采用UPLC／XevoG2QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外...
采用UPLC/Xevo G2 QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外代谢物鉴定目的 使用ACQUITY UPLC®／Xevo™ G2 QTof质谱系统及MetaboLynx™ XS应用管理软件，鉴定通过人肝微粒体体外孵育而获取的1 μM维拉帕米的代谢物。 背景 近年来，随着越来越多的一线药品因存在安全性顾虑而退出市场，人们对药品研发过程中的药物代谢和毒性研究给予了更多的关注。如今，在药物发现和研制阶段提早进行药物代谢研究的趋势已比较明显。普遍的做法是对母体药物进行体外代谢物研究，以便在药品开发早期迅速确定其弱点。 在药物发现阶段进行代谢物鉴定的一项挑战是：需要提供快速而通用的方法，并且该方法应足够灵敏，以使体外孵育研究可在低μM浓度水平下进行，从而使其更接近于化合物的体内作用情况。 一项典型的体外代谢研究还包括分析母体药物的代谢速率和途径。此类研究的理想分析方案需提供在......阅读全文
简述盐酸维拉帕米缓释片的药理作用
维拉帕米阻滞钙离子通过心脏和血管肌肉细胞膜进入细胞内。它通过介入心肌细胞内能量消耗的代谢过程直接减少心肌对氧的需求，同时间接降低后负荷。维拉帕米对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用，能增加心肌的灌注，即使是在狭窄后组织内也有发挥作用，同时还能缓解冠状动脉的痉挛。维拉帕米的抗高血压作用的机理是
关于盐酸维拉帕米缓释片的毒理研究介绍
慢性毒性反应：目前已有关于大鼠和狗的亚慢性和慢性毒理试验研究结果。狗长期服用维拉帕米≥30mg/kg/日，可导致晶状体和或眼睑出现改变，≥62.5mg/kg/日时引起症状明显的白内障。尚未有人类因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。 致癌、致突变和生殖毒性：体内外研究均未发现盐酸维拉帕米有致突
关于盐酸维拉帕米缓释片的用法用量介绍
服用本品应调整给药剂量以达给药个体化，服药时不可咀嚼，应用足量水送服，最好在餐中或餐后尽快服用。 成人推荐剂量为每日服用1～2片，分1～2次服用或遵医嘱。初始每日早晨服用1片，如疗效不足，晚上加服1/2～1片。根据治疗效果逐渐调整给药剂量。增加剂量应在上一剂量后24小时进行。长期使用本品的日安
关于盐酸维拉帕米注射液的药理毒理介绍
1．盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，但不改变血清钙浓度。 2．盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解
简述盐酸维拉帕米注射液的适应症
1．快速阵发性室上性心动过速的转复。应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的手法治疗(如Valsalva法)。 2．心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道(预激综合症和LGL综合症)时除外。
使用盐酸维拉帕米注射液的注意事项
1．低血压：静脉注射维拉帕米引起的血压下降一般是一过性和无症状的，但也可能发生眩晕。静脉注射维拉帕米之前静脉给予钙剂可预防该血流动力学反应。 2．极度心动过缓/心脏停搏：维拉帕米影响房室结和窦房结，罕见导致Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心动过缓，更甚者心脏停搏，易发生在病窦综合征病人，这类疾病老年人多
盐酸维拉帕米注射液的类别及贮藏方法
类别同盐酸维拉帕米规格2ml:5mg贮藏遮光,密闭保存。
盐酸维拉帕米注射液的性状鉴别检查方法
性状本品为无色的澄明液体。鉴别取本品,置水浴上蒸干后,残渣照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。检查pH值应为4.0~6.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动
盐酸维拉帕米缓释片的类别及贮藏方法
类别同盐酸维拉帕米。规格120mg贮藏密封保存。
盐酸维拉帕米缓释片的性状鉴别检查方法
性状本品为类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查溶出度照溶出度与释放
使用盐酸维拉帕米注射液的不良反应
发生率在≥1%的不良反应：症状性低血压(1.5%)；心动过缓(1.2%)；眩晕(1.2%)；头痛(1.2%)；皮疹(1.2%)；严重心动过速(1.0%)。 发生率
简述盐酸维拉帕米片的药代动力学
维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%~35%。血聚蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小 时内达峰浓度，作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8-4.4小时，在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时时给药至少30%）半衰期增加至 4.5-12.0小时。老年病人的
沃特世在ASMS－2014上推出新型Xevo－G2XS－QTOF质谱仪
采用新型碰撞池技术的四极杆飞行时间质谱为实验室进行目标化合物定性/定量分析带来了全新能量 巴尔的摩——2014年6月16日—沃特世公司(NYSE：WAT)今天宣布在第62届美国质谱年会(ASMS)推出新型Waters® Xevo® G2-XS质谱仪，一款新型高性能台式四极杆-飞行时间(QT
沃特世在ASMS－2022：全新高分辨质谱产品和软件
2022年6月5-9日，ASMS 2022暨第70届美国质谱年会将在明尼苏达州Minneapolis会议中心召开。沃特世公司（纽约证券交易所代码：WAT）在ASMS) 2022会上发布了全新Xevo G3 QTof四极杆飞行时间质谱仪、SELECT SERIES MRT多反射飞行时间高分辨质谱仪
利用沃特世农药筛查平台检测橙汁中的农药残留
利用沃特世农药筛查平台检测橙汁中的农药残留 Lauren Mullin, Jennifer Burgess 目的 橙汁样品经QuEChERS提取，用本筛查平台，可筛查出其中等于或低于规定限值的农药残留，展示了QTof MS在高分离度下，获取精确质量数的功效。 背景
概述盐酸维拉帕米注射液的药物相互作用
1. 苯巴比妥可能增加维拉帕米的清除率。 2. 雷米封可能显著降低维拉帕米的生物利用度。 3. 健康志愿者合用西米替丁的急性研究结果不一，维拉帕米的清除率下降或不变。 4. 与β受体阻滞剂合用可能增强对房室传导的抑制作用。 5. 与其它降血压药（如血管扩张剂、利尿剂等）合用时，降压作用叠
概述盐酸维拉帕米缓释片的药物相互作用
必须注意本品与以下药物的相互作用： 抗心率失常药；β受体阻滞剂；吸入性麻醉剂：会增强对心血管系统的影响(重度房室传导阻滞、重度心率减慢、诱发心衰、增强降压作用)。 抗高血压药物；利尿剂；血管扩张剂：会增强抗高血压作用。 地高辛：本品能减少肾脏的排泄，因此能增加地高辛的血浆浓度(注意监测地高
盐酸维拉帕米注射液的性状及鉴别方法
性状本品为无色的澄明液体。鉴别取本品,置水浴上蒸干后,残渣照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。
盐酸维拉帕米缓释片的性状及鉴别方法
性状本品为类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
沃特世Xevo系列质谱仪新品发布会在京、沪、穗等地举行
2009年2月9日，沃特世公司择元宵佳节之日，在北京威斯汀大饭店为其质谱家族新品XevoTM QTof(四极杆飞行时间)质谱仪举办了新品发布会，沃特世公司中国区总经理张亮裕先生、中国区市场总监舒放先生、MALDI SYNAPT高精度质谱系统产品经理Ronan O’Malley先生、亚太
沃特世推出全新Synapt－G2系统－领跑高端质谱系统
高分辨率质谱(HDMS)系统改变游戏规则的技术重新定义精确质量MS以及MS/MS的性能水平，开发科学发现的新前沿 2009年7月30日，江苏泰州，沃特世公司(NYSE:WAT)今天在第六届中国蛋白组学大学上向中国用户介绍新一代高性能质谱系统－沃特世SYNAPT™ G2系统。SYNAPT G2系统配
锂离子二次电池研究开发的解决方案（二）
锂离子二次电池的组件 锂离子二次电池研究开发的解决方案 通过加速劣化试验和劣化机理分析工作中的工作流程机理分析，对加速劣化或者随时间变化前后的样品采用 UPLC®/ 飞行时间质谱计进行 n ≥ 3 检测，对全面检测出的成分信息（保留时间、精度质量、峰面积）自动进行制表。采用 OPLS 模式分析该
Waters在CNHUPO上发布SYNAPT－G2实录及媒体问答
2009年7月30日，江苏泰州，沃特世公司在第六届中国蛋白组学大会上，向中国用户正式发布SYNAPT G2系统，该仪器不久前在6月份的第57届ASMS(费城)上首次发布。 在轻松愉快的气氛中，主持人首先邀请随机抽取的台下用户上台做拼图游戏。很快，一台1:1实物比例的SYNAPT G2系统平
老药新亮点，维拉帕米或可改善1型糖尿病患者β细胞功能
者的胰岛素需求和低血糖风险。 这项基于UAB团队在动物模型中十多年的研究工作，动物研究显示，钙通道阻滞剂维拉帕米可下调硫氧还蛋白相互作用蛋白（TXNIP），而TXNIP可诱导β细胞凋亡。因此，维拉帕米可能有助于内源性β细胞功能的保护。本次研究计划在2014年公布。在2016年，同样的研究人员报
日本发现对帕拉米韦抗药的新型流感病毒
日本国立感染症研究所2月22日报告说，该所研究人员日前从一名使用过抗流感药物帕拉米韦的儿童体内，检测出了对这种药物具有抗药性的新型流感病毒。 帕拉米韦是一种较新的抗流感药物，去年1月开始在日本上市销售。这是日本国内首次检测出对帕拉米韦具有抗药性的流感病毒。研究人员说，由于目前只发现了
一种用于检测和定量分析细胞代谢物的HILIC－LCMS方法
引言 复杂生物样品通常包含大量可反映有机体代谢状态的内源性代谢物。特别是骨骼肌可根据其是快收缩肌(白色肌肉，糖酵解型)还是慢收缩肌(红色肌肉，氧化型)而表现出特征性的代谢组“指纹图谱”。例如，红色肌肉应显示一种富含线粒体代谢物(如三羧酸循环)的代谢组指纹图谱;而白色肌肉应显示富含糖酵解代谢
简述帕拉米韦的作用机理
帕拉米韦是Babu等在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与NA的互相作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物，与环连接的基团有亲水的羧基和胍基,以及疏水的异戊基和乙酰氨基，4个极性不同的基团分别作用于流感病毒NA结构中不同的活性位点区域。羧基部分与NA活性位点的3个精氨酸残基Arg118，
关于帕拉米韦的药品简介
国家食品药品监督管理总局2013年4月6日公布，抗流感新药帕拉米韦氯化钠注射液已获得加速审批通过。 帕拉米韦是一种新型的抗流感病毒药物，属神经氨酸酶抑制剂，现有临床试验证明对甲型和乙型流感有效。根据世界卫生组织的通报，H7N9属于甲型流感病毒亚型，初步试验结果显示，神经氨酸酶抑制剂或许会对该病
关于盐酸维拉帕米缓释片的其他注意事项介绍
1．肥厚型心肌病：120名肥厚心肌病患者(大多数普萘洛尔无效或不耐受)接受维拉帕米治疗，剂量为720mg/日时，出现多种严重不良反应。3位患者死于肺水肿，8位出现肺水肿和/或严重的低血压，窦性心动过缓发生率为11%，Ⅱ度房室阻滞发生率为4%，窦性停搏为2%，死亡率明显增高。减量后不良反应降低。
关于盐酸维拉帕米缓释片的基本注意事项介绍
1．Ⅰ度房室传导阻滞； 2．低血压(收缩压低于90mmHg)； 3．心动过缓(心率低于每分种50次)； 4．严重的肝功能不全，应定期监测肝功能； 5．神经肌肉传导减弱的相关情况(重症肌无力，Lambert－Eaton综合征，晚期杜兴肌营养不良)； 6．伴随有QRS增宽(>0.12秒)的