难溶性药物生物利用度低的三大改善方法

难溶性药物由于颗粒大小或者加入的赋型剂的不同,会导致口服剂量相同,但是疗效却有很大的差异。在固体制剂研发中,增加难溶性药物的溶解度,提高药物生物利用度,从而促进药物在人体的吸收,提高药物的临床效果,是药学研究的一个重要环节。提高难溶性药物的溶解度,提高生物利用度,比较常见的工作可以从原料微粉化、增加表面活性剂、固体分散体3个环节逐步开展。 原料微粉化 由于固体的溶解速率与其溶出介质接触表面积成正比,因此减小粒径以增大表面积是目前增大难溶性药物在胃肠道中溶出度、提高生物利用度的一种常用方法。在固体制剂研发中,原料药的粉碎是片剂制备的第一步也是关键性的一个环节。原料药微粉化是解决难溶性药物溶解度的有效手段之一,与大颗粒相比,微粉化后的药物的溶解速率更快、溶解度更高、附着性更强,并且能够以更快的速率分散到血液里。 如有研究者建立了头孢地尼颗粒溶出度试验的方法,并分别考察原料药微粉化前后的头孢地尼颗粒的溶出情况[......阅读全文

垃圾按袋收费有点难-相关部门:方法不错执行难

  丢一袋垃圾付费5毛,丢得多付得多;垃圾袋实名制,乱丢处罚……近日,广州发布垃圾分类新规,决定从7月10日起,在全市范围内选择若干成熟小区进行“按袋计量收垃圾费”试点,这项据称是借鉴台北经验的新政策,尚未正式实施便引起社会各界热议,也让“垃圾分类”再次成为人们关注的焦点。   今年年初,太原市就

β受体阻滞剂对心血管的全面保护(一)

  近年来发布的大多数指南和专家共识针对疾病,2004年欧洲心脏病学会(European Society of Cardiology, ESC)发表了针对β受体阻滞剂一类药物的专家共识,充分表明这类药物对心血管疾病一级和二级预防的重要意义。     β受体阻滞剂对于心血管疾病的预防和心血管保护具

浅谈智能崩解仪的相关知识

药物溶解过程崩解是指药物制剂在吸收前的物理溶解过程。崩解时间指在一定条件下,丸、片、胶囊剂崩解变为颗粒的时间,曾一度被认为是影响口服药物生物利用度的主要因素,现已认识到,崩解,尤其水难溶性制剂的崩解,并不意味着吸收。崩解度是指某些药物剂型(片剂、丸剂等),使用药典规定的检测装置,在一定条件下测得的全

ATS无菌混悬专用均质机在棕榈酸帕利哌酮注射液制备过...

ATS无菌混悬专用均质机在棕榈酸帕利哌酮注射液制备过程中的应用棕榈酸帕利哌酮(paliperidone palmitate)是第二代抗精神分裂药帕利哌酮的长效注射剂,每月注射一次,这将有助于解决患者中断或不持续给药的问题,达到预防复发、长期治疗的作用。棕榈酸帕利哌酮水溶性极低,在制备制剂过程需要通过

燃料供应改善-生物质发电扭亏有望

  “我们公司由此前的连续四年平均亏损5000万元降到今年只亏损2000万元了,我们在明、后年做到微亏、持平、微盈都是有希望的。”内蒙古毛乌素生物质热电有限公司董事长李京陆对记者表示,经过上一次摔跤后,生物质发电行业的脚步会扎实,这个行业也一定会再度兴起。   作为新能源之一的生物质发电,生物质发

刘延东:发展生物科技-促进改善民生

  中共中央政治局委员、国务委员刘延东在26日举行的2011国际生物经济大会上指出,生物技术是当前最具潜力和最富活力的科技领域之一,生物技术每前进一步,都将对科技发展乃至人类的生命健康和经济社会发展带来深远影响,中国政府愿与世界各国携起手来,为发展生物科技、推进生物产业作出不懈努力。   中共中央

简述硝苯地平缓释片的药代动力学

  NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体

利鲁唑的检查方法

乙醇溶液的澄清度与颜色取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,溶液应澄清无色;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成毎1m中约含0.5mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶

桂利嗪的生产方法

由无水哌嗪与溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再与苯丙烯氯缩合而得。二苯甲烷在光照下加热,滴加溴素,在130℃保温1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔点45℃。将溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃搅拌3h,冷却后用水洗涤反应液,再用10%稀盐酸萃取,将酸层碱化析

利培酮的检查方法

氯化物取本品0.20g,加稀硝酸10ml溶解后,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)硫酸盐取本品1.0g,加水40ml,煮沸,放冷,滤过,取滤液,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)有关物

桂利嗪的检查方法

碱度取本品0.50g,加水20ml,搅拌5分钟后滤过,滤液加甲基橙指示液1滴与硫酸滴定液(0.01mol/L)0.50ml,应显红色氯化物取本品0.20g,加水25ml,置水浴上加热10分钟,充分搅拌,滤过,滤液置50ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,依法检查(通则0801),与标

高生物利用度蛋白制备关键技术将缓解我国蛋白质资源短缺

  蛋白质是人体必需的营养物质,是生命的物质基础,但我国人口众多,蛋白质资源匮乏,优质蛋白质资源短缺和低值蛋白资源利用率低的问题尤为突出。“十二五”期间,国家863计划现代农业技术领域围绕提高现有低值蛋白质资源的利用效率,实现蛋白资源合理利用布置了“低值蛋白资源生物转化及精制关键技术研究与开发”项目

使用度洛西汀的不良反应介绍

  1.心血管系统:可引起血压轻度上升及心率下降,甚至血压持续上升。  2.中枢神经系统:可见失眠、头痛、嗜睡、晕眩、震颤及易激惹。  3.代谢/内分泌系统:可见体重下降。  4.泌尿生殖系统:可见排尿困难及男性性功能障碍(如射精障碍、性欲下降、勃起障碍、射精延迟、达高潮能力障碍)。  5.胃肠道:

改善分离度的方法有哪些

改善分离度的方法有哪些?液相色谱法中分离度的提高的几种方法:1、改变有机改性剂的种类和比例。2、改变流动相的pH值。3、减小流速。4、降低柱温。5、减少进样量。6、选择粒径小的色谱柱。7、选择较长的色谱柱。这个需要试一下。首先,如果两个物质在液相上的保留时间非常接近,可以调整有机相比例。如果减少有机

改善分离度的方法有哪些

改善分离度的方法有哪些?液相色谱法中分离度的提高的几种方法:1、改变有机改性剂的种类和比例。2、改变流动相的pH值。3、减小流速。4、降低柱温。5、减少进样量。6、选择粒径小的色谱柱。7、选择较长的色谱柱。这个需要试一下。首先,如果两个物质在液相上的保留时间非常接近,可以调整有机相比例。如果减少有机

改善分离度的方法有哪些

改善分离度的方法有哪些?液相色谱法中分离度的提高的几种方法:1、改变有机改性剂的种类和比例。2、改变流动相的pH值。3、减小流速。4、降低柱温。5、减少进样量。6、选择粒径小的色谱柱。7、选择较长的色谱柱。这个需要试一下。首先,如果两个物质在液相上的保留时间非常接近,可以调整有机相比例。如果减少有机

改善分离度的方法有哪些

改善分离度的方法有哪些?液相色谱法中分离度的提高的几种方法:1、改变有机改性剂的种类和比例。2、改变流动相的pH值。3、减小流速。4、降低柱温。5、减少进样量。6、选择粒径小的色谱柱。7、选择较长的色谱柱。这个需要试一下。首先,如果两个物质在液相上的保留时间非常接近,可以调整有机相比例。如果减少有机

低危VTE患者应用利伐沙班安全有保障

  最新公布于ESC 2015年会的研究结果显示,低危静脉血栓栓塞(VTE)患者使用利伐沙班后发生严重出血的可能性不足1/100.    Jeffrey A. Kline(印第安纳州立大学医学院)称研究纳入的受试者均为65岁以下且无出血事件与明显合并症的低危患者,他们对EINSTEIN DV

简述氟桂利嗪的药物相互作用

  1、在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。  2、氟桂利嗪与催眠药或镇静剂合用,可加强镇静作用。  3、放射治疗患者合用氟桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力10~20倍。  4、氟桂利嗪与胺碘酮合用,可引起心动过缓,房室传导阻滞等病情的加重。故病窦综合综合征或不完全房室传导阻

利塞膦酸钠片的药物相互作用

  没有有关本品特殊的药物间相互作用的报道。本品不被代谢,也不诱导或抑制肝细胞色素酶P450。 钙剂 /抗酸剂 本品与钙剂、抗酸剂以及含二价阳离子的口服制剂同服,会影响本品的吸收。 激素替代治疗 如运用得当,本品可与激素联合使用。 阿司匹林/非甾体抗炎药 在5700名病人参加的本品III期临床试验中

利巴韦林含片的药物相互作用

  本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。

利巴韦林片的药物相互作用

  本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。

简述尼美舒利的药物相互作用

  药物相互作用:  1、降低口服呋塞米的生物利用度及血药浓度。  2、尼美舒利可置换水杨酸、呋塞米及甲苯磺丁脲与血浆蛋白结合,使其游离浓度增高,药理作用增强。  说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

概述帕利哌酮的药物相互作用

  1、本品对其他药物的影响:  考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压,因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应。  帕

概述西沙必利胶囊的药物相互作用

  本品的主要代谢途径是通过细胞色素CYP3A4酶进行代谢。若同时口服或非肠道使用能抑制此酶的药物,可导致血浆西沙必利浓度升高,从而增加QT间期和心率失常的危险性,心率失常包括室性心动过速、室颤和尖端扭转型室速。所以禁止与这些药物同时服用。例如:  三唑类抗真菌药:如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑

Chemical-Society-Reviews-综述:物理凝胶释放小生物活性分子

  文章主要内容结构  水溶性低的药物一直受到科学界的高度重视,生物利用度的降低和频繁给药的需要促使了对新的给药系统的研究。在这种情况下,需要持续释放有效载荷的药物载体,从而降低管理率。满足这些要求的一个有趣的策略是将药物包埋在凝胶中。到目前为止,用于这种载药凝胶的研究最多的材料是从聚合物衍生而来并

沈佳博士发表最新文章:肿瘤药物研究新进展

  来自美国Sanford-Burham医学研究所,上海工程技术大学材料工程学院等处的研究人员发表了题为“Combined bortezomib-based chemotherapy and p53 gene therapy using hollow mesoporous silica nanosp

关于伊曲康唑胶囊的药物相互作用介绍

  1、 影响伊曲康唑吸收的药物  降低胃酸度的药物会影响伊曲康唑的吸收。  2、影响伊曲康唑代谢的药物  伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。对本品与CYP3A4强诱导剂利福平、利福布丁和苯妥英进行的相互作用试验表明,伊曲康唑和羟基伊曲康唑的生物利用度会降低,其程度足以使疗效明显降低的程度。因此,不

雅士利赴港上市融资30亿-奶源地造假阴影难消除

  三聚氰胺危机的阴影似乎逐渐散去,一股国内乳企香港上市潮正在涌动,婴儿奶粉及营养食品生产商雅士利国际10月22日起在香港公开招股,计划在全球发行6.44亿股股份,11月1日将在香港主板挂牌。发行价区间3.55-4.80港元,最多融资31亿港元。  2008年,在三聚氰胺事件

可利霉素适应症

  3月26日,国务院新闻办公室举行新闻发布会,科技部副部长徐南平在回答记者提问时指出,中国科技界在这次抗击疫情过程中,围绕着有效药物研发和临床救治做了大量工作。在控制轻型、普通型治疗,抗病毒治疗以及对于重型和危重型患者的救治方面,初步形成了一套相对完整的方案。筛选的磷酸氯喹、法匹拉韦、可利霉素等药