多肽合成的研究及应用现状

一、前言 多肽类化合物是一类重要的生物活性分子。20世纪70年代生物技术在生命科学领域的应用,使多肽等生物技术药物的研究进展迅速;与此同时,随着多肽固相合成技术及高效液相色谱(HPLC)纯化、分析技术等的发展,合成多肽药物的开发也成为药物研究中的一个活跃领域。 采用化学合成方法制备多肽,可以对天然多肽的结构进行修饰,从而增加多肽与受体的亲和力、选择性,增强对酶降解的抵抗力或改善药代动力学特性,甚至由受体的激动剂变为拮抗剂;此外,新技术的发展,例如以多肽固相合成和组合化学为基础的组合肽库合成技术,使得在短时间内获得大量的多肽化合物成为可能,药物筛选的效率不断提高。因此,将会有越来越多的采用化学合成方法制备的多肽类化合物成为治疗用药物。 合成多肽药物是指采用化学合成方法制备的多肽类药物。这类药物的药学研究同样遵循国家食品药品监......阅读全文

多肽合成的研究及应用现状

  多肽合成的研究及应用现状   多肽是一种与生物体内各种细胞功能都相关的生物活性物质,它的分子结构介于氨基酸和蛋白质之间,是由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成的化合物。到现在,人们已在人体中发现和分离出一百多种肽类,关于多肽的研究与应用,也取得了巨大的进步,引发了空前的研究热潮。

多肽合成的研究及应用现状

  多肽合成的研究及应用现状   多肽是一种与生物体内各种细胞功能都相关的生物活性物质,它的分子结构介于氨基酸和蛋白质之间,是由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成的化合物。到现在,人们已在人体中发现和分离出一百多种肽类,关于多肽的研究与应用,也取得了巨大的进步,引发了空前的研究热潮。

多肽合成的研究及应用现状

一、前言    多肽类化合物是一类重要的生物活性分子。20世纪70年代生物技术在生命科学领域的应用,使多肽等生物技术药物的研究进展迅速;与此同时,随着多肽固相合成技术及高效液相色谱(HPLC)纯化、分析技术等的发展,合成多肽药物的开发也成为药物研究中的一个活跃领域。    采用化学合成方法制备多肽,

多肽合成的研究及应用现状(一)

多肽合成的研究及应用现状 多肽是一种与生物体内各种细胞功能都相关的生物活性物质,它的分子结构介于氨基酸和蛋白质之间,是由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成的化合物。到现在,人们已在人体中发现和分离出一百多种肽类,关于多肽的研究与应用,也取得了巨大的进步,引发了空前的研究热潮。多肽的全合成不

多肽合成仪的现状

  进入二十世纪以来,各大合成仪制造公司相继推出了升级产品和新产品,如Protein Technologies公司推出Tribute双通道多肽合成仪,将“短信通知”功能融入产品,增添了用户与设备之间的紧密感,更加人性化;C S Bio公司对其从研发型到生产型设备的UV Online Monitor系

概述多肽合成仪的现状

  进入二十世纪以来,各大合成仪制造公司相继推出了升级产品和新产品,如Protein Technologies公司推出Tribute双通道多肽合成仪,将“短信通知”功能融入产品,增添了用户与设备之间的紧密感,更加人性化;C S Bio公司对其从研发型到生产型设备的UV Online Monitor系

固相多肽合成的应用——多肽合成仪

多肽固相合成技术的发明同时促进了多肽合成的自动化。世界上第一台真正意义上的多肽合成仪出现在1980年代初期,它是利用氮气鼓泡来对反应物进行搅拌,用计算机程序控制来实现有限度的自动合成。虽然在各项功能方面有着明显的缺陷,但是它毕竟把人从实验室里解放出来,极大地提高了工作效率。随着多肽科学的发展,科学家

多肽合成仪在帕金森研究中的应用

Jody Mason博士在美国JBC上发表文章,验证了构建抗α-Syn聚集肽抑制剂的方法,而且为潜在的药物候选分子提供了一种很有前途的肽序列。梅森博士评论道:“使用CEM公司的Liberty Blue做多肽合成实验,它能够快速合成研究所需的多肽,节省了我们大量的成本和时间,我们也愿意尝试更多的研究,

多肽合成的研究历史

多肽合成研究已经走过了一百多年的光辉历程,1902年,Emil Fischer首先开始关注多肽合成,由于当时在多肽合成方面的知识太少,进展也相当缓慢,直到1932年,Max Bergmann等人开始使用苄氧羰基(Z)来保护α-氨基,多肽合成才开始有了一定的发展。到了20世纪50年代,有机化学家们合成

多肽合成仪设备对科研研究的应用价值

  世界上diyi台真正意义上的多肽合成仪出现在1960年代末至1970年代初期,它是利用氮气鼓泡来对反应物进行搅拌,用计算机程序控制来实现有限度的自动合成。即为后来总结归纳出的diyi代多肽合成仪。多肽合成仪的问世大大促进了多肽科学的发展。   多肽固相合成技术的发明同时促进了肽合成的自动化。

功能研究/多肽合成仪

运行原理    多肽合成仪以固相合成为反应原理,在密闭的防爆玻璃反应器中使氨基酸按照已知顺序(序列,一般从C端-羧基端 向 N端-氨基端)不断添加、反应、合成,操作最终得到多肽载体。固相合成法,大大的减轻了每步产品提纯的难度。为了防止副反应的发生,参加反应的氨基酸的侧链都是保护的。羧基端是游离的,并

多肽的合成与应用进展(二)

  施陶丁格连接方法(图5)是以叠氮反应为基础,以C端的膦硫酯和N端的叠氮化合物反应生成酰胺膦盐,酰胺膦盐水解得到多肽和膦氧化物。  正交化学连接方法是改进的施陶丁格连接方法,通过简化膦硫酯辅助基来提高片段间的缩合率。1.4 组合化学法[20~25]  组合化学法是20世纪80年代在固相多肽合成的基

多肽的合成与应用进展(一)

  多肽是分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物,由一种或多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成。多肽是构成蛋白质的结构片段,也是蛋白质发挥作用的活性基团,是人体进行代谢、调控活动的重要物质。蛋白质主要以多肽形式吸收,透过多肽既可深入研究蛋白质的性质,又为改变和合成新的蛋白质提供了基础材料

长肽合成及难溶多肽合成技术

1. 长肽合成技术:在现代生物学研究中,经常会用到序列比较长的多肽,对于序列中含有60个以上氨基酸的多肽,通常会采用基因表达及SDS-PAGE法来获得,但是这种方法周期长,最终产物分离效果差等,使固相法长肽合成技术成为一种需要。肽谷生物经过长期的摸索与积累,对合成工艺及方法不断优化,解决了长肽合成难

多肽固相合成方法:Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法

  多肽的合成是氨基酸重复添加的过程,通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接,再以该氨基酸N端为合成起点,经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应,接长肽链,重复操作,达到理想的合成肽链长度,最后将肽链从树脂上裂解下来

多肽固相合成方法:Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法

  多肽的合成是氨基酸重复添加的过程,通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接,再以该氨基酸N端为合成起点,经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应,接长肽链,重复操作,达到理想的合成肽链长度,最后将肽链从树脂上裂解下来

多肽固相合成方法:Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法

多肽的合成是氨基酸重复添加的过程,通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接,再以该氨基酸N端为合成起点,经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应,接长肽链,重复操作,达到理想的合成肽链长度,最后将肽链从树脂上裂解下来,分

多肽合成的定义

  多肽是一种与生物体内各种细胞功能都相关的 生物活性物质,它的分子结构介于氨基酸和蛋白质之间,是由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过 肽键结合而成的化合物。多肽是涉及生物体内各种细胞功能的生物活性物质的总称,常常被应用于 功能分析、抗体研究、尤其是药物研发等领域。  多肽合成服务包括标准化学多肽合成

多肽合成的技术

  固相合成  1963年,Merrifield首次提出了固相多肽合成方法(SPPS),由于其合成方便,迅速,成为多肽合成的首选方法,而且带来了多肽 有机合成上的一次革命,并成为了一支独立的学科—— 固相有机合成,固相合成的发明同时促进了肽合成的自动化。世界上第一台真正意义上的 多肽合成仪出现在19

多肽合成的种类

 多肽是一种与生物体内各种细胞功能都相关的生物活性物质,它的分子结构介于氨基酸和蛋白质之间,是由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成的化合物。多肽是涉及生物体内各种细胞功能的生物活性物质的总称,常常被应用于功能分析、抗体研究、尤其是药物研发等领域。   因为多肽合成的步骤很繁琐,又很耗时,多

多肽合成的过程

1) 去保护:Fmoc保护的柱子和单体必须用一种碱性溶剂(piperidine)去 除氨基的保护基团。2) 激活和交联:下一个氨基酸的羧基被一种活化剂所活化。活化的单体与游离的氨基反应交联,形成肽键。在此步骤使用大量的超浓度试剂驱使反应完成。循环:这两步反应反复循环直到合成完成。3) 洗脱和脱保护:

多肽的固相合成、切割及纯化

固相肽合成技术 实验材料 huBPP 试剂、试剂盒 氩气 二甲基甲

多肽合成仪

美国洛克菲勒大学教授Bruce Merrifield 在1963年发明的多肽固相合成技术(SPPS)是多肽合成领域的一个重大突破,对化学,生化,医药,免疫和基因科学等学科和领域都起了巨大的推动作用。 他本人也因此项发明荣获1984化学诺贝尔奖。

多肽合成仪

多肽合成仪,是以固相合成为原理合成多肽粗品的仪器。整体由主体、传输设备、动力装置以及软件系统组成。以固相合成为反应原理,在密闭的防爆玻璃反应器中使氨基酸按照已知顺序不断添加、反应、合成,操作最终得到多肽载体。

多肽合成历史

多肽合成概述: 1963年,R.B.Merrifield[1]创立了将氨基酸的C末端固定在不溶性树脂上,然后在此树脂上依次缩合氨基酸,延长肽链、合成蛋白质的固相合成法,在固相法中,每步反应后只需简单地洗涤树脂,便可达到纯化目的.克服了经典液相合成法中的每一步产物都需纯化的困难,为自动化合成肽奠定了基

多肽合成步骤

 1、树脂的选择及氨基酸的固定   用于多肽合成的高分子的载体主要有3类:交联聚苯乙烯;聚酰胺;聚乙烯乙二醇脂类树脂。氨基酸的固定主要是通过保护的氨基酸的羧基同树脂的反应基团之间形成共价键来实现。   2、氨基、羧基、侧链的保护及脱除   要成功合成具有特定的氨基酸顺序的多肽,需要对暂不参与形成酰胺

多肽合成概述及原理(及相关合成仪器)

多肽是涉及生物体内各种细胞功能的生物活性物质。它是分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物,由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成。到现在,人们已发现和分离出一百多种存在于人体的肽,对于多肽的研究和利用,出现了一个空前的繁荣景象。多肽的合成不仅具有很重要的理论意义,而且具有重要的应用价值。

溶解多肽的方法及多肽应用的注意点

多肽的溶解度取决元计算的物理特性。氨基酸可分类为酸性,碱性,极性,非极性,疏水性。多肽有高含量的非极性疏水性氨基酸或极性不带电荷的氨基酸。建议溶解在有机溶液中(例如:DMF,甲醇,丙醇,异丙醇,DMSO)。总之,酸性多肽一般溶解于碱性溶液中,而碱性多肽溶解在酸性溶液中。氨基酸的属性碱性:Arg,Hi

多肽的固相合成、切割及纯化(一)

固相肽合成(solid phase peptide synthesis, SPPS)技术是现代蛋白质化学的一项关键技术,也是对现代分子生物学和基因工程研究具有重大影响和重要意义的技术。它的基本过程为:1、偶联保护氨基,即将第一个保护氨基以共价键偶联外固相载体上(在合成过程中始终不能脱落)。2、脱

多肽的固相合成、切割及纯化(二)

(五)合成结束后处理小心卸一柱子,倒出肽合成树脂。若切割时,可按切割程序进入,否则将合成肽树脂冷冻干燥后保存。 (六)合成过程的检测报告1,,资源报告;2,脱保护图谱;3,合成过程UV检测图谱  a,脱N端的Fmoc紫外吸收;  b,去Fmoc,洗柱紫外吸收;  c,溶解待合成接上去氨基酸的紫外吸收