RNAi作用机理及药物研发进展（一）
RNAi历史 RNAi现象早在1993年就有报道：将产生紫色素的基因转入开紫花的矮牵牛中，希望得到紫色更深的花，可是事与愿违，非但没有加深紫色，反而成了白色。当时认为这是矮牵牛本来有的紫色素基因和转入的外来紫色素基因都失去了功能，称这种现象是“共抑制”。1995年，康奈尔大学的Su Guo博士用反义RNA阻断线虫基因表达的试验中发现，反义RNA（anti sense RNA和正义RNA（sense RNA）都阻断了基因的表达，他们对这个结果百思不得其解。直到1998年，Andrew Fire的研究证明，在正义RNA阻断了基因表达的试验中，真正起作用的是双链RNA。这些双链RNA是体外转录正义RNA时生成的。于是提出了RNAi这个词。 RNAi作用机理 目前RNAi的作用机理主要是在线虫，果蝇，斑马鱼等生物体内阐明的。生物体内的双链RNA可来自于RNA病毒感染，转座子的转录产物，外源导入的......阅读全文
RNAi实验原理与制备方法（一）
实验原理通过生化和遗传学研究表明，RNA干扰包括起始阶段和效应阶段(inititation and effector steps)。在起始阶段，加入的小分子RNA被切割为21-23核苷酸长的小分子干扰RNA片段(small interfering RNAs, siRNAs)。证据表明；一个称
中国新一代抗真菌感染单克隆抗体药物研发取得重大进展
中国新一代抗真菌感染单克隆抗体药物研发取得重大进展。7月11日，同济大学与迈威(上海)生物科技有限公司签署了人民币3000万元的技术转让协议，共同在同济大学医学院研发成果的基础上合作开发具有自主知识产权的抗真菌感染单克隆抗体药物。 该成果实现产业化后，将成为临床上更为有效地预防和治疗侵袭性真菌
脱氮作用的作用机理
即为反硝化作用微生物和植物吸收利用硝酸盐有两种完全不同的用途，一是利用其中的氮作为氮源，称为同化性硝酸还原作用：NO3-→NH4+→有机态氮。许多细菌、放线菌和霉菌能利用硝酸盐做为氮素营养。另一用途是利用NO2-和NO3-为呼吸作用的最终电子受体，把硝酸还原成氮（N2），称为反硝化作用或脱氮作用：N
脱敏的作用机理
Ⅰ型变态反应是由免疫球蛋白E（IgE）和肥大细胞介导的速发型变态反应 。变应原与肥大细胞上结合的IgE作用，使肥大细胞释放介质，引起临床反应。实验证明 ，进行脱敏治疗后，血清中IgE和免疫球蛋白G（IgG）的水平逐渐上升，到约4个月时，IgE水平开始下降，而IgG的水平则继续上升，到治疗结束时，其水
抗体的作用机理
抗体是由活化的B细胞（浆细胞）产生的针对某一特异性抗原而产生的蛋白质，这种蛋白质可以特异性得与相应的抗原结合，从而中和抗原的毒性作用。对于病原体或者是被病毒感染了的细胞或者是肿瘤细胞，机体由抗体介导的免疫反应主要有ADCC和补体系统，ADCC主要由CTL和NK来执行，在CTL和NK或活化的巨噬细胞表
溶菌酶的作用机理
溶菌酶以溶解革兰氏阴性细菌及革兰氏阳性菌的细胞壁而具有溶菌作用，因为革兰氏阳性细菌的细胞壁主要是由胞质壁和磷酸质组成的，其中的主要成分胞质壁又是由杂多糖与多肽组成的糖蛋白，而这种杂多糖正是由N-乙酰胞壁酸和乙酰氨基脱氧葡萄糖以β-1,4糖苷键连结的；而溶菌酶能水解N-乙酰葡萄糖胺与 N-乙酰胞壁酸之
溶菌酶的作用机理
溶菌酶具有抗菌消炎、抗病毒、增强机体免疫力和抑菌作用。细菌的细胞壁由胞壁质组成，胞壁质是由 N-乙酰氨基葡萄糖及 N-乙酰胞壁酸交替组成的多聚物，胞壁酸残基上可以连接多肽，称为肽聚糖。溶菌酶能有效地水解细菌细胞壁的肽聚糖，降低细菌细胞壁的稳定性，随后细菌因细胞内外渗透压不平衡而引起细胞破裂、细胞质外
溶菌酶的作用机理
溶菌酶能有效地水解细菌细胞壁的肽聚糖，其水解位点是N-乙酰胞壁酸(NAM)的1位碳原子和N-乙酰葡萄糖胺(NAG)的4位碳原子间的β-1.4糖苷键。肽聚糖是细菌细胞壁的主要成份，它是由NAM、NAG和肽“尾”(一般是4个氨基酸)组成，NAM与NAG通过β-1.4糖苷键相连，肽“尾”则是通过D-乳酰羧
酶的作用机理
一、酶作用在于降低反应活化能 在任何化学反应中，反应物分子必须超过一定的能阈，成为活化的状态，才能发生变化，形成产物。这种提高低能分子达到活化状态的能量，称为活化能。催化剂的作用，主要是降低反应所需的活化能，以致相同的能量能使更多的分子活化，从而加速反应的进行。 酶能显著地降低活化能，故能
溶菌酶的作用机理
溶菌酶具有抗菌消炎、抗病毒、增强机体免疫力和抑菌作用。细菌的细胞壁由胞壁质组成，胞壁质是由 N-乙酰氨基葡萄糖及 N-乙酰胞壁酸交替组成的多聚物，胞壁酸残基上可以连接多肽，称为肽聚糖。溶菌酶能有效地水解细菌细胞壁的肽聚糖，降低细菌细胞壁的稳定性，随后细菌因细胞内外渗透压不平衡而引起细胞破裂、细胞
几丁质酶作用机理
根据作用的部位，几丁质酶主要以内切和外切的形式作用于底物。内切是对几丁质糖链的任一部位进行随机水解，产生包括二糖在内的几丁质寡糖。外切是从多糖链的非还原性末端依次切下几丁质二糖（也有人认为是单糖）。纸层析分析表明，微生物的几丁质酶水解几丁质的产物绝大多数是二糖，属外切酶类，但也有报道皱链霉菌（Sp
烟酸的作用机理
烟酸在动物体内可转化为尼可酰胺，包含于脱氢酶的辅酶分子中，是辅酶I（NAD）和辅酶II（NADP）的成分。在体内这两种辅酶结构中的尼克酰胺部分，具有可逆的加氢和脱氢特性，故在氧化还原过程中起传递氢的作用。
Alnylam：从30％到5％，如何降低RNAi疗法的肝脏毒性？
RNAi疗法因为能够有效靶向普通药物无法靶向的蛋白而成为医药界所关注的医疗手段。但是与其它靶向疗法一样，RNAi疗法也会产生脱靶效应，而这些脱靶效应可能造成严重的毒副作用。日前，Alnylam Pharmaceuticals公司的研究人员对N-乙酰半乳糖 (GalNAc) 缀合的RNAi 造成肝
RNAi
1995年，康乃尔大学的Su Guo博士在试图阻断秀丽新小杆线虫（C. elegans）中的par-1基因时，发现了一个意想不到的现象。她们本是利用反义RNA技术特异性地阻断上述基因的表达，而同时在对照实验中给线虫注射正义RNA（sense RNA）以期观察到基因表达的增强。但得到的结果是二者都同样
单克隆抗体药物研发及市场现状
B淋巴细胞只能产生一种专有的、针对一种抗原决定簇的抗体，所以具有理化性质高度专一、生物活性单一、与抗原结合特异性强等特点，单克隆抗体是由单个B淋巴细胞克隆所分泌的抗体。经过30多年的研究和发展，单克隆抗体药物在肿瘤和自身免疫疾病治疗领域取得了巨大进展，同时也成为了医药领域增长速度最快、最有前景的
关于柠檬酸的药物制剂中的作用机理介绍
柠檬酸盐能增强酸疼，但不引起酸疼。药物制剂中的柠檬酸通过增强酸感觉离子通道1（ASIC1）引起疼痛。数据表明，ASIC 1和是皮下酸灌注引起的伤害性反应所必需的，中性柠檬酸盐尽管不诱导ASIC 1电流或伤害性行为本身，通过去除细胞外钙离子对ASIC 1的抑制作用，也可以增强酸伤害性感受。实验确定
RNAi药物市场潜力巨大但路途遥远
RNA干涉技术（RNAi）正在受到越来越多的关注，一些大型制药企业已经注入数以十亿美元的资金。由于RNAi特异性抑制蛋白质的合成，所以在理论上优于任何以抑制蛋白功能为机制的传统药物。但是，目前仍没有任何一种RNAi新药上市，最早也要等到2010年，市场达到一定规模至少要5-10年。 现在有4家公
2013药物研发研讨会大会报告（一）
2013年12月5日，由梅特勒-托利多赞助的2013药物研发研讨会在杭州圆满召开。此次研讨会以“药品质量控制与工艺优化”为主题，来自知名制药公司、API原料药生产厂家、合同生产组织(CMO)、医药科研机构从事药品生产、工艺优化、质量控制和实验室管理的百余名专家学者齐
RNA干扰的分子机制首次被发现
日本东京大学官网近日宣布，东京大学和京都大学研究人员发现了核糖核酸干扰（RNAi）的分子机制。所谓核糖核酸干扰，就是单分子RNA分裂时出现的某种蛋白质合成受到抑制的现象。 由于借助RNAi可以关闭特定基因的表达，科学家一直期待RNAi现象在医疗领域得到应用。在先前研究中，科学家已经发现RNAi
日本东京大学官网宣布RNA干扰的分子机制首次被发现
日本东京大学官网近日宣布，东京大学和京都大学研究人员发现了核糖核酸干扰（RNAi）的分子机制。所谓核糖核酸干扰，就是单分子RNA分裂时出现的某种蛋白质合成受到抑制的现象。 由于借助RNAi可以关闭特定基因的表达，科学家一直期待RNAi现象在医疗领域得到应用。在先前研究中，科学家已经发现RNAi
大黄素的研发进展及临床应用
研发进展 大黄素有泻下活性，由于在体内易被氧化，实际泻下作用很弱，如与糖结合成苷类，则可发挥泻下作用。大黄素除游离存在外，尚以还原状态（如蒽酚、蒽酮的衍生物）或与糖结合成苷类存在。例如，在新鲜植物中发现的大黄素蒽酚或大黄素蒽酮（熔点250～258℃），都是大黄素的还原产物，如经长时间贮存，往往
全球首款RNAi药物！Alnylam药物Onpattro获加拿大批准上市
Alnylam制药公司是RNAi疗法开发领域的领军企业。近日，该公司宣布加拿大卫生部（Health Canada）已批准Onpattro（patisiran）用于成人患者治疗遗传性转甲状腺素蛋白（hATTR）介导的淀粉样变性。Onpattro是加拿大批准的唯一一个适用于与hATTR淀粉样变性相关
RNAi的作用机制(起始阶段和效应阶段)
现有的RNAi作用机制模型包括起始阶段和效应阶段:1）起始阶段：dsRNA进入细胞的方式可以是外源导入或者转基因、病毒感染等。引入的dsRNA被核酸酶RNaseⅢ家族中特异识别dsRNA的Dicer酶,以一种ATP依赖的方式逐步切割成长约 21-23nt的由正反义链组成的双链小分子干扰RNA
纤维素酶的结构及作用机理
纤维素酶是指能水解纤维素β-1，4葡糖糖苷键，使之变为纤维二糖和葡萄糖的一种多酶体系。纤维素酶由三类组成:(1)内切葡聚糖酶(endo-1,4-β-D-glucanase,EC3-2-1-4,也称EG酶或Cx酶);(2)外切葡聚糖酶(exo-1,4-β-D-glucanase,EC3-2-1-91)
纤维素酶的分类及作用机理
纤维素酶是具有纤维素降解能力酶的总称，它们协同作用分解纤维素，所有能利用晶体纤维素的微生物都能或多或少地分泌纤维素酶，这些酶具有不同的特异性和作用方式。不同的纤维素酶能更有效地降解结构复杂的纤维素。纤维素酶主要来自真菌和细菌，真菌的纤维素酶产量较高(20g/L)。一、纤维素酶的分类1、葡聚糖内切酶：
高血压疫苗的作用机理及注意事项
作用机理 高血压疫苗的作用机理是：疫苗注入体内，“感染”患者，并刺激免疫系统生成血管紧张素抗体，作用于血管紧张素系统，抑制血管紧张素，从而把血压降下来。和高血压药一样，高血压疫苗针对血管紧张素II（AngII）发挥作用的，通过接种疫苗后产生抗AngII抗体，然后抑制AngII的来控制血压。[1
纤维素酶的结构及作用机理
纤维素酶是指能水解纤维素β-1，4葡糖糖苷键，使之变为纤维二糖和葡萄糖的一种多酶体系。纤维素酶由三类组成:(1)内切葡聚糖酶(endo-1,4-β-D-glucanase,EC3-2-1-4,也称EG酶或Cx酶);(2)外切葡聚糖酶(exo-1,4-β-D-glucanase,EC3-2-1-91)
纤维素酶的结构及作用机理
纤维素酶是指能水解纤维素β-1，4葡糖糖苷键，使之变为纤维二糖和葡萄糖的一种多酶体系。纤维素酶由三类组成:(1)内切葡聚糖酶(endo-1,4-β-D-glucanase,EC3-2-1-4,也称EG酶或Cx酶);(2)外切葡聚糖酶(exo-1,4-β-D-glucanase,EC3-2-1-91)
Patisiran获批上市－“沉默”的小核酸药物曙光乍现？
上周，世界首例免疫艾滋病基因编辑婴儿诞生的消息刷屏网络，随即引起轩然大波，而基因编辑则是利用生物学手段（如CRISPR/Cas9技术）实现对特定的基因片段的敲除或者修复，技术并非创新且已成熟，但风险仍兼而有之（如脱靶效应、收益与风险问题等），故此已遭多方强烈反对。而基因沉默则是另外一项与基因相关
一种肿瘤抑制因子的作用机理查明
据美国每日科学网报道,美国斯坦福—伯纳姆医学研究所的研究人员日前发现一种名为PKCzeta的酶，能够抑制前列腺肿瘤的形成，并在实验鼠和人体中同时获得了证实。此外，该研究还描述了一条控制肿瘤细胞生长和转移的分子通路。研究人员称，这一发现是前列腺癌治疗领域的一项重大进展，将有助科学家开发出新的方式来