一例来氟米特与甲氨蝶呤合用所致的间质性肺炎病例分析
1例老年女性患者,因类风湿关节炎(RA)开始服用来氟米特(leflunomide, LEF)20mg,每天1次,甲氨蝶呤(methotrexate, MTX)12.5mg,每周1次。5个月后出现发热、喘憋、咳嗽、咳痰等症状,发热后第5天停用LEF和MTX。胸部CT:双肺野弥漫性磨玻璃阴影。肺泡灌洗液:细胞总数0.49×106mL-1,巨噬细胞58.50%,淋巴细胞41.50%,中性粒细胞0.00%,嗜酸性粒细胞0.00%,卡氏肺囊虫肺炎阴性。诊断:细菌性肺炎、间质性肺炎(药源性)。治疗:给予吸氧、抗感染、抗炎、利尿、化痰平喘及对症支持治疗,低盐低脂糖尿病饮食。糖皮质激素治疗3d后患者体温恢复正常,10d后复查胸片和胸部CT提示肺间质病变有好转,胸部超声提示胸水较前明显减少。病例资料患者女性,77岁,因发热12d,喘憋3d,加重伴咳嗽、咳痰1d,于3月30日入院。患者12d前停服某种中药(具体成分不详)后出现发热,体温38.5℃左......阅读全文
一例来氟米特与甲氨蝶呤合用所致的间质性肺炎病例分析
1例老年女性患者,因类风湿关节炎(RA)开始服用来氟米特(leflunomide, LEF)20mg,每天1次,甲氨蝶呤(methotrexate, MTX)12.5mg,每周1次。5个月后出现发热、喘憋、咳嗽、咳痰等症状,发热后第5天停用LEF和MTX。胸部CT:双肺野弥漫性磨玻璃阴影。肺泡灌洗液
使用来氟米特片的血液学反应介绍
在开始接受来氟米特治疗之前、治疗前 6 个月内每 2 周一次以及此后每 8 周一次检测 ALT 和全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)。 在既有贫血、白细胞减少症和/或血小板减少症以及骨髓功能受损患者或有骨髓抑制风险的患者中,血液学异常风险增加。如果出现这种反应,应考虑清洗(参见下文
一例口服甲氨蝶呤过量导致皮肤损害病例分析
患者男,46岁,因全身反复红斑鳞屑30年、皮肤黏膜糜烂溃疡10d于2015年10月14日收住宁夏回族自治区人民医院皮肤科。患者30年前无明显原因全身出现大小不一的红斑,表面覆银白色鳞屑,伴有瘙痒,无关节肿痛,无脓疱。多家医院均诊断为银屑病,给予口服及外用药物治疗(具体不详),皮疹有缓解但易反复。后自
银屑病并发甲氨蝶呤中毒病例分析
1 病历摘要患者男,50 岁。因全身反复红斑鳞屑 10 余年,加 重伴糜烂疼痛 3 d, 于 2016 年 8 月 5 日来我院就诊。患 者于 10 年前出现双小腿红斑鳞屑,未诊治,后皮损逐 渐泛发至全身,于多家医院诊断为“银屑病”,病程中无关节疼痛、无全身皮肤变红及脓疱等,间断服用阿维 A、复方甘
甲氨蝶呤原料药-甲氨蝶呤-高效液相色谱法
方法名称: 甲氨蝶呤原料药-甲氨蝶呤-高效液相色谱法应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定甲氨蝶呤原料药中甲氨蝶呤的含量。本方法适用于甲氨蝶呤原料药。方法原理: 供试品经流动相溶解并定量稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长302nm处检测甲氨蝶呤的峰面积,计算出其含量。试
甲氨蝶呤的药物用法
1 治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔
甲氨蝶呤的药理毒理
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑
甲氨蝶呤的风险术语
R25:Toxic if swallowed.吞食有毒。R36/38:Irritating to eyes and skin.刺激眼睛和皮肤。R61:May cause harm to the unborn child.可能对未出生婴儿造成危害。
甲氨蝶呤的副作用
1 胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。2 骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。3 大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。4 肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿
甲氨蝶呤的安全术语
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。S36/37:Wear suitable protective
甲氨蝶呤的检查方法
(R)-甲氨蝶呤照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取消旋甲氨蝶呤,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含40g的溶液色谱条件用牛血清白
甲氨蝶呤的药理毒理
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,
银屑病长期低剂量服用甲氨蝶呤导致药疹病例分析
1临床资料 患者女,58 岁,全身红斑、丘疹、鳞屑反复发作十 余年,多发糜烂、溃疡 10 d,加重伴口腔肛周破溃 3 d。 十余年前患者无明显诱因全身出现红色丘疹及大小 不等的斑片,上覆银白色鳞屑,伴瘙痒,无发热、关节 疼痛和脓疱,当地医院诊断为“银屑病”,予口服和外 用药物治疗( 具体不详) ,
来氟米特对其他药物的影响
1、口服避孕药 在一项健康女性志愿者联合服用来氟米特与含 30μg 乙炔雌二醇的三相口服避孕药的研究中,避孕药的避孕活性没有下降,并且特立氟胺药代动力学在预期范围内。特立氟胺与口服避孕药存在药代动力学相互作用(参见下文“对口服避孕药的影响”)。 对特立氟胺(来氟米特的主要活性代谢产物)进行了
甲氨蝶呤药理毒理介绍
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑
关于来氟米特片的药物相互作用介绍
如果患者最近或同时使用肝毒性或血液毒性药物,或者在来氟米特治疗后没有经过清洗期使用此类药物,则副作用发生可能增加(参见【注意事项】)。因此,建议在换药后初期密切监测肝酶和血液学参数。 1、甲氨蝶呤 在一项来氟米特(10-20mg/天)与甲氨蝶呤(10-25mg/周)联合用药的小型研究(n=3
关于皮肌炎的治疗方式介绍
该病属慢性疾病,病程较长。治疗效果取决于疾病的类型、治疗方案、患者和家属的积极配合。 1.糖皮质激素 临床经验证明糖皮质激素治疗特发性炎性肌病疗效可靠,因而被视为治疗多发性肌炎和皮肌炎的首选药。轻者可早晨一次口服,重者最好分3次口服,一旦病情得到控制,再改为一次口服。一般疗程不少于2年,最后
皮肌炎的治疗方法
该病属慢性疾病,病程较长。治疗效果取决于疾病的类型、治疗方案、患者和家属的积极配合。糖皮质激素临床经验证明糖皮质激素治疗特发性炎性肌病疗效可靠,因而被视为治疗多发性肌炎和皮肌炎的首选药。轻者可早晨一次口服,重者最好分3次口服,一旦病情得到控制,再改为一次口服。一般疗程不少于2年,最后可停药。如3年不
甲氨蝶呤的计算化学数据
计疏水参数计算参考值(XlogP):-1.8氢键供体数量:5氢键受体数量:12可旋转化学键数量:9互变异构体数量:24拓扑分子极性表面积(TPSA):211重原子数量:33表面电荷:0复杂度:704同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:1不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:0不确定化
关于甲氨蝶呤片的简介
甲氨蝶呤片,适应症为 1.各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病; 2.头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病; 3.乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
简述甲氨蝶呤的药理毒理
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,
甲氨蝶呤的不良反应
1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。4、肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿
甲氨蝶呤的基本信息
本品为4-氨基-10-甲基叶酸及结构相似物的混合物,主要成分为L-(+)-N -[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸,按无水物计算,含C20H22N8O5应为98.0%~102.0%。
甲氨蝶呤的基本性状
性状本品为橙黄色结晶性粉末。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶,在稀碱溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。比旋度取本品,精密称定,加0.05mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液,用2dm的测定管依法测定(通则0621),比旋度为+19'至+24°。
简述甲氨蝶呤的副作用
1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。 4、肾脏损害常见于高剂量时,
甲氨蝶呤的功能与主治
(1)全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。 (2)动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。 (3)大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病
甲氨蝶呤的理化性质
熔点:195℃沸点:561.26℃闪点:11℃密度:1.41g/cm3折射率:1.691外观:黄色结晶性粉末溶解性:易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液,微溶于稀盐酸,几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚
甲氨蝶呤的功能与主治
(1)全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。(2)动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。(3)大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、乳腺癌、卵
甲氨蝶呤的计算化学数据
1、 计疏水参数计算参考值(XlogP):-1.8 2、 氢键供体数量:5 3、 氢键受体数量:12 4、 可旋转化学键数量:9 5、 互变异构体数量:24 6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):211 7、 重原子数量:33 8、 表面电荷:0 9、 复杂度:704 10、同位素原子数量:0 11
甲氨蝶呤片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于甲氨蝶呤10mg),精密称定,置10ml量瓶中,加流动相适量,超声10分钟,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心,取上清液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱