订书肽的合成方法与案例

生物体内的多种生命进程调节都是通过蛋白质与蛋白质之间的相互作用来实现的。例如病毒的自组装,细胞的生长,分裂,分化等过程。而通常蛋白-蛋白相互作用的界面太大,从而使小分子药物很难对其进行靶向定位,达到高效特异性地阻断这种相互作用,展现良好的治疗效果。蛋白类药物因为很难顺利通过细胞膜所以也达不到直接靶向细胞内相互作用的效果,因此,研究者们开始寻求一种能够克服这两种药物缺点的既能够进入细胞膜又能特异性靶向蛋白-蛋白相互作用的新的药物分子。研究表明,具有α-螺旋结构和富含正电荷的多肽可以穿过细胞膜。但是一旦从母体分离就不能保持其原有的二级结构,构象的不稳定导致其与蛋白质的结合作用减弱,而普通的线性多肽不能穿过细胞膜且容易被水解。经过不断尝试,Verdine等发展了一种新型结构的多肽,这种多肽被称为订书肽,它是一种全碳支架的具有α-螺旋结构的多肽,全碳支架稳定α-螺旋结构,增强了多肽分子与蛋白质的相互作用,并且订书肽能够穿过细胞膜,不容易......阅读全文

订书肽简介及合成技术

订书肽合成技术1. 订书肽发展简介订书肽是基于多肽需形成α-螺旋通过细胞膜进入细胞的需求上发展起来的。生物体内的多种生命进程调节都是通过蛋白质与蛋白质之间的相互作用来实现的。例如病毒的自组装,细胞的生长,分裂,分化等过程。而通常蛋白-蛋白相互作用的界面太大,从而使小分子药物很难对其进行靶向定位,达到

订书肽的合成方法与案例

生物体内的多种生命进程调节都是通过蛋白质与蛋白质之间的相互作用来实现的。例如病毒的自组装,细胞的生长,分裂,分化等过程。而通常蛋白-蛋白相互作用的界面太大,从而使小分子药物很难对其进行靶向定位,达到高效特异性地阻断这种相互作用,展现良好的治疗效果。蛋白类药物因为很难顺利通过细胞膜所以也达不到直接靶向

订书肽的合成方法与成功案例分享

  生物体内的多种生命进程调节都是通过蛋白质与蛋白质之间的相互作用来实现的。例如病毒的自组装,细胞的生长,分裂,分化等过程。而通常蛋白-蛋白相互作用的界面太大,从而使小分子药物很难对其进行靶向定位,达到高效特异性地阻断这种相互作用,展现良好的治疗效果。蛋白类药物因为很难顺利通过细胞膜所以也达不到直接

订书肽的合成方法与成功案例分享

  生物体内的多种生命进程调节都是通过蛋白质与蛋白质之间的相互作用来实现的。例如病毒的自组装,细胞的生长,分裂,分化等过程。而通常蛋白-蛋白相互作用的界面太大,从而使小分子药物很难对其进行靶向定位,达到高效特异性地阻断这种相互作用,展现良好的治疗效果。蛋白类药物因为很难顺利通过细胞膜所以也达不到直接

复旦与浙大科学家研发出新型抗肿瘤订书肽

  复旦大学药学院朱棣研究组与浙江大学冯宇雄合作,进行了大规模化学修饰和筛选,获得了特异性的针对B细胞淋巴瘤蛋白9(BCL9)和贝塔—连环蛋白(β-catenin)的全烃“订书肽”类型抑制剂。发现该订书肽可有效抑制Wnt通路的活性,并在小鼠试验中展现了良好的抗肿瘤效果。相关研究成果近日在线发表于《科

订书多肽合成技术原理概述

生物体内的多种生命进程调节都是通过蛋白质与蛋白质之间的相互作用来实现的。例如病毒的自组装,细胞的生长,分裂,分化等过程。而通常蛋白-蛋白相互作用的界面太大,从而使小分子药物很难对其进行靶向定位,达到高效特异性地阻断这种相互作用,展现良好的治疗效果。蛋白类药物因为很难顺利通过细胞膜所以也达不到直接靶向

订书多肽合成技术原理概述

  生物体内的多种生命进程调节都是通过蛋白质与蛋白质之间的相互作用来实现的。例如病毒的自组装,细胞的生长,分裂,分化等过程。而通常蛋白-蛋白相互作用的界面太大,从而使小分子药物很难对其进行靶向定位,达到高效特异性地阻断这种相互作用,展现良好的治疗效果。蛋白类药物因为很难顺利通过细胞膜所以也达不到直接

订书多肽合成技术原理概述

  生物体内的多种生命进程调节都是通过蛋白质与蛋白质之间的相互作用来实现的。例如病毒的自组装,细胞的生长,分裂,分化等过程。而通常蛋白-蛋白相互作用的界面太大,从而使小分子药物很难对其进行靶向定位,达到高效特异性地阻断这种相互作用,展现良好的治疗效果。蛋白类药物因为很难顺利通过细胞膜所以也达不到直接

美研发出急性髓细胞白血病新药

  新华社华盛顿4月11日电 美国《科学·转化医学》杂志11日发表的研究显示,一种小蛋白质药物有望用于治疗急性髓细胞白血病,目前已在美国进入临床试验阶段。   此前已有研究显示,如果MDMX和MDM2两种基因过度表达,就会抑制抗癌基因p53的活性,从而导致某些癌症。但此前医学界研究的抗癌药物还局限

美研发出急性髓细胞白血病新药

  美国《科学·转化医学》杂志发表的研究显示,一种小蛋白质药物有望用于治疗急性髓细胞白血病,目前已在美国进入临床试验阶段。图片来源于网络  此前已有研究显示,如果MDMX和MDM2两种基因过度表达,就会抑制抗癌基因p53的活性,从而导致某些癌症。但此前医学界研究的抗癌药物还局限于MDM2抑制剂。  

肽、多肽、活性肽与大肽如何划分?

分子量段在50~5000之间的才能称为肽。分子量段在5000~10000之间的称为大肽。分子量段在50~2000之间的称为小肽、寡肽、低聚肽,也称为小分子活性多肽。生物学家将肽称为“氨基酸链”,将小分子活性多肽统称为“生物活性肽”。常见的有二肽(Dipeptide),三肽(Tripeptide),甚

肽的应用抗菌活性肽

当昆虫受到外界环境刺激时会产生大量具有抗菌活性的阳离子多肽,2013年已从中筛选出百余种抗菌肽。体内外实验证实,很多抗菌肽不仅有很强的抗菌、杀菌能力,而且还能杀死肿瘤细胞。

肽段

 ·         Designing Your Peptide  (Genosys)·         Handling & Storage of Peptides (Genosys)Two Dimensional Peptide Mapping (Sefton Lab)  Synthesizi

外显肽

中文名称外显肽英文名称extein定  义某些蛋白质前体中经自我剪接后保存下来的一些肽段。其重新连接成为成熟的蛋白质,与被切除的内含肽相对应。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),氨基酸、多肽与蛋白质(二级学科)

内含肽

内含肽intein是位于宿主蛋白质中的一段插入序列,前缀in一取自inventing, 后缀tein一取自protein。与内含肽相对应的另一专用术语是外显肽。内含肽基因不是一个独立的基因, 必须插入于外显肽基因才能复制转录,可从前体蛋白中切除并将两侧外显肽连接起来成为成熟蛋白质。其对应的核苷酸序列

肽,二肽及多肽的区别

肽是氨基酸的链状聚合物。由两个氨基酸构成的肽是二肽,三肽和四肽等依此类推。通常把2-10个氨基酸构成的肽称为寡肽;由更多氨基酸构成的肽称为多肽。

关于杆菌肽及短杆菌肽的介绍

  分别由苔藓样杆菌及短芽孢杆菌分离得到,均是由肽链连结的氨基酸组成。两种抗生素对大部分革兰氏阳性细菌有高度抗菌活性。金黄色葡萄球菌、β溶血性链球菌对其很敏感,对 B组链球菌常耐药。杆菌肽对致病性奈瑟尔氏球菌敏感,短杆菌肽则稍弱。对革兰氏阴性杆菌则完全无效。  杆菌肽的作用机理主要是抑制细菌细胞壁的

肽的应用细胞因子模拟肽

利用已知细胞因子的受体从肽库内筛选细胞因子模拟肽,2011年成为国内外研究的热点。国外已筛选到了人促红细胞生成素、人促血小板生成素、人生长激素、人神经生长因子及白介素-1等多种生长因子的模拟肽,这些模拟肽的氨基酸序列与其相应的细胞因子的氨基酸序列不同,但具有细胞因子的活性,并且具有相对分子质量小等优

胸腺五肽

性状本品为白色或类白色粉末或疏松块状物本品在水中极易溶,在乙醇中微溶,在乙酸乙酯、乙醚或石油醚中不溶比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含20mg的溶液,依法测定(通则0621),以无水、无溶剂与无醋酸物计算,比旋度为-14.0°至-22.0°。鉴别(1)取本品1mg,加水1ml

什么是肽?

肽,是一种链状的氨基酸聚合物,两个或以上的氨基酸脱水缩合形成若干个肽键从而组成一个肽。多个肽进行多级折叠就组成一个蛋白质分子。肽是介于氨基酸和蛋白质的中间分子物质。氨基酸的分子最小,蛋白质分子最大。机体内很多活性物质,如激素、酶类等本质上都是肽,由于其具有生物活性,在代谢调节、神经传导等方面起着重要

信号肽

信号肽用作靶向信号,使细胞转运机制能够将蛋白质引导至特定的细胞内或细胞外位置。虽然尚未确定信号肽的共有序列,但仍有许多具有特征性的三方结构:靠近N端的带正电的亲水区域。靠近信号肽中间的10到15个疏水氨基酸的跨度。靠近C末端的弱极性区域,通常偏爱在接近切割位点的位置具有较小侧链的氨基酸。在蛋白质到达

活性肽种类

  免疫活性肽、神经活性肽、其他活性肽等。  其他活性肽包括:胆固醇肽、促进矿物质吸收的肽(CPPS)、酶调节剂(如促胰酶肽)、激素肽如生长激素释放因子(GRFS)、白蛋白胰岛素增效肽、抗菌多肽(如乳酸链球菌素、橡胶素)、抗癌多肽(如肿瘤细胞坏死因子、环已肽)、抗艾滋病肽(如GLQ蛋白)等。

肽的分类

生物活性肽分布广泛,多来源于动、植物体。按其原料来源可分为:海洋生物活性肽和陆地生物活性肽。01 按照分子量大小分为小肽:又叫小分子肽,是指仅由2~4个氨基酸构成的高活性肽;寡肽:是指2-10个氨基酸组成的肽,分子量一般在1000道尔顿以下;多肽:10-50个氨基酸组成的肽;蛋白质:一般指51以上个

浅谈c肽

一、概述胰岛素是体内唯一能直接降低血糖浓度的激素,与糖尿病两者关系密不可分,它促进肝脏肌肉和脂肪组织摄取利用葡萄糖,人体血糖的稳定有赖于体内胰岛素的作用。研究人员在研究胰岛功能的过程中发现胰岛b细胞分泌胰岛素时,首先合成一种胰岛素前体物质叫做胰岛素原。胰岛素在酶的作用下裂解一个分子的胰岛素原和同样一

杆菌肽试验

   (1)原理:A群链球菌对杆菌肽几乎是100%敏感,而其它群链球菌对杆菌肽通常耐药。故此试验可对链球菌进行鉴别。  (2)培养基:血琼脂平板。  (3)方法:用棉拭子将待检菌的肉汤培养物均匀涂布于血琼脂平板上,稍干后贴一张含0.04U的杆菌肽纸片,置35℃ 孵育18~24h,观察结果。  (4)

肽酰位

中文名称肽酰位英文名称peptidyl site;P site定  义核糖体中肽酰tRNA停留的部位。在蛋白质合成过程中,肽酰位上的肽酰tRNA的肽链末端羧基与氨酰位上的氨酰tRNA的氨基反应,形成新的肽键,增加了一个氨基酸的肽酰tRNA再移至肽酰位,如此循环,肽酰位上tRNA的肽链逐个延伸,直至蛋

纤维蛋白肽A

纤维蛋白肽A(fibrinopepide-A,FPA):    是在凝血酶作用下,纤维蛋白原α(A)链的精-16和甘-17之间的肽链裂解,释放出由1-16个氨基酸组成的纤维蛋白肽A。是反映体内凝血活性及纤维蛋白最终形成血栓的可靠指标。正常值:     1.2±0.8μg/L。临床意义:     血浆

肽质量检索实验

基本方案 其他方案             实验方法原理 实验材料 蛋白样品

醋酸奥曲肽

性状本品为白色或类白色冻干粉末或疏松块状物。本品在水和冰醋酸中易溶,在乙醚中不溶比旋度取本品,精密称定,加冰醋酸溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为一66.0°至一76.0°鉴别(1)取本品约1mg,加水1ml溶解,加双缩脲试液(取硫

C肽的概念

  正常情况下,人胰岛细胞主要分泌产生并释放到血液中的是胰岛素,在产生胰岛素的一系列的过程中,胰岛细胞首先合成胰岛素原。胰岛素原是一条很长的蛋白质链,胰岛素原在酶的作用下被分解为三段,前后两段又重新联接,成为有A链和B链组成的胰岛素,中间一段独立出来,称为C肽。