瘀,毒邪阻滞所致的类风湿性关节炎,肾病综合症,白塞氏三联症,麻风反应,自身免疫性肝炎等。

丁公藤和雷公藤的区别是什么

  丁公藤和雷公藤的区别一般有性味归经不同、功效不同、适用病症不同、毒性不同等。  1、性味归经不同:  丁公藤味辛,性温,归肝经和脾经。雷公藤味苦、辛,性寒,归肝经和肾经。  2、功效不同:  丁公藤具有祛风除湿、消肿止痛的功效。雷公藤除了具有祛风除湿、消肿止痛的功效外化具有活血通络、杀虫解毒的功

螺内酯试验的概述

  螺内酯试验是一项用于检查排尿功能是否正常的辅助检查方法。螺内酯能在肾远曲小管竞争性拮抗醛固酮的排钾效应,但并不抑制醛固酮的合成与分泌,对肾小管也无直接作用。原发性醛固酮增多症病人给予螺内酯后,可使肾小管排钾减少,排钠增加,血钾升高,血钠降低。

螺内酯胶囊的类别

类别同螺内酯。规格20mg贮藏密封,在干燥处保存。

螺内酯试验检查作用

  螺内酯试验是一项用于检查排尿功能是否正常的辅助检查方法。螺内酯能在肾远曲小管竞争性拮抗醛固酮的排钾效应,但并不抑制醛固酮的合成与分泌,对肾小管也无直接作用。原发性醛固酮增多症病人给予螺内酯后,可使肾小管排钾减少,排钠增加,血钾升高,血钠降低。

螺内酯的检测方法

检查结晶细度取本品适量,置载玻片上,加水滴,盖上盖玻片并适当压紧,置具有测微尺的显微镜视野下检查,首先上下左右移动,在晶体分布均匀的视野下计数,先计10pm以上的,再计10m以下的。计数结果,10m以下的结晶应不少于90%巯基化合物取本品2.0g,加水30m1,振摇后,滤过,取滤液15ml,加淀粉指

螺内酯的临床研究

  螺内酯是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂(BRB)后,第三个能降低慢性心力衰竭(CHF)病人死亡率的药物。把醛固酮拮抗剂作为心力衰竭和心肌梗死后的强适应症推荐药物。螺内酯在心衰的治疗中起着很重要的作用,研究发现在没有使用地高辛或ACEI治疗的病人,螺内酯出现有益的趋势,但没有

螺内酯试验的介绍

  螺内酯试验是一项用于检查排尿功能是否正常的辅助检查方法。螺内酯能在肾远曲小管竞争性拮抗醛固酮的排钾效应,但并不抑制醛固酮的合成与分泌,对肾小管也无直接作用。原发性醛固酮增多症病人给予螺内酯后,可使肾小管排钾减少,排钠增加,血钾升高,血钠降低。

芍药内酯苷的介绍

  芍药内酯苷(Albiflorin)是一种化学式为C23H28O11的化学品,常温下为白色粉末。可用作药品,具有抗癫痫、镇痛、戒毒、止眩晕的功效,用以治疗类风湿性关节炎、细菌性痢疾、肠炎、病毒性肝炎、老年性疾病等。

大环内酯配伍禁忌

但是大环内酯和β-内酰胺类(就是青霉素、头孢一类的)最好不要配伍,会削弱彼此疗效

δ戊内酯的制备方法

δ-戊内酯,又名1,5-戊内酯、delta-戊内酯、四氢-2H-2-吡喃酮、四氢邻吡喃酮、四氢香豆灵;英文名称为Delta-Valerolactone,缩写名称一般为δ-VL或者DVL,分子式为C5H8O2。由于其良好的应用灵活性、较低的生物毒性、较多的衍生化合物、易于聚合和大幅增加涂料等粘性等特征

螺内酯作用与用途

  螺内酯可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合而拮抗醛固酮的保钠排钾作用,促进Na+和水的排出,减少K+排出。由于本药仅作用于远曲小管和集合,故利尿作用较弱,其利尿作用与体内醛固酮水平有关。临床主要用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿,如充血性心力衰竭、肝硬化腹水及肾病综合征。常与排钾性利尿药合用,增强利尿

螺内酯的含量测定

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液。对照品溶液取螺内酯对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m中约含25g的溶液色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈水(50:50)为流动相检测波长为238

γ丁内酯水解生成什么

γ-丁内酯水解生成γ-羟基丁酸钠。丁内酯是无色油状液体,在中性介质中稳定,在热碱中易产生可逆性水解,ph 回到中性时又生成内酯。在酸性介质中水解较慢,与水混溶,溶于甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、苯, 四氯化碳,是质子型强力溶剂。1,4-丁内酯作为香料、医药中间体应用广泛。作为一种高沸点溶剂,溶解性强,电性

螺内酯的检查方法

结晶细度取本品适量,置载玻片上,加水滴,盖上盖玻片并适当压紧,置具有测微尺的显微镜视野下检查,首先上下左右移动,在晶体分布均匀的视野下计数,先计10pm以上的,再计10m以下的。计数结果,10m以下的结晶应不少于90%巯基化合物取本品2.0g,加水30m1,振摇后,滤过,取滤液15ml,加淀粉指示液

γ丁内酯如何合成GHB

γ-丁内酯水解生成γ-羟基丁酸钠。丁内酯是无色油状液体,在中性介质中稳定,在热碱中易产生可逆性水解,ph 回到中性时又生成内酯。在酸性介质中水解较慢,与水混溶,溶于甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、苯, 四氯化碳,是质子型强力溶剂。

半枝莲对抗肿瘤

  研究表明,半枝莲提取物对很多人类肿瘤细胞都具有生长抑制作用。在治疗肺癌,乳腺癌,消化系统癌症,白血病以及绒膜癌方面,均有半枝莲提取物的报道。西安交通大学医学院的戴志军带领下的研究队伍对半枝莲的生长抑制作用进行了研究,并且在小鼠肝癌细胞系H22中对其抗肿瘤活性机制进行了探讨。他们发现,半枝莲提取物

抗肿瘤体液免疫机制

抗肿瘤体液免疫机制:1.补体的溶细胞效应;2.抗体的免疫调理作用;3.抗体干扰肿瘤细胞黏附作用;4.抗体封闭肿瘤细胞表面某些受体;5.抗体依赖的细胞介导的细胞毒效应。

苦参的抗肿瘤作用

  苦参碱具有抗癌活性,小鼠腹腔注射500μg.d组2mo存活率为40%,而对照组在23天内全部死亡。氧化苦参碱则对此无作用。苦参碱在体外具有降低小鼠腹腔巨噬细胞抑制P815肿瘤细胞增殖的效应。槐果碱(Sophocarpine)亦有抗癌活性,在实验小鼠体内对S-180、U-14.ECA、L等瘤株均表

DC抗肿瘤的机制

DC抗肿瘤的机制如下:①DC可以高表达MHC-Ⅰ类和MHC-Ⅱ类分子,MHC分子与其捕获加工的肿瘤抗原结合,形成肽-MHC分子复合物,并递呈给T细胞,从而启动MHC-I类限制性CTL反应和MHC-Ⅱ类限制性的CD4+ Thl反应。同时,DC还通过其高表达的共刺激分子(CD80/B7-1、CD86/B

麝香的抗肿瘤作用

  天然麝香或麝香酮对小鼠艾氏腹水癌,S37及S180的细胞呼吸抑制率,均高于正常小鼠抑制率。国内采用不同给药途径,并选用不同敏感瘤株,天然与合成麝香酮对W256腹水瘤,W256实体瘤,S180肉瘤以及L615小鼠白血病等瘤谱均无明显的抑制作用,从实验结果看,麝香对离体动物癌细胞有破坏作用,对动物肿

杜仲的抗肿瘤作用

  现代药理实验证明杜仲有抗癌和抑癌之功效,其有效成分与其所含的木脂素、苯丙素及环烯醚萜类化合物有关。根据报道,杜仲所含的京尼平苷酸甲酯具有抗肿瘤的作用。杜仲所含的丁香脂素双糖苷在淋巴细胞白血病P388 (Ps)系统中有较好的活性,浓度12.5 mg/kg可控制T/C值)≥126。Okada等从杜仲

穿心莲内酯有何功效?

  穿心莲内酯具有多种药理作用,包括抗菌、抗炎、抗病毒和抗肿瘤等。  穿心莲内酯是一种存在于穿心莲植物中的活性成分,已被广泛应用于药物制剂中。以下是穿心莲内酯的一些主要功效:  抗菌作用:穿心莲内酯对多种细菌有抑制作用,如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等;  抗炎作用:穿心莲内酯可以减轻炎症反应,缓解红肿

中药成分雷公藤甲素可抗胰腺癌

  美国明尼苏达大学研究人员日前报告说,小鼠模型显示在传统中药中有悠久使用历史的天然植物产品――雷公藤甲素对治疗胰腺癌有效。   此前有研究表明,胰腺癌细胞可能含有过多HSP70蛋白,后者能保护癌细胞免于死亡。明尼苏达大学研究人员发现,雷公藤甲素可降低胰腺癌细胞中的HSP70浓度,进而减少小鼠体内

研究实现聚己内酯高选择性定向解聚为己内酯单体

近日,中国科学院青岛生物能源与过程研究所在聚酯塑料选择性闭环解聚领域取得新进展。研究团队通过限域的(BisSalen)Al催化剂精确控制解聚路径选择性,实现聚己内酯(PCL)定向解聚为己内酯单体。反应选择性控制是催化领域的共性挑战,在小分子转化、大分子合成与转化等领域都备受关注。副反应发生的本质源于

螺内酯胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物适量(相当于螺内酯约62.5mg),加三氯甲烷25ml,超声约5分钟,振摇10~15分钟,离心,取上清液滤过,残渣用三氯甲烷25ml重复上述操作。合并三氯甲烷提取液,置旋转蒸发器上蒸干。残渣加四氢呋喃2.5ml与流动相2.5ml溶解后

螺内酯片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(相当于螺内酯约62.5mg),加三氯甲烷25ml,超声约5分钟,振摇10~15分钟,离心,取上清液滤过,残渣用三氯甲烷25ml重复上述操作。合并三氯甲烷提取液,置旋转蒸发器上蒸干。残渣加氢呋喃2.5ml与流动相22.5ml溶解后