脂质体的靶向性相关介绍

脂质体区别于其它普通制剂的一个重要特点是其具有靶向性。脂质体的靶向性分为被动靶向性和主动靶向性,被动靶向性是脂质体进入人体后的自然分布,即静注体内的脂质体主要定位于肝、脾、骨髓、血液中的巨噬细胞等;而主动靶向性是改变脂质体被动靶向性的特点,使其定位于特定的细胞、组织、器官,这受到了脂质体粒子大小及毛细血管种类的限制。脂质体的靶向性可以通过放射性元素标记或高效液相色谱分析法检验得以验证. 通过改变脂质体的给药方式、给药部位和粒径来调整其靶向,另外,还可在脂质体上连接某种识别分子,通过其与靶细胞的特异性结合来实现专一靶向性。 靶向性是脂质体作为药物载体最突出的优点,脂质体进入体内后,主要被网状内皮系统吞噬,从而使所携带的药物,在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬细胞的组织器官内蓄积。 天然靶向性 是脂质体静脉给药时的基本特征,这是由于脂质体进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的天然倾向产生的。脂质体不仅是肿瘤化疗药物的理想载体,......阅读全文

新型靶向脂质体的相关介绍

  1、前体脂质体:将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体,遇水时脂质溶胀,载体溶解形成多层脂质体,其中载体的大小  直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集,且更适合包封脂溶性药物。  2、长循环脂质体: 经过PEG修饰,以

脂质体的靶向性相关介绍

  脂质体区别于其它普通制剂的一个重要特点是其具有靶向性。脂质体的靶向性分为被动靶向性和主动靶向性,被动靶向性是脂质体进入人体后的自然分布,即静注体内的脂质体主要定位于肝、脾、骨髓、血液中的巨噬细胞等;而主动靶向性是改变脂质体被动靶向性的特点,使其定位于特定的细胞、组织、器官,这受到了脂质体粒子大小

脂质体靶向制剂的分类

  脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同,分为单室脂质体和多室脂质体。小单室脂质体(SUV):粒径小约0.02~0.08um;大单室脂质体(LUV)为单层大泡囊,粒径在0.1~1um。多层双分子层的泡囊称为多室脂质体(MIV),粒径在1~5um之间。

阳性脂质体的相关介绍

  阳性脂质体(cationic liposome)又称阳离子脂质体,正电荷脂质体(Positiveiy charged liposome)是一种本身带有正电荷的脂质囊泡。  1、阳性脂质体的组成 大多数阳性脂质体是由一种中性磷脂和一种或多种阳性成分组成。  中性磷脂成分:阳性脂质体中使用的中性磷脂

脂质体靶向制剂的组成与结构

  脂质体的组成:类脂质(磷脂)及附加剂。  1、磷脂类:包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成的亲水性基团,以及由两个较长的烃基组成的亲脂性基团。  天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰胆碱,PC)为主,来源于蛋黄和大豆,显中性。  合成磷脂主要有DPPC(二棕榈酰磷脂酰胆碱

脂质体靶向制剂的定义与分类

  靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug delivery system,TDDS)。系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。  靶向制剂特点:定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性等。  靶向制剂主要有如下几类: 

脂质体的应用领域相关介绍

  脂质体作为新型药物载体,当药物被包封后,可降低药物毒性,减少药物用量,进行靶向给药,提高药物疗效。  为了提高药物的治疗指数,降低或减少药物的不良反应,用卵磷脂和胆固醇作为脂质体的载体材料。  若将水不溶性的口服药物制成静脉注射液,就须将药物的粒径降低到亚微米或纳米状态(1μm以下)。在制剂中常

靶向治疗恶性肿瘤的相关介绍

  靶向治疗从90年代后期开始在治疗某些类型癌症上得到明显的效果,与化疗一样可以有效治疗癌症,但是副作用与化疗相较之下减少许多。在目前也是一个非常活跃的研究领域。这项治疗的原理是使用具有特异性对抗癌细胞的不正常或失调蛋白质的小分子,例如,酪氨酸磷酸酶抑制剂,治疗EGFR(表皮生长因子受体)敏感突变的

靶向治疗乳腺癌的相关介绍

  是通过特异性干扰,进而阻断肿瘤生长的治疗手段。与化疗相比,其对正常细胞的影响较小,治疗过程中患者的耐受性较好,适用于HER-2阳性的乳腺癌患者。  主要药物有曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼、吡咯替尼等。根据病情不同,可分别与化疗联合或序贯,用于新辅助、辅助和晚期乳腺癌的治疗。有时也

脂质体的功能和相关定义

脂质体(liposome)是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部 。生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子

关于脂质体的介绍

  脂质体(liposome)是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子

免疫脂质体相关解释说明

  脂质体(liposome)是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部 生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分

脂质体的灭菌方法介绍

灭菌的一般方法有过滤除菌、无菌操作、-射线照射(60钴15~20kGy)、121℃热压灭菌等。

关于脂质体的特点介绍

  1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。  2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。  3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降

脂质体的制备方法介绍

注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法。

关于脂质体的分类介绍

  脂质体的分类  1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同,分为单室脂质体和多室脂质体。  小单室脂质体(SUV):粒径约0.02~0.08μm;大单室脂质体 (LUV)为单层大泡囊,粒径在0.1~lμm。  多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV),粒径在1~5μm之间。  2.按照结构

热敏脂质体的基本介绍

  在研究的各种新型脂质体中,热敏脂质体(温度敏感脂质体)是一个很有发展前途的分支,它有效利用了脂质体和热疗的双重优势来提高治疗效果,降低毒副作用。 在正常的体温下,脂质体膜呈致密排列的胶晶态,亲水性药物很难透过脂质体膜而扩散出来。当脂质体随血液循环经过被加热的靶器官时,局部的高温使磷脂分子运动加强

免疫脂质体的延伸相关内容

  1、形态、粒径及其分布  采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。根据给药途径不同要求其粒径不同。 脂质体如注射给药脂质体的粒径应小于200nm,且分布均匀,呈正态性,跨距宜小。  2、包封率和载药量  包封率:包封率=(脂质体中包封的药物/脂质体中药物总量)×100%  一般采用葡聚糖凝胶、

量子点偶联免疫脂质体构成多功能肿瘤靶向药物载体

脂质体可用作人体药物递送载体,而免疫脂质体(Immunoliposomes, ILs)是将抗体片段偶联于载药脂质体,借助抗体与靶细胞表面抗原或受体的结合,经过接触释放、吸附、吞噬、吞饮及融合等方式,释放出包封的药物,特异性杀伤靶细胞,从而完成靶向药物递送和特异性治疗。针对HER2和EGFR的

乙肝相关性肾炎的相关介绍

  乙型肝炎相关性肾小球肾炎(hepatitis B virus associated glomerulone nephritis)是指由乙型肝炎病毒(HBV)直接或间接诱发的肾小球肾炎。本病曾称为乙型肝炎肾炎、乙型肝炎免疫复合物肾炎、乙型肝炎病毒抗原相关性肾炎等。我国是HBV感染的高发区,人群HB

免疫脂质体的分类介绍

  第一代免疫脂质体(IML)  是指连有单克隆抗体的脂质体。通过单克隆抗体与靶细胞的特异结合,将脂质体包载的药物导向靶组织,赋予脂质体主动靶向性。  第二代免疫脂质体  此技术包括PEG含有的长循环脂质体,使抗体或配体结合到脂质体表面。  第三代免疫脂质体  为了增加长效脂质体的靶向性,将抗体或其

防止脂质体氧化的方法介绍

防止氧化的一般措施有充入氮气,添加抗氧剂-生育酚、金属络合剂等;也可直接采用氢化饱和磷脂。

关于柔性脂质体的基本介绍

  在脂质体组分中加入少量适宜的表面活性剂,可以形成柔性脂质体。柔性脂质体对水溶性大分子药物经皮渗透具有促进作用。  普通脂质体粒径小于柔性脂质体,但由于无胆酸钠的存在,使刚性较大,难以促进药物的经皮转运。  脂质体是将载药颗粒微细化的一种重要技术方法,虽然它本身并不是固体粉末,但是通过制剂的手段,

关于脂质体佐剂的基本介绍

  1974 年,Allison 等首次报道脂质体具有免疫增强剂的功效。脂质体经卵磷脂和神经酰胺等制得,特点是具有双分子层结构,研究表明,磷脂的酰基链越长、饱和度越高,其增强机体的免疫应答效果越明显。它作为佐剂的同时还具备载体的功能,与细胞膜的微球体相类似。

脂质体的基本信息介绍

  脂质体(Liposomes)是由卵磷脂和神经酰胺等制得的脂质体(空心),具有的双分子层结构与皮肤细胞膜结构相同,对皮肤有优良的保湿作用,尤其是包敷了保湿物质如透明质酸、聚葡糖苷等的脂质体是更优秀的保湿性物质。

脂质体的稳定性介绍

1)物理稳定性:主要用渗漏率表示。渗漏率=(放置前介质中药物量-放置后介质中的药量)/制剂中药量x100%胆固醇可以加固脂质双分子层膜,降低膜流动,可减小渗漏率。2)化学稳定性:(1)磷脂氧化指数:氧化指数=A233nm/A215nm;一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。(2)磷脂量的测定:基于每个磷

热敏脂质体的评价方法介绍

  如何评价脂质体的热敏性是研究过程中的一个关键问题。常用的评价方法有差示扫描量热法(DSC)和热敏释放百分率等。  差示扫描量热法通过分析各样品中的DSC曲线来考察热敏脂质体被加热时相转变的情况,该结果可以对脂质体药物的释放随温度升高而增加的现象做出理论解释。而热敏释放百分率评价方法则是采用透析法

前体脂质体的基本介绍

  又称重建脂质体系脂质体的前体形式,通常为具有良好流动性能的粉末,应用前与水水合即可分散或溶解成脂质体。它具有脂质体制剂的一系列作用特点,又可提高药物的疗效,减少药物的毒副作用,而且增加制剂的稳定性和高温灭菌等问题,为脂质体的工业化生产奠定了基础。  前体脂质体的类型  固体形式、液体形式,这两种

靶向治疗小儿急性髓性白血病的介绍

  对于AML,靶向治疗多处于实验室或临床试验阶段,实际疗效尚待确证。  (1)吉妥单抗CD33抗体是靶向治疗急性髓系白血病的主要靶点。吉妥单抗是抗肿瘤抗生素卡奇霉素与人源化CD33单抗的耦合物,已应用于临床,但疗效有争议。  (2)替吡法尼替吡法尼可抑制Ras蛋白的法尼酰基化,与去甲氧柔红霉素和阿

生物膜的脂质体的介绍

  脂质体是内部为水相、由脂质双分子层形成的闭合囊泡。其种类主要有:①小单片层囊泡,大小范围为0.02~0.05微米;②多片层囊泡,大小范围为0.2~10微米;③大单片层囊泡,大小范围为0.2~10微米。除了大小、脂质成分、荷电性外,脂质体制剂尚有两个重要的参数:俘获容积和包裹效率。前者指一定量脂质