激肽选择性识别及其受体激活分子机制获揭示

9月9日,中国科学院上海药物研究所研究员蒋轶、徐华强、王明伟和副研究员尹万超等与合作者在《自然—结构与分子生物学》发表最新研究成果,首次报道了两类激肽即Des-Arg10-kallidin和缓激肽(Bradykinin)分别结合缓激肽受体B1R和B2R两种亚型复合体的近原子分辨率结构,揭示了激肽选择性识别及其受体激活的分子机制。 激肽及其受体是激肽释放酶—激肽系统(KKS)的重要组成部分。缓激肽受体属于A类G蛋白偶联受体家族成员,包括B1R与B2R两个亚型。在激肽的调控下,B1R和B2R参与调控机体的血压、炎症反应及疼痛传导等生理功能,对遗传性血管水肿、糖尿病肾病和阿尔兹海默症的治疗药物研发具有重要价值。 尽管KKS系统中各个活性激肽的氨基酸序列相似,但不同激肽对B1R和B2R具有明显的选择性。例如,Bradykinin对B2R的选择性比B1R强超过1万倍,而Des-Arg10-kallidin对B1R的选择性是B2R的......阅读全文

激肽调控选择性识别和缓激肽受体激活

  近日,中国科学院上海药物研究所蒋轶/徐华强团队联合王明伟团队,在Nature Structural & Molecular Biology上发表了题为“Molecular basis for kinin selectivity and activation of the human bradyk

激肽选择性识别及其受体激活分子机制获揭示

  9月9日,中国科学院上海药物研究所研究员蒋轶、徐华强、王明伟和副研究员尹万超等与合作者在《自然—结构与分子生物学》发表最新研究成果,首次报道了两类激肽即Des-Arg10-kallidin和缓激肽(Bradykinin)分别结合缓激肽受体B1R和B2R两种亚型复合体的近原子分辨率结构,揭示了激肽

激肽如何形成?

  激肽是由激肽原(kininogen)在激肽释放酶(kallikrein)的作用下转化而来的。激肽原是一种血浆蛋白,主要存在于血浆中。激肽释放酶是一种丝氨酸蛋白酶,主要存在于血浆、组织和细胞中。  激肽形成的过程如下:  激肽原在激肽释放酶的作用下,被切割成缓激肽(bradykinin)和赖氨酸缓

激肽的介绍

  激肽是一种由胰腺分泌的多肽激素,它由33个氨基酸组成。激肽能够促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖浓度。此外,激肽还能够促进胃肠道的运动和分泌,增加食欲。激肽的分泌受到多种因素的调节,如血糖浓度、胃肠道的充盈状态、神经递质等。

肠激肽的功能特点

中文名称肠激肽英文名称enterokinin定  义肠黏膜分泌的能促进肠蠕动的一种多肽。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激素与维生素(二级学科)

关于激肽累积的介绍

  血液中存在几种能破坏激肽的水解酶。激肽水解酶Ⅰ类似羧肽酶B,能使舒缓激肽C末端的精氨酸水解;激肽水解酶Ⅱ是一羧端二肽酶,能除去C末端的2肽(苯丙-精);还有能水解N末端精氨酸的氨肽酶也可使舒缓激肽迅速丧失活性。因而在机体内舒缓激肽的存留时间不到几分钟。只有在病理情况下体内激肽释放酶被大量激活,才

胰激肽的功能特点

中文名称胰激肽英文名称kallidin定  义由激肽释放酶作用于血液中的激肽原形成的十肽。包括胰激肽Ⅰ(一种九肽,即缓激肽)和胰激肽Ⅱ(一种十肽,即缓激肽的赖氨酰衍生物)。是一种强效血管舒张剂,能增加血管通透性并导致低血压。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激素与维生素(二级学科)

我国科学家揭示神经激肽A激活神经激肽2受体的分子机制

  神经激肽(neurokinin)是一类神经肽,在炎症、疼痛伤害感受、上皮细胞分泌和增殖等发挥重要作用,普遍分布在哺乳动物中枢和周围神经系统中。近日,来自中国科学院上海药物所的研究团队在《Cell Discovery》杂志发表题为“Structural insights into the acti

激肽的功能和特点介绍

激肽,是血液中的α-球蛋白经专一的蛋白酶作用后释放的一类活性多肽。激肽在正常人体内含量甚微,每毫升血液中含量在毫微克水平,但对维持人体正常血压和血流通畅起重要作用。它与多肽激素一样,也有很强的生理效应,因而又称组织激素。研究得较清楚的激肽有舒缓激肽(Bradykinin)和血管紧张素(Angiote

蜚蠊激肽的来源和作用

中文名称蜚蠊激肽英文名称leucokinin定  义最初从蜚蠊如蟑螂分离到的一种神经肽。 能活化某些昆虫器官的钙依赖的信号传递,刺激肠蠕动和尿液分泌,介导钠、钾离子的主动运输。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激素与维生素(二级学科)

神经激肽K的结构和功能

中文名称神经激肽K英文名称neurokinin K定  义在哺乳动物中枢神经系统中发现的一种十肽速激肽。在结构与功能方面与P物质和K物质相似,能使气管和平滑肌收缩,也能刺激排尿反应。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激素与维生素(二级学科)

初乳激肽的结构和功能

中文名称初乳激肽英文名称colostrokinin定  义由奶牛初乳中分离到的一种多肽。经过激肽释放酶作用后释放。能降低血压,使子宫和小肠收缩。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激素与维生素(二级学科)

关于激肽的基本信息介绍

  激肽,是血液中的α-球蛋白经专一的蛋白酶作用后释放的一类活性多肽。激肽在正常人体内含量甚微,每毫升血液中含量在毫微克水平,但对维持人体正常血压和血流通畅起重要作用。它与多肽激素一样,也有很强的生理效应,因而又称组织激素。研究得较清楚的激肽有舒缓激肽(Bradykinin)和血管紧张素(Angio

白血球激肽的相关介绍

  从多核白细胞及巨噬细胞中也能释放出多种激肽样物质,统称为白血球激肽。白血球激肽约由20个氨基酸残基组成。牛初生乳中也有类激肽样物质,称为初乳激肽。在欧洲棕色蛙、南美洲叶水母皮肤中及黄蜂毒液中也含有丰富的激肽类物质,它们大多比舒缓激肽有更强的降血压及使平滑肌收缩的作用。

白血球激肽的功能介绍

从多核白细胞及巨噬细胞中也能释放出多种激肽样物质,统称为白血球激肽。白血球激肽约由20个氨基酸残基组成。牛初生乳中也有类激肽样物质,称为初乳激肽。在欧洲棕色蛙、南美洲叶水母皮肤中及黄蜂毒液中也含有丰富的激肽类物质,它们大多比舒缓激肽有更强的降血压及使平滑肌收缩的作用。

蜚蠊焦激肽的来源和作用

中文名称蜚蠊焦激肽英文名称leucopyrokinin;LPK定  义昆虫中的神经肽。活性中心是一个五肽片段(FTPRL-NH2),其类似物[2~8]LPK作用于大鼠中枢神经系统的阿片样受体,发挥镇痛作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激素与维生素(二级学科)

人神经激肽A(Neurokinin-A)ELISA试剂盒

人神经激肽A(Neurokinin A)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内)原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗人 Neurokinin A 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Neurokinin A与单抗结合,加入生物素化的抗人Neurokini

重要的炎症介质激肽系统的简介

  激肽系统的激活最终产生缓激肽(bradykinin),后者可引起细动脉扩张、内皮细胞收缩、细静脉通透性增加,以及血管以外的平滑肌收缩。缓激肽很快被血浆和组织内的激肽酶灭活,其作用主要局限在血管通透性增加的早期。

抗菌肽的作用机理

研究表明,抗菌肽分子通过膜内分子间的位移而相互聚集在一起,从而在膜上形成离子通道,使膜蛋白凝集,使细菌因不能保持正常的渗透压而死亡。也有人提出是通过影响细胞膜上的能量转运和代谢,从而损伤细胞呼吸链的功能而杀死细菌。抗菌肽还可以断裂癌细胞的核DNA,通过抑制DNA的合成而杀死癌细胞。总而言之,抗菌肽作

抗菌肽的作用机理

抗菌肽分子通过膜内分子间的位移而相互聚集在一起,从而在膜上形成离子通道,使膜蛋白凝集,使细菌因不能保持正常的渗透压而死亡。也有人提出是通过影响细胞膜上的能量转运和代谢,从而损伤细胞呼吸链的功能而杀死细菌。抗菌肽还可以断裂癌细胞的核DNA,通过抑制DNA的合成而杀死癌细胞。总而言之,抗菌肽作用机理的关

胸腺肽的治疗机理

有多样生物学活性的胸腺肽主要是诱导T细胞分化成熟、增强细胞因子的生成和增强B细胞的抗体应答。

抗菌肽作用机理的特点

1作用部位的有效性传统抗生素作用是通过消除微生物生长或生存必需的功能实现的,如阻挠细菌蛋白质的合成或者改变酶的活性来达到杀菌目的,而细菌通过改变一种基因就足以对付抗生素的这种进攻。抗菌肽则作用于细菌细胞膜,导致膜的通透性增大,以此穿透、杀灭细菌。细菌必须改变膜的结构,即改变相当部分的基因才能防御抗菌

胸腺肽的治疗机理

有多样生物学活性的胸腺肽主要是诱导T细胞分化成熟、增强细胞因子的生成和增强B细胞的抗体应答。

简述降血压肽的作用机理

  正常人体内血压受很多因素调节,其中肾素一血管紧张素调节系统(RAS)和激肽释放酶一激肽系统(KKS)是其中一种重要的调节系统。血管紧张素转化酶(简称ACE)是以上2个调节系统中起关键作用的酶。降血压肽能够竞争性的与ACE结合,从而抑制其发挥作用。另外有研究表明富硒大豆低聚肽具有降低SHR血压的作

抗菌肽作用机理的特点

1作用部位的有效性传统抗生素作用是通过消除微生物生长或生存必需的功能实现的,如阻挠细菌蛋白质的合成或者改变酶的活性来达到杀菌目的,而细菌通过改变一种基因就足以对付抗生素的这种进攻。抗菌肽则作用于细菌细胞膜,导致膜的通透性增大,以此穿透、杀灭细菌。细菌必须改变膜的结构,即改变相当部分的基因才能防御抗菌

胸腺肽的治疗机理

治疗机理有多样生物学活性的胸腺肽主要是诱导T细胞分化成熟、增强细胞因子的生成和增强B细胞的抗体应答。

人神经激肽B(Neurokinin-B)ELISA试剂盒

人神经激肽B(Neurokinin B)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内)原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗人 Neurokinin B 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Neurokinin B与单抗结合,加入生物素化的抗人Neurokini

研究阐明VC对肾癌细胞选择性杀伤机理

  近日,中科院广州生物医药与健康研究院西班牙籍学者米格尔领衔的研究团队发现了维生素C对肾癌细胞产生细胞毒性及其选择性杀伤作用产生的机理。该研究对于肿瘤的选择性治疗具有重要意义,相关研究发表于《生物化学杂志》。  维生素C在癌症治疗中的作用已经被研究了几十年,但维生素C的细胞毒性以及这种选择性杀伤作

细胞穿膜肽传递机理及研究前景(一)

德克萨斯A&M大学(TAMU)Jean-Phillipe Pellois博士研究组的兴趣在于理解多肽如何溶解或者跨过生物膜,以及运用这方面的知识开发能够使蛋白渗透细胞的试剂。能够使蛋白渗透到细胞在医学或者细胞生物学上有很大潜在用途,这样做最有吸引力的方法包括把蛋白吸附到类似于细胞穿膜肽(CPP)

细胞穿膜肽传递机理及研究前景(二)

采用具有分支的CPPs的传递 要改进CPPs内涵体溶解活性的想法是创新多价系统来增加在内涵体膜上局部浓度。Pellois研究组探索了通过合成多个TAT拷贝(TATn, n = 2, 3, 4, 5 ,6 ) 的分支状分子的方法[Ref 3]。类似于TAT,TAT2进入内涵体,不能溶解内涵体。