概述帕利哌酮的药物相互作用
1、本品对其他药物的影响: 考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压,因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应。 帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。在人肝微粒体进行的体外研究显示,帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8/9/10,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP3A5等亚型代谢药物的代谢。因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢之药物的清除。帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。在治疗浓度下,帕利哌酮不会抑制P-糖蛋白,故预期不会以具有临床意义的方式抑制P-糖蛋白介导的其他药物的转运。 帕利哌酮和锂......阅读全文
概述帕利哌酮的药物相互作用
1、本品对其他药物的影响: 考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压,因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应。 帕
概述帕利哌酮缓释片的药物相互作用
1、本品对其他药物的影响 考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。 由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压,因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应(参见
概述棕榈酸帕利哌酮注射液的药物相互作用
由于本品可以水解为帕利哌酮[参见药理毒理],在评估可能的药物-药物相互作用时应考虑口服帕利哌酮研究得出的结论。 本品对其他药物可能产生的影响 鉴于帕利哌酮主要作用于中枢神经系统(CNS)[参见不良反应],在与其他中枢作用药物和酒精联合使用时应谨慎。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作
关于帕利哌酮的简介
帕利哌酮其化学式为3 -[2 -[4-(6-氟-1,2-苯并恶唑-3-基)哌啶-1-基]乙基] -9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢吡啶并[ 1,2-a]嘧啶-4-酮,分子式为C23H27FN4O3,其密度为1.45 g/cm3,灰白色至淡橙色固体,临床上用来治疗精神分裂症,分裂情感性障碍
概述普罗帕酮的药物相互作用
1.其他抗心律失常药,包括维拉帕米、普萘洛尔、胺碘酮及奎尼丁等,可能增加本品不良反应。 2.与降压药合用,可增强降压作用。 3.与局麻药合用可能增加本品中枢神经系统不良反应。 4.与地高辛合用,可能增加地高辛血药浓度。 5.与华法林合用,可增加华法林的血药浓度和延长凝血酶原时间。 6.
概述帕利哌酮缓释片的临床试验
在符合DSM-IV标准的非老年精神分裂症患者(成年,平均年龄37岁)中进行的三项安慰剂对照(奥氮平)、6周固定剂量试验中确立了本品(3mg-15mg,一日一次)的短期疗效。研究进行地包括北美、东欧、西欧和亚洲。三项研究中研究的剂量包括3 mg/天,6 mg/天,9 mg/天,12 mg/天和15
简述帕利哌酮的物化性质
1、基本信息 中文名称:帕潘立酮 中文别名:帕利哌酮; 9-羟基利培酮; 英文名称:Paliperidone 英文别名:3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8
简述帕利哌酮的药理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。其作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺素受
关于帕利哌酮的用法用量介绍
本品推荐剂量为6 mg,1日1次,早上服用。起始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6 mg以上剂量是否具有其他益处,但一般的趋势是,较高剂量具有较大的疗效,但必须权衡,因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此,某些患者可能从最高12 mg/天的较高剂量中获益,而某些患者服用3 mg/天的较
概述帕利哌酮缓释片的药代动力学
单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg),给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。 给予本品后,多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下,平
关于帕利哌酮的注意事项介绍
(1)增加与阿尔茨海默病相关精神疾病老年患者的死亡率和心脑血管疾病风险; (2)有严重心脏疾病、低血压、脑血管疾病、严重肝功能损害和肾功能损害、癫痫病史的患者应慎用; (3)有轻度延长Q-T间期的作用,禁用于有先天性Q-T间期延长和心律失常的患者,用药期间定期监测心电图; (4)可能导致神
使用帕利哌酮的不良反应介绍
会增高痴呆相关精神疾病老年患者的死亡率;脑血管不良反应,包括中风,痴呆相关性精神病老年患者;抗精神病药恶性综合征;QT间期延长;迟发性运动障碍;高血糖和糖尿病;高催乳素血症;胃肠梗阻的可能性;体位性低血压和晕厥;可能的认知和运动功能障碍;癫痫;吞咽困难;自杀;阴茎异常勃起;血栓性血小板减少性紫癜
概述丙哌双苯醚酮的药物相互作用
1.丙哌双苯醚酮与红霉素联用时有协同作用,可用于治疗糖尿病性胃轻性胃轻瘫。 2.丙哌双苯醚酮与甘露醇联用时有协同作用,治疗便秘性肠易激综合征或胃食管反流时可提高疗效。 3.丙哌双苯醚酮可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收率。 4.甲氧氯普氯普胺(胃复安)与多潘立立酮均
关于帕利哌酮缓释片的成份介绍
1、成份: 活性成份:帕利哌酮 化学名称:(±)-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并(1,2-a)嘧啶-4-酮。 分子式:C23H27FN4O3 分子量:426.49 2、性状:本品为白色薄
关于帕利哌酮缓释片的基本介绍
帕利哌酮缓释片,帕利哌酮缓释片适用于精神分裂症的治疗。 会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率 与安慰剂相比,使用非典型性抗精神病药物治疗患有痴呆相关性精神病的老年患者时,死亡的风险会增加。对在患有痴呆相关性精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床试验(平均中数治疗时间为10周)的分析显
使用帕利哌酮缓释片过量的介绍
目前还无特异性的帕利哌酮解毒药,因此,一旦出现药物过量,应给予适当的支持治疗,并进行密切的医学监护,直到患者康复。在评价治疗需要及患者康复情况时,应考虑药物缓释的特性,同时考虑是否涉及多种药物使用。 出现急性药物过量时,应建立并维持气道通畅,确保有足够的氧气供应和通气。应考虑洗胃(如果患者意识
概述利培酮分散片的药物相互作用
1. 尚未系统评估本品与其它药物合用的风险,鉴 于 本 品 对 中 枢 神 经 系 统 的 作 用, 在与 其 它 作 用 于 中 枢系统 的 药 物 合 用 时 应 慎 重。 2. 本 品 可 拮 抗 左 旋 多 巴 及 其 它 多 巴 胺激动剂 的 作 用。 3. 卡马西平及 其 它 的
概述棕榈酸帕利哌酮注射液的药代动力学
1、吸收与分布 由于水溶性极低,本品在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。 在三
简述帕利哌酮缓释片的临床经验
帕利哌酮药物过量的经验比较有限,在上市前试验中报告的少数药物过量病例中,估计最高摄入量是405 mg。观察到体征和症状包括锥体外系症状和步态不稳。其他可能出现的体征和症状包括 :帕利哌酮已知药理学作用扩大所致体征和症状,即困倦和镇静、心动过速和低血压以及QT间期延长。有报告因口服帕利哌酮用药过量
关于帕利哌酮缓释片的毒理研究介绍
1、遗传毒性: 帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性: 在一项生育力试验中,经口给予帕利哌酮,剂量高达2.5 mg/kg/天时,雌性大鼠妊娠率未见影响。但是,在该剂量下,着床前与着床后丢失率增加,活胎数轻微降低,也可见轻微的母体毒性。在剂量为0.6
关于帕利哌酮的药代动力学介绍
1、药代动力学: 单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。血浆蛋白结合率为74%,表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢,主要经尿液和粪便排泄,其中59%为原形药,32%为代谢产物,终末半衰期大约是23小时。 2、适应症: 帕利哌酮缓释片
关于帕利哌酮缓释片的用法用量介绍
1、推荐剂量 本品推荐剂量为6 mg,1日1次,早上服用。起始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6 mg以上剂量是否具有其他益处,但一般的趋势是,较高剂量具有较大的疗效,但必须权衡,因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此,某些患者可能从最高12 mg/天的较高剂量中获益,而某些患者服用
简述帕利哌酮缓释片的药理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能
关于棕榈酸帕利哌酮注射液的简介
棕榈酸帕利哌酮注射液,本品用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。 非典型性抗精神病药物会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率 使用非典型性抗精神病药物治疗痴呆相关性精神病的老年患者时,死亡的风险会增加。对在患有痴呆相关性精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床试验(平均众数治疗时间为10周
盐酸普罗帕酮片的药物相互作用
与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,
关于普罗帕酮的药物相互作用介绍
1.其他抗心律失常药,包括维拉帕米、普萘洛尔、胺碘酮及奎尼丁等,可能增加普罗帕酮不良反应。 2.与降压药合用,可增强降压作用。 3.与局麻药合用可能增加普罗帕酮中枢神经系统不良反应。 4.与地高辛合用,可能增加地高辛血药浓度。 5.与华法林合用,可增加华法林的血药浓度和延长凝血酶原时间。
盐酸普罗帕酮胶囊的药物相互作用
与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用可增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高
简述利培酮的药物相互作用
1、吩噻嗪类药物、三环类抗抑郁药和一些β受体拮抗药会增加本品的血药浓度。 2、卡马西平及其他肝药酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度。而肝药酶抑制药可引起本品的血浆浓度升高。 3、本品可加重三环类抗抑郁药的不良反应。 4、与锂剂合用,会引起一系列脑病症状,锥体外系症状和运动障碍
概述注射用利培酮微球的药物相互作用
鉴于利培酮对中枢神经系统的作用,与其它作用于中枢神经系统的药物合用时应当慎重。 利培酮可能拮抗左旋多巴和其它多巴胺激动剂的作用。 上市后合用抗高血压药物时,曾观察到有临床意义的低血压。 与已知会延长QT间期的药物合用时应谨慎。 卡马西平及其他CYP3A4酶诱导剂 在一项精神分裂症患者的
老年人使用帕利哌酮缓释片的简介
在114位老年精神分裂症受试者(年龄≥65岁,其中21位患者的年龄≥75岁)进行的6周安慰剂对照研究中,对本品的安全性、耐受性和疗效进行了评价。研究中,受试者接受了剂量灵活的帕利哌酮(3mg-12mg,一日一次)。此外,少数≥65岁的受试者参加的6周安慰剂对照研究中,成年精神分裂症受试者接受了固