新的受体信号转导机制可能为药物研发提供新方向
在一项发表在《PLoS ONE》杂志上的研究中，科学家新发现的受体信号转导机制可能帮助我们更好的设计药物。新发现的一组蛋白alpha arrestins（抑制蛋白类）可能在细胞信号转导过程中发挥关键作用。 市场上的超过三分之一的药物是针对G蛋白偶联受体发挥作用的，G蛋白偶联受体主要控制细胞信号沟通和功能。G蛋白偶联受体有几百个成员，是最大的信号受体家族。 一旦细胞G蛋白偶联型受体与天然配体或药结合后，细胞内的G蛋白和beta arrestins就能独立地介导各种信号。紧接着，beta arrestins蛋白移除G蛋白受体阻止G蛋白细胞信号进一步信号。 但这些受体可以随后循环回到细胞表面或者被破坏。beta arrestins调控造成受体下调可能会干扰药物的疗效，因为药物靶向作用的细胞表面G蛋白偶联受体已经不存在了。 这就是为什么长期服药的病人会产生耐药，要越来越高的剂量才能起到治疗效果。以β受体阻滞剂为例。正如它的名......阅读全文
新的受体信号转导机制可能为药物研发提供新方向
在一项发表在《PLoS ONE》杂志上的研究中，科学家新发现的受体信号转导机制可能帮助我们更好的设计药物。新发现的一组蛋白alpha arrestins（抑制蛋白类）可能在细胞信号转导过程中发挥关键作用。 市场上的超过三分之一的药物是针对G蛋白偶联受体发挥作用的，G蛋白偶联受体主要控制细胞信号
中国科学家提供新冠抗体药物研发的新方向
文章来源：医药观澜 在过去的一年里，开发中和抗体已成为人类对抗COVID-19的主要策略之一。目前，已经有多款新冠中和抗体正在临床开发阶段，不过它们基本都靶向新冠病毒刺突蛋白（S蛋白）。近日，发表在国际著名期刊Nature Communications上的一篇研究显示，除了新冠病毒S蛋白，新冠
突变的细菌受体可能为对抗机会性病原体提供新的疗法
普林斯顿大学的Bonnie Bassler及其同事于近日在《PLOS Pathogens》上发表的一项研究表明，他们已经开发出一种新的突变型受体，这种受体被一种细菌病原体用来进行一种称为群体感应的化学交流过程。正如作者所指出的，突变受体可作为识别抑制群体感应的治疗化合物，以满足迫切的医疗需求。人类病
突变的细菌受体可能为对抗机会性病原体提供新的疗法
普林斯顿大学的Bonnie Bassler及其同事于近日在《PLOS Pathogens》上发表的一项研究表明，他们已经开发出一种新的突变型受体，这种受体被一种细菌病原体用来进行一种称为群体感应的化学交流过程。正如作者所指出的，突变受体可作为识别抑制群体感应的治疗化合物，以满足迫切的医疗需求。图
上海药物所揭示催乳素释放肽受体信号转导机制
9月3日，中国科学院上海药物研究所徐华强与赵丽华团队在《细胞发现》（Cell Discovery）上发表了题为Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protei
上海药物所揭示催乳素释放肽受体信号转导机制
9月3日，中国科学院上海药物研究所徐华强与赵丽华团队在《细胞发现》（Cell Discovery）上发表了题为Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protein
研究确证镇痛新靶标－为研发原创新药提供新方向
在疼痛治疗领域，传统的阿片类药物具有较好的镇痛疗效，但是由于其成瘾性引起的药物滥用产生了严重的问题，造成巨大的经济损失、医疗负担和社会问题。需要发现和确证不同于阿片受体的新靶标，以开发新型镇痛药物。 华东师范大学生命科学学院阳怀宇课题组和四川大学华西医院蒋若天研究员等多个课题组合作，报道了首
G蛋白耦联受体的信号转导机制
G蛋白通过与受体的耦联，在信息转导过程中常发挥着分子开关的作用。其跨膜信号转导一般分为以下几步：（1）当外部没有信号或没有受外部刺激时，受体不与配体结合，G蛋白处于关闭（失活）状态，以异源三聚体形式存在，即α亚基与GDP紧密结合，βγ亚基与α亚基、GDP的结合较为疏松；（2）当外部有信号时，G蛋白受
催乳素释放肽受体信号转导机制被阐明
中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、上海交通大学医学院附属瑞金医院研究员赵丽华团队，发现催乳素释放肽受体（PrRPR，也被称为GPR10）在内源性多肽PrRP20激活下，分别偶联下游信号传导蛋白Gq和Gi的冷冻电镜复合物结构，揭示了催乳素释放肽受体信号转导机制。9月3日，相关研究发表于《细胞发现》
催乳素释放肽受体信号转导机制被阐明
中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、上海交通大学医学院附属瑞金医院研究员赵丽华团队，发现催乳素释放肽受体（PrRPR，也被称为GPR10）在内源性多肽PrRP20激活下，分别偶联下游信号传导蛋白Gq和Gi的冷冻电镜复合物结构，揭示了催乳素释放肽受体信号转导机制。9月3日，相关研究发表于《细胞发
癌症细胞补给线或为药物研发提供新靶标
如果血管生成拟态的确为转移铺就了道路，那么阻止它就会拯救生命。 2000年3月的一个大冷天，上百位研究人员挤在美国盐湖城一个宾馆的礼堂内，迫切想观看就癌症研究中最具争议性的观点发起的终极对决。一边是爱荷华大学癌症中心癌症生物学家Mary Hendrix。1年前，她的团队报告称，肿瘤细胞能利用血液
癌症细胞补给线或为药物研发提供新靶标
如果血管生成拟态的确为转移铺就了道路，那么阻止它就会拯救生命。 2000年3月的一个大冷天，上百位研究人员挤在美国盐湖城一个宾馆的礼堂内，迫切想观看就癌症研究中最具争议性的观点发起的终极对决。一边是爱荷华大学癌症中心癌症生物学家Mary Hendrix。1年前，她的团队报告称，肿瘤细胞能利用
膜受体介导的信号转导
与脂溶性的化学信号不同，亲水性信号分子(所有的肽类激素、神经递质和各种细胞因子等)均不能进入细胞。它们的受体位于细胞表面。这些受体与信号分子结合后，可以诱导细胞内发生一系列生物化学变化，从而使细胞的功能如生长、分化及细胞内化学物质的分布等发生改变，以适应微环境的变化和机体整体需要。这一过程可以称
核受体信号转导途径
细胞内受体分布于胞浆或核内，本质上都是配体调控的转录因子，均在核内启动信号转导并影响基因转录，统称核受体。核受体按其结构和功能分为类固醇激素受体家族和甲状腺素受体家族。类固醇激素受体（雌激素受体除外）位于胞浆，与热休克蛋白（HSP）结合存在，处于非活化状态。配体与受体的结合使HSP与受体解离，暴露D
核受体信号转导途径
细胞内受体分布于胞浆或核内，本质上都是配体调控的转录因子，均在核内启动信号转导并影响基因转录，统称核受体。核受体按其结构和功能分为类固醇激素受体家族和甲状腺素受体家族。类固醇激素受体（雌激素受体除外）位于胞浆，与热休克蛋白（HSP）结合存在，处于非活化状态。配体与受体的结合使HSP与受体解离，暴露D
新冠药物，引发药物研发新变革
在新冠药物研发中，我国新药研发力量得到加强，实力渐显。五十余个新冠药物获批进入临床试验阶段，抗疫“三方”中药新药获批上市，我国首款抗新冠病毒药物获批上市……经过两年多的攻坚研发，中国原创新冠药物正在或即将参与到终结新冠大流行的战斗中。 国家药品监督管理局的最新统计数据显示：截至2022年2月底，
这一研究为未来分子电子器件研发提供新方向
近日，电子科技大学光电科学与工程学院教授郑永豪团队在《科学进展》在线发表了最新科研进展。这项研究创新性地提出了“off-site radicals injection”的概念，利用先进的单分子结技术，实现了单分子导电性的双向调控（即导电性的增加或减少）。这一方法让科学家能够更灵活地控制分子内的电
上海药物所合作解析人源二型大麻素受体CB2信号转导机制
大麻作为药用植物被用于致幻、镇痛的历史可以追溯至几千年之前的世界各大文明之中。大麻的药用价值比较复杂，内含包括四氢大麻酚（THC）、大麻二酚（CBD）等在内的几十种大麻素。植物来源大麻素和合成大麻素通过人体内的内源大麻系统（ECS）发挥多种生理功能。ECS包括两种被称为大麻素受体的G蛋白偶联受体
免疫调节新机制的研究或为炎症治疗提供新方向
药学和药理学的研究人员发现了一个重要的结果，可能带来新的抵抗慢性炎症的治疗方法。 由生物科技与生物科学研究理事会（BBSRC）和Wellcome Trust共同资助的这项工作发表在“免疫学杂志”上，侧重于所谓的危险信号，例如受伤或感染过程中受损的或死亡的细胞释放的活性氧，以及它们对后续免疫反应
生物物理所等揭示G蛋白耦联受体的信号转导机制
9月8日，中国科学院生物物理研究所的王江云课题组和山东大学医学院的孙金鹏课题组应用最新的非天然氨基酸编码技术，揭示了G蛋白偶联受体重要的信号转导机制，相关文章发表在Nature communications上。 G蛋白偶联受体（GPCR）是药物研究的重要靶点，超过30%的临床处方药是直接作用在
科学家破译大麻素受体选择性信号转导机制
大麻这种拥有药用价值的植物，因其中的活性成分作用于人体内的大麻素受体，可以有效治疗抑郁、焦虑、疼痛和癫痫。由于大麻存在包括药物耐受、精神活性等严重的副作用阻碍了大麻的临床药用。如何让大麻在发挥治疗作用的同时减弱甚至规避其副作用，成为了亟待解决的科学难题。 近日，浙江大学医学院李晓明教授课题组联
新研究为临床研发抗肝纤维化药物提供重要依据
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/10/510100.shtm近年来，随着人民生活水平的提高，脂肪肝患者越来越多，病情进展并逐渐发展为脂肪性肝纤维化，造成肝功能损害，严重影响人们的生活。对此，华北理工大学基础医学院教授齐亚娟课题组与美国德州农工
研究开发出泛素剪切技术，提供关于泛素信号转导新见解
澳大利亚的研究人员是世界上最早接触到一种了解复杂变化的新方法的人之一，这些变化控制着蛋白在健康和疾病中如何在我们的细胞中发挥功能。 这种称为泛素剪切（ubiquitin clipping）的新型蛋白质组学技术允许人们构建蛋白如何被一种称为泛素化的过程修饰的高分辨率图谱。这种技术为理解泛素化在细
受体酪氨酸激酶的信号转导
通过多种方式，细胞外配体结合通常会引起或稳定受体二聚化。这使得每个受体单体的细胞质部分中的酪氨酸被其伴侣受体反式磷酸化，从而通过质膜传播信号。 活化受体内特定酪氨酸残基的磷酸化为含有SH2结构域和磷酸酪氨酸结合（PTB）结构域的蛋白提供了结合位点。 含有这些结构域的蛋白质包括Src和磷脂酶Cγ。
细胞内受体的信号转导机理
脂溶性化学信号(如类固醇激素、甲状腺素、前列腺素、维生素A及其衍生物和维生素D及其衍生物等)的受体位于细胞浆或细胞核内。激素进入细胞后，有些可与其胞核内的受体相结合形成激素-受体复合物,有些则先与其在胞浆内的受体结合,然后以激素-受体复合物的形式进入核内。 这些受体均属于转录因子，并具有锌指结
关于核受体信号转导途径介绍
细胞内受体分布于胞浆或核内，本质上都是配体调控的转录因子，均在核内启动信号转导并影响基因转录，统称核受体。核受体按其结构和功能分为类固醇激素受体家族和甲状腺素受体家族。类固醇激素受体（雌激素受体除外）位于胞浆，与热休克蛋白（HSP）结合存在，处于非活化状态。配体与受体的结合使HSP与受体解离，暴
新研究开辟肺癌抗体药物偶联物治疗新方向
近日，《自然-医学》发表了关于芦康沙妥珠单抗治疗晚期非小细胞肺癌的突破性研究成果。该研究由中山大学肿瘤防治中心教授张力/方文峰、副研究员赵珅团队牵头，联合全球多中心研究团队共同开展完成。这也是张力团队在短短1个月内第二次在《自然-医学》发表的重要研究成果。 肺癌是全球因癌症死亡人数最多的癌种，
研发新催化剂助力“神奇甲基”反应－可增强某些药物效力
多年来，药物研发化学家一直在努力简化一个能将药物效力提高2000倍的过程——神奇的甲基化。这种反应会清除单个氢原子，并以甲基替代，从而重塑药物分子，使其更容易与生物靶点相互作用。一种新的催化剂可使甲基取代氢原子，从而大大提高药物的效力。图片来源：KAIBO FENG 但是，这一方法说起来容易做
中外科学家开辟抗肿瘤药物研发新方向
铜离子是人体内的“危险分子”，绝大多数情况下都必须有伴侣蛋白陪护，而不少肿瘤少了铜离子就会生长停滞。中科院上海药物研究所蒋华良课题组与芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组合作，经过三年多研究发现，细胞内有多种铜离子伴侣蛋白，只要控制住它们的行动，就可让肺癌、血液病、胰腺癌、乳腺癌等恶性肿瘤
解析首个激活状态甲酰化多肽受体FPR2的信号转导机制
在细菌和宿主线粒体蛋白质中大量存在甲酰化的多肽，它们的普遍特征是蛋白序列中N末端甲硫氨酸被甲酰化修饰，从而被人体内一类被称为甲酰化多肽受体（Formyl-peptide receptors, FPRs）的G蛋白偶联受体（GPCR）识别并激活下游信号传导通路，引起相关免疫细胞行为改变，达到机体对外