【药物合成】微通道全连续合成盐酸阿米替林
随着全球心冠疫情的爆发，常用药短缺及供应链的问题已引起各国的重视。如何建立完善的供应链体系，制造物美价廉的基础药物已成为发达国家迫切需要解决的问题。在这一场变革中，新技术的应用不可避免。 对发达国家来说，新技术的使用可以节省占地、人员成本，新技术自动化程度高，过程可控性大，生产效率高，运行费用低，产品质量有保障。新技术的使用使欧美制造业的回归成为可能。 微通道连续流技术是21世纪一项先进的技术，经过多年的实践，已广泛被医药界认可和接受。微通道反应器不但解决反应的安全性，在连续制造中起着重要的作用。 在治疗心冠肺炎的药物中，羟喹啉以及瑞德西韦的合成，都有报道使用连续流技术。对于一些目标产品的合成，比如医药API，微反应技术不仅能解决其关键步骤的合成，有些甚至能在微通道反应器内进行连续流全合成。 微反应连续流技术的一大特点是快速工艺开发，微反应连续流小试工艺开发平台自动化程度高，一天内可以......阅读全文
盐酸马普替林的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加甲醇20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20mg的溶液。对照溶液(1)精密量取供试品溶液适量,用甲醇
自动连续多肽合成仪的技术指标
自动连续多肽合成仪是一种用于数学领域的分析仪器，于2019年3月28日启用。 技术指标 环形聚焦电磁场技术，合成区间025-5mmol，以Fmoc为主，1小时内完成10肽标准ACP，每个氨基酸耦合周期仅需4分钟，30ml和125ml两种种规格，可自行编程控制添加、混合、解保护步骤，并控制每个
硝化、加氢、重氮化、水解多步反应连续合成
AI、人工智能已是全社会关注的热点。而AI+化学，一天做1000个实验，快速发现新分子似乎也正朝我们走来。未来的化学实验室不再是人的天下，智能化设备将是高效的生产力。康宁反应器既耐压又透明、可视的玻璃模块极大地提升了连续流工艺开发和优化的效率。康宁反应器模块化设计，可快速、灵活地组装成满足数千种不同
合成α片肽：阿尔茨海默病药物开发或将成功
如果一个人身体里的“垃圾处理站”出了问题，身体的各项功能就会受到影响。尤其是大脑里，垃圾累积得多了，脑子就会变得“迟钝”，比如阿尔茨海默病。研究显示，β-淀粉样蛋白（β-amyloid，Aβ）的过度产生以及清除不足是诱发AD发病的关键因素。 科学家们多年来一直致力于开发靶向清除大脑中Aβ的药物
我国学者完成天然药物紫杉醇的高效全合成
在国家自然科学基金项目（项目编号：21971105）的资助下，南方科技大学李闯创团队，高效简洁地完成了抗癌天然药物紫杉醇的不对称全合成。该合成步骤是目前最短的紫杉醇全合成路线。该成果以“紫杉醇的不对称全合成（Asymmetric Total Synthesis of Taxol）”为题，发表在《
化学合成及药物合成专家李瑞麟院士逝世
中国工程院院士，中国女用计划生育药物研究创始人之一，上海市计划生育科学研究所研究员李瑞麟先生，因病医治无效，不幸于2012年4月12日22时在上海市瑞金医院去世，享年84岁。 李瑞麟简历（来源：中国工程院官网） 李瑞麟（1928.9.4 -）化学合成及药物合成专家。上
盐酸阿普林定的检查方法
酸度取本品0.60g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~7.0溶液的澄清度取本品0.60g,加水20ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)较,不得更浓。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制
盐酸阿普林定的检查方法
酸度取本品0.60g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~7.0溶液的澄清度取本品0.60g,加水20ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)较,不得更浓。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制
关于可乐定贴片的药物相互作用
可乐定可能增强酒精、巴比妥酸盐或其他镇静药的CNS抑制作用。如果服用盐酸可乐定的病人也服用三环类抗抑郁药，可乐定的降压作用可能降低，因此需要增加剂量。 与影响窦房结功能或AV传导的药物如地高辛、钙通道阻滞剂和β-阻滞剂一起使用可乐定的病人用药应小心，因为可能产生相加作用如心动过缓和AV传导阻滞
简述可乐定透皮贴片的药物相互作用
可乐定可能增强酒精、巴比妥酸盐或其他镇静药的CNS抑制作用。如果服用盐酸可乐定的患者也服用三环类抗抑郁药，可乐定的降压作用可能降低，因此需要增加剂量。 与影响窦房结功能或AV传导的药物如地高辛、钙通道阻滞剂和β -阻滞剂一起使用可乐定的患者用药应小心，因为可能产生相加作用如心动过缓和AV传导阻
可乐定透皮贴片的相互作用
可乐定可能增强酒精、巴比妥酸盐或其他镇静药的CNS抑制作用。如果服用盐酸可乐定的患者也服用三环类抗抑郁药，可乐定的降压作用可能降低，因此需要增加剂量。 与影响窦房结功能或AV传导的药物如地高辛、钙通道阻滞剂和β -阻滞剂一起使用可乐定的患者用药应小心，因为可能产生相加作用如心动过缓和AV传导阻
多羟基海星皂甙首次实现全合成
中科院上海有机化学研究所俞飚课题组完成了对Linckoside A和B的全合成，这是世界上对多羟基海星皂甙的化学全合成的首次报道。研究成果近日发表于《美国化学会会志》。 在一些海洋无脊椎动物，特别是海星和海参中，存在大量的皂甙类化合物。这些次级代谢产物被认为是行动缓慢的海星和海参的防御性物质，
全基因合成和PCR克隆特点对比？
PCR克隆需要提取表达基因的组织或细胞的RNA，反转录为cDNA，再从cDNA扩增出目的基因。获得的目的基因不大容易做序列上的修改，任何突变体都必须通过后续的突变步骤得到。密码子优化就更不可能了。PCR克隆的另一个重大局限是对表达丰度低的基因、表达时间极短的基因等特殊基因难以成功克隆。比较而言，全基
全基因合成需要多长时间？
对于500bp以下的片段，平均合成周期是10个工作日。500-1000bp的片段，平均合成周期是12个工作日。更长的片段每增加1kb，平均需要的时间增加7个工作日。
盐酸马普替林的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或三氯甲烷中易溶,在水中微溶,在正庚烷中不溶。
盐酸马普替林的鉴别方法
(1)取本品约5mg,加水5ml溶解后,加碘化铋钾试液数滴,即生成橙黄色沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1m中约含0.1mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在264nm与271nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集634图)一致(4)本品
盐酸马普替林的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约5mg,加水5ml溶解后,加碘化铋钾试液数滴,即生成橙黄色沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1m中约含0.1mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在264nm与271nm的波长处有最大吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集634图)一致(4)本
盐酸马普替林片的检查方法
含量均匀度以含量测定项下测得的每片含量计算,应符合规定(通则0941)溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以盐酸溶液(9→-10000500ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经20分钟时取样供试品溶液取溶出液,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸马普替林对照品适量
盐酸阿米洛利的检查方法
酸度取本品0.10g,加水20m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.8~5.2。有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲醇溶解并定量稀释制成毎1ml中约含2mg的溶液。对照品溶液(1)取杂质I对照品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液
关于可乐定的用药人群介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药 有关怀孕妇女用药的研究资料不足。因此，在怀孕期间，只有在特别需要时方可使用。由于药物盐酸可乐定在母乳中分泌，因此哺乳期妇女用药应小心。 二、儿童用药 12岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定（参见“警告”中的“停药”） 三、老年患者用药 可乐定可能增强酒精、巴
美国利用金属简化抗体药物合成
美国莱斯大学科学家开发出一种“通用盒”以简化癌症药物设计，这种方法能够对将药物运送到靶细胞的天然抗体进行修饰，其关键在于添加金属元素。 研究人员发现稀有过渡金属铑可以作为设计和制备抗体药物共轭物的有效元素，而抗体药物共轭物已成为靶向给药的标准工具，用于化学治疗剂等多个方面。他们开发出一种类似酶
酰化在药物合成中的应用
酰化反应在药物合成中有着广泛的应用,酰基是某些药物重要的药效基团,在许多药物结构中含有酰基。例如,在甾体抗炎药保泰松的结构中的C3和C5位的酰胺羰基、抗精神药氟哌啶醇结构中的酰基苯等均是其活性所必需的基团。许多含羧基、羟基、氨基等官能团的药物通过酰化反应形成酯或酰胺的修饰生成“前药”,可以改变原
盐酸阿普林定的基本性状
本品为白色或类白色粉末;无臭。本品在三氯甲烷中极易溶解,在水或乙醇中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为126.5~130℃。吸收系数精密称取本品,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在258mm的波长处测定吸光度,吸收系数(E)为334~36
盐酸阿普林定的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约25mg,精密称定,置250ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸阿普林定对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含盐酸阿普林定0.1mg的溶液。色谱条件与系统适用性要求除灵敏度要求外,见有关物质项下。测定法
盐酸阿普林定的鉴别方法
(1)取本品适量,加2%枸橼酸的醋酐溶液(临用新制)10滴,置水浴上加热数分钟,溶液显樱红色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集829图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则
盐酸阿普林定的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量,加2%枸橼酸的醋酐溶液(临用新制)10滴,置水浴上加热数分钟,溶液显樱红色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集829图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(
盐酸阿普林定的基本性状
本品为白色或类白色粉末;无臭。本品在三氯甲烷中极易溶解,在水或乙醇中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为126.5~130℃。吸收系数精密称取本品,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在258mm的波长处测定吸光度,吸收系数(E)为334~36
盐酸阿普林定的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约25mg,精密称定,置250ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸阿普林定对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含盐酸阿普林定0.1mg的溶液。色谱条件与系统适用性要求除灵敏度要求外,见有关物质项下。测定法
盐酸阿普林定的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量,加2%枸橼酸的醋酐溶液(临用新制)10滴,置水浴上加热数分钟,溶液显樱红色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集829图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(
盐酸阿普林定片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,研细,称取细粉适量,加流动相使盐酸阿普林定溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸阿普林定1.0mg的溶液,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100mI量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀灵敏度溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法