个体化抗栓治疗与基因检测之氯吡格雷
急性冠状动脉综合征(Acute Coronary Syndrome, ACS)是以冠状动脉粥样硬化斑块破裂或糜烂,继发完全或不完全闭塞性血栓形成为病理基础的一组临床综合征。据世界卫生组织(WHO)估计,到2020年,急性冠状动脉梗塞性疾病将是世界上主要的致死原因。 经皮冠状动脉介入(PCI)术是治疗急性冠状动脉综合征的主要手段,然而支架本身会激活体内的血小板,激活之后聚集到血管支架安放的位置,重新引起血管栓塞,所以必须应用有效的的抗血小板药物阿司匹林片和/或氯吡格雷。大量的研究和长期的临床实践表明氯吡格雷联合阿司匹林在ACS尤其是行PCI术患者中具有显著的抗栓治疗作用,已被写入各大治疗指南中,成为PCI术后患者预防血栓的金标准。许多临床实践发现,患者对于氯吡格雷的疗效有着较大的差异,部分患者尽管长期服用常规剂量的氯吡格雷,但是不能有效的抑制血小板聚集,增加了心血管不良事件发生率,临床上常......阅读全文
个体化抗栓治疗与基因检测之氯吡格雷
急性冠状动脉综合征(Acute Coronary Syndrome, ACS)是以冠状动脉粥样硬化斑块破裂或糜烂,继发完全或不完全闭塞性血栓形成为病理基础的一组临床综合征。据世界卫生组织(WHO)估计,到2020年,急性冠状动脉梗塞性疾病将是世界上主要的致死原因。 经皮冠状动脉
硫酸氢氯吡格雷
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水、甲醇中极易溶解。旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1m1中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+55°至+58°。鉴别(1)取本品30mg,加水1ml溶解,取溶液1~2滴,置盛有硫酸甲醛溶液(取甲醛溶液1滴加到硫酸1m中,摇
硫酸氢氯吡格雷片
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后,显白色或类白色鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量(约相当于氯吡格雷15mg),精密称定,置100ml量瓶中,加盐酸溶液(9-1000适量,超声使硫酸氢氯吡格雷溶解,放冷
关于氯吡格雷的测定介绍
(1)取本品30mg,加水1mL溶解,取溶液1~2滴,置盛有硫酸甲醛溶液(取甲醛溶液1滴加到硫酸1mL中,摇匀)1mL的试管中,表面即显紫红色。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1220图)一致。 (3)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液
关于氯吡格雷的基本介绍
氯吡格雷,分子式为C16H16ClNO2S,是抑制血小板聚集的药物。用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病,如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。 中文名称:氯吡格雷 化学名称:(2S)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡
做完基因检测再服氯吡格雷
现实中,很多心脑血管患者都选择服用氯吡格雷,以预防或治疗因血小板聚集所致的动脉粥样硬化血栓形成事件。 需要指出的是,氯吡格雷是需要经过肝脏生物转化作用形成有活性的代谢产物,才能选择性地结合到血小板表面的P2Y12受体,从而抑制血小板的聚集,以避免血小板过度浓集造成斑块堵塞冠状动脉,进而预防
硫酸氯吡格雷片的药理毒理
本品为血小板聚集抑制剂,能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合,随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物,从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二酯酶的活性。本品通过不可逆地改变血小板ADP受体,使血小板的寿命受到影响。
关于氯吡格雷的生产方法介绍
外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸(I)在氯化氢作用下,用甲醇酯化得到外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸甲酯(Ⅱ),再用(+)-酒石酸拆分,得到(+)-(Ⅱ)。然后和2-(2-溴乙基)噻吩在乙酸甲酯中,磷酸氢二钾存在下烷化,或者和2-[2-(苯基磺酰氧基)乙基]噻吩在乙酸甲酯中,碳酸氢钠存在下烷化,
硫酸氢氯吡格雷的检查方法
检查酸度取本品0.20g,缓缓加水30ml并不断振摇使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为1.5~2.5溶液的澄清度与颜色取本品0.50g,加甲醇10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色3号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂
做完基因检测再服氯吡格雷
现实中,很多心脑血管患者都选择服用氯吡格雷,以预防或治疗因血小板聚集所致的动脉粥样硬化血栓形成事件。需要指出的是,氯吡格雷是需要经过肝脏生物转化作用形成有活性的代谢产物,才能选择性地结合到血小板表面的P2Y12受体,从而抑制血小板的聚集,以避免血小板过度浓集造成斑块堵塞冠状动脉,进而预防突发性脑梗
口服抗凝与抗血小板联合如何平衡缺血和出血风险?
对于使用口服抗凝剂需要行介入治疗的患者,尽管曾有指南建议给予三联抗栓治疗,然而迄今并无大规模前瞻性的研究显示三联治疗最为合理。事实上,临床医生对双联治疗是否有效、三联治疗是否安全等问题的顾虑也并非杞人忧天。 临床研究显示,在需要使用口服抗凝药物的患者中,约有5%——10%的患者需行经皮
奥美拉唑对氯吡格雷抗血小板作用监测的影响
某患者,男性,100岁,在我院住院治疗,该患者有冠状动脉粥样硬化性心脏病和高血压病史,平素口服硫酸氢氯吡格雷片(75mg/d)抗血小板聚集。2018年2月27日患者出现返胃酸、烧心、饮食不佳等不良症状,为避免患者感染加重引起溃疡出血,为其服用艾司奥美拉唑镁肠溶片(20mg/d),连续口服五天。于
硫酸氢氯吡格雷的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品30mg,加水1ml溶解,取溶液1~2滴,置盛有硫酸甲醛溶液(取甲醛溶液1滴加到硫酸1m中,摇匀)1m的试管中,表面即显紫红色。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1220(3)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液主峰的保留时间一致。(
硫酸氢氯吡格雷的鉴别方法
鉴别(1)取本品30mg,加水1ml溶解,取溶液1~2滴,置盛有硫酸甲醛溶液(取甲醛溶液1滴加到硫酸1m中,摇匀)1m的试管中,表面即显紫红色。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1220(3)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液主峰的保留时间一致。(
硫酸氯吡格雷片的注意事项
1.使用本品的病人需手术时应告知外科医生。 2.肝脏损伤、有出血倾向患者慎用。 3.由于对妊娠及哺乳期妇女没有足够的临床研究,对妊娠妇女只有在必须应用时才可应用。动物研究本品可进入乳汁,所以应以用药对哺乳期妇女的重要性来决定是否停止哺乳还是停药。 4.药物相互作用:阿斯匹林:本品增加阿斯匹林对胶
关于氯吡格雷的残留溶剂的介绍
乙醇、丙酮、二氯甲烷与乙酸乙酯 取本品约2.5g,精密称定,置25mL量瓶中,加N,N-二甲基乙酰胺溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10mL,置顶空瓶中,密封,作为供试品溶液;另取乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯各适量,精密称定,加N,N-二甲基乙酰胺溶解并稀释制成每1mL中分别含乙醇0.5mg
硫酸氢氯吡格雷的基本性状
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水、甲醇中极易溶解。旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1m1中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+55°至+58°。
硫酸氢氯吡格雷的含量测定方法
含量测定取本品约0.16g,精密称定,加入混合溶液[丙酮甲醇-水(10:10:30)]50m使溶解后,照电位滴定法(通则0701),用氢氧化钠滴定液(0.1mo/L)滴定至终点(滴定过程中有沉淀生成),并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.99mg的C6
硫酸氢氯吡格雷片的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于氯吡格雷75mg),精密称定,置200ml量瓶中,加甲醇5m,超声使硫酸氢氯吡格雷溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取硫酸氢氯吡格雷对照品10mg、氯吡格雷杂质I对照品20mg与氯吡格
房颤患者PCI术后的抗栓治疗策略
心房颤动(简称房颤)是临床最常见的持续性心律失常,人群患病率接近 1%,并且房颤的发病率随年龄的增加而升高,近70%的患者年龄为65—85岁。作为两种常见的心血管疾病,房颤和冠心病有着某些共同的危险因素,如糖尿病和高血压。与此同时,冠心病中的某些临床情况,如心力衰竭,亦是房颤的危险因素。因此冠心
简述脑梗死的抗血小板聚集治疗
急性期(一般指脑梗死发病6小时后至2周内,进展性卒中稍长)的抗血小板聚集推荐意见如下: (1)对于不符合溶栓适应证且无禁忌证的缺血性脑卒中患者应在发病后尽早给予口服阿司匹林150~300 mg/d。急性期后可改为预防剂量50-150 mg/d; (2)溶栓治疗者,阿司匹林等抗血小板药物应在溶
硫酸氢氯吡格雷的类别及贮藏方法
类别血小板抑制剂。贮藏遮光,密封保存
硫酸氢氯吡格雷片的鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量(约相当于氯吡格雷15mg),精密称定,置100ml量瓶中,加盐酸溶液(9-1000适量,超声使硫酸氢氯吡格雷溶解,放冷,用盐酸溶液(9→1000稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照
硫酸氢氯吡格雷的制剂及杂质类型
制剂硫酸氢氯吡格雷片杂质质I, 0、OHHis Cl2 no2s 344.26 (+)2[S-(2-氯苯基)]-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2c]吡啶-5-基)乙酸盐酸盐杂质ⅡO、OCH3Ⅱ(S):HCI H17Cl2NO2S358.28 (土)2[(2-氯苯基)]-2-(4,5,6,7-
硫酸氢氯吡格雷片的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于氯吡格雷75mg),置100ml量瓶中,加甲醇50ml,超声约5分钟使硫酸氢氯吡格雷溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对
硫酸氢氯吡格雷的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水、甲醇中极易溶解。旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1m1中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+55°至+58°。鉴别(1)取本品30mg,加水1ml溶解,取溶液1~2滴,置盛有硫酸甲醛溶液(取甲醛溶液1滴加到硫酸1m中,摇
硫酸氢氯吡格雷片的基本性状
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后,显白色或类白色
最新ESC急性STEMI指南中有关抗栓治疗
在2012年ESC会议上,ESC STEMI治疗工作组(The Task Force on the management of STEMI of the ESC)对其STEMI的治疗指南再次进行了更新。其中抗栓治疗部分仍然是其关注的重点之一。指南基于近期新的循证医学证据,对部分治疗理念和
肾功能不全患者抗血小板治疗的处理原则
CKD合并ACS患者的抗血小板治疗依据 中国ACS-PCI患者肾功能状态调查协作组在39个中心入选3589例行PCI治疗的ACS患者,其中62.6%合并不同程度的肾功能不全。美国NCDR ACTION研究显示,慢性肾病(CKD)使ACS患者的院内死亡风险近乎翻倍。MERLIN-TI
全球抗血栓药物市场新三剑客
十九世纪法国浪漫主义作家大仲马的小说《三剑客》享誉全球,书中三位剑客阿多斯、波尔多斯和阿拉密斯为了王国的荣誉而战。 而当今药物市场,曾经风光无限的抗栓药物在华法林及氯吡格雷等名噪一时的药物因ZL到期之后,面临肿瘤药、丙肝药及生物药的巨大冲击,渐显颓势。为重拾往日辉煌、为保抗