脂质体的稳定性介绍
1)物理稳定性:主要用渗漏率表示。渗漏率=(放置前介质中药物量-放置后介质中的药量)/制剂中药量x100%胆固醇可以加固脂质双分子层膜,降低膜流动,可减小渗漏率。2)化学稳定性:(1)磷脂氧化指数:氧化指数=A233nm/A215nm;一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。(2)磷脂量的测定:基于每个磷脂分子中仅含1个磷原子,采用化学法将样品中磷脂转变为无机磷后测定磷摩尔量(或重量),即可推出磷脂量。......阅读全文
脂质体的稳定性介绍
1)物理稳定性:主要用渗漏率表示。渗漏率=(放置前介质中药物量-放置后介质中的药量)/制剂中药量x100%胆固醇可以加固脂质双分子层膜,降低膜流动,可减小渗漏率。2)化学稳定性:(1)磷脂氧化指数:氧化指数=A233nm/A215nm;一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。(2)磷脂量的测定:基于每个磷
PEG功能化磷脂与脂质体稳定性的应用(二)
2.4 PEG-磷脂脂质体的粒径研究表明,用不同的PEG-磷脂可制备不同粒径的脂质微粒(多室、小单室、大单室脂质体),稳定性较好:半年后PEG-磷脂脂质体在缓冲溶液中释出的亲水性标记物小于5%,在血浆中tin长达几天16。Litzinger等171制备了>300nm、150~200nm 和
PEG功能化磷脂与脂质体稳定性的应用(一)
本期AVT小编分享一下PEG功能化磷脂与脂质体稳定性的那些事儿,聚乙二醇(PEG)衍生化磷脂的种类、分子量、用量等对脂质体的稳定性都会产生影响,可以改善脂质体稳定性,在延长脂质体体内循环时间及在新型脂质体中也发挥了不小的应用。感兴趣的小伙伴一起来了解下吧!脂质体具有靶向、长效、可降低药物毒性及增加药
关于脂质体的介绍
脂质体(liposome)是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子
关于脂质体的特点介绍
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。 2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。 3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降
阳性脂质体的相关介绍
阳性脂质体(cationic liposome)又称阳离子脂质体,正电荷脂质体(Positiveiy charged liposome)是一种本身带有正电荷的脂质囊泡。 1、阳性脂质体的组成 大多数阳性脂质体是由一种中性磷脂和一种或多种阳性成分组成。 中性磷脂成分:阳性脂质体中使用的中性磷脂
脂质体的制备方法介绍
注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法。
脂质体的灭菌方法介绍
灭菌的一般方法有过滤除菌、无菌操作、-射线照射(60钴15~20kGy)、121℃热压灭菌等。
热敏脂质体的基本介绍
在研究的各种新型脂质体中,热敏脂质体(温度敏感脂质体)是一个很有发展前途的分支,它有效利用了脂质体和热疗的双重优势来提高治疗效果,降低毒副作用。 在正常的体温下,脂质体膜呈致密排列的胶晶态,亲水性药物很难透过脂质体膜而扩散出来。当脂质体随血液循环经过被加热的靶器官时,局部的高温使磷脂分子运动加强
关于脂质体的分类介绍
脂质体的分类 1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同,分为单室脂质体和多室脂质体。 小单室脂质体(SUV):粒径约0.02~0.08μm;大单室脂质体 (LUV)为单层大泡囊,粒径在0.1~lμm。 多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV),粒径在1~5μm之间。 2.按照结构
热敏脂质体的评价方法介绍
如何评价脂质体的热敏性是研究过程中的一个关键问题。常用的评价方法有差示扫描量热法(DSC)和热敏释放百分率等。 差示扫描量热法通过分析各样品中的DSC曲线来考察热敏脂质体被加热时相转变的情况,该结果可以对脂质体药物的释放随温度升高而增加的现象做出理论解释。而热敏释放百分率评价方法则是采用透析法
前体脂质体的基本介绍
又称重建脂质体系脂质体的前体形式,通常为具有良好流动性能的粉末,应用前与水水合即可分散或溶解成脂质体。它具有脂质体制剂的一系列作用特点,又可提高药物的疗效,减少药物的毒副作用,而且增加制剂的稳定性和高温灭菌等问题,为脂质体的工业化生产奠定了基础。 前体脂质体的类型 固体形式、液体形式,这两种
防止脂质体氧化的方法介绍
防止氧化的一般措施有充入氮气,添加抗氧剂-生育酚、金属络合剂等;也可直接采用氢化饱和磷脂。
关于脂质体佐剂的基本介绍
1974 年,Allison 等首次报道脂质体具有免疫增强剂的功效。脂质体经卵磷脂和神经酰胺等制得,特点是具有双分子层结构,研究表明,磷脂的酰基链越长、饱和度越高,其增强机体的免疫应答效果越明显。它作为佐剂的同时还具备载体的功能,与细胞膜的微球体相类似。
免疫脂质体的分类介绍
第一代免疫脂质体(IML) 是指连有单克隆抗体的脂质体。通过单克隆抗体与靶细胞的特异结合,将脂质体包载的药物导向靶组织,赋予脂质体主动靶向性。 第二代免疫脂质体 此技术包括PEG含有的长循环脂质体,使抗体或配体结合到脂质体表面。 第三代免疫脂质体 为了增加长效脂质体的靶向性,将抗体或其
脂质体的基本信息介绍
脂质体(Liposomes)是由卵磷脂和神经酰胺等制得的脂质体(空心),具有的双分子层结构与皮肤细胞膜结构相同,对皮肤有优良的保湿作用,尤其是包敷了保湿物质如透明质酸、聚葡糖苷等的脂质体是更优秀的保湿性物质。
新型靶向脂质体的相关介绍
1、前体脂质体:将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体,遇水时脂质溶胀,载体溶解形成多层脂质体,其中载体的大小 直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集,且更适合包封脂溶性药物。 2、长循环脂质体: 经过PEG修饰,以
关于柔性脂质体的基本介绍
在脂质体组分中加入少量适宜的表面活性剂,可以形成柔性脂质体。柔性脂质体对水溶性大分子药物经皮渗透具有促进作用。 普通脂质体粒径小于柔性脂质体,但由于无胆酸钠的存在,使刚性较大,难以促进药物的经皮转运。 脂质体是将载药颗粒微细化的一种重要技术方法,虽然它本身并不是固体粉末,但是通过制剂的手段,
关于脂质体的结构特性的介绍
脂质体是具有双层膜的封闭式粒子,自身聚集性脂类分子包封内水相介质,可分为大、小多层,寡多层和单室脂质体,医学应用较多为小单室脂质体。基于脂质体作为药物载体系统的经验,理想的用于转运基因的脂质体,对于质粒DNA具有高包封率,保护DNA不被血浆核酶降解的特点,它们粒径分布范围窄,粒径平均为100 n
生物膜的脂质体的介绍
脂质体是内部为水相、由脂质双分子层形成的闭合囊泡。其种类主要有:①小单片层囊泡,大小范围为0.02~0.05微米;②多片层囊泡,大小范围为0.2~10微米;③大单片层囊泡,大小范围为0.2~10微米。除了大小、脂质成分、荷电性外,脂质体制剂尚有两个重要的参数:俘获容积和包裹效率。前者指一定量脂质
脂质体的靶向性相关介绍
脂质体区别于其它普通制剂的一个重要特点是其具有靶向性。脂质体的靶向性分为被动靶向性和主动靶向性,被动靶向性是脂质体进入人体后的自然分布,即静注体内的脂质体主要定位于肝、脾、骨髓、血液中的巨噬细胞等;而主动靶向性是改变脂质体被动靶向性的特点,使其定位于特定的细胞、组织、器官,这受到了脂质体粒子大小
关于脂质体的质量控制介绍
1、形态、粒径及其分布 采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。根据给药途径不同要求其粒径不同。如注射给药脂质体的粒径应小于200nm,且分布均匀,呈正态性,跨距宜小。 2、包封率和载药量 包封率:包封率=(脂质体中包封的药物/脂质体中药物总量)×100% 一般采用葡聚糖凝胶、超速离心
关于脂质体的基本信息介绍
脂质体(liposome)是根据磷脂分子在水相中形成稳定的脂双层膜的趋势而 将少量的磷脂放在水溶液中,它能够自我装配成脂双层的球状结构,这种结构称为脂质体,所以脂质体是人工制备的连续脂双层的球形脂质小囊。脂质体可作为生物膜的研究模型,并可作为生物大分子(DNA分子)和药物的运载体,因此脂质体是研
脂质体的应用领域相关介绍
脂质体作为新型药物载体,当药物被包封后,可降低药物毒性,减少药物用量,进行靶向给药,提高药物疗效。 为了提高药物的治疗指数,降低或减少药物的不良反应,用卵磷脂和胆固醇作为脂质体的载体材料。 若将水不溶性的口服药物制成静脉注射液,就须将药物的粒径降低到亚微米或纳米状态(1μm以下)。在制剂中常
较为成熟的脂质体制备技术介绍
冻干法 该法采用低温干燥技术,通过反复包封、反复冻干来实现较高的包封率和稳定性。其主要缺点是制备工艺复杂、成本高,且脂质体的稳定性是在体外固态条件下实现的,还原为液态进入人体后,需采用特殊技术来控制脂质体的体内行为。 组N型脂质体 该技术采用一组特殊的稳定剂来稳定脂质体的内相和外相。其特点
脂质体作为药物载体的临床应用介绍
1、抗肿瘤药物载体:阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。2、抗寄生虫药物载体:苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性,提高药物的生物利用度,减少用量,降低毒副作用。3、抗菌药物载体:庆大霉素脂质体和两性霉素B,可减少药物的耐药性,降低心脏毒性。4、激素类药物载体。
脂质体的分类
脂质体的分类1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同,分为单室脂质体和多室脂质体。小单室脂质体(SUV):粒径约0.02~0.08um;大单室脂质体 (LUV)为单层大泡囊,粒径在0.1~lum。多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV),粒径在1~5um之间。2.按照结构分:单室脂质体,多室
脂质体的简介
脂质体(liposome)是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部 生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分
脂质体的特点
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
脂质体的分类
1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同,分为单室脂质体和多室脂质体。 小单室脂质体(SUV):粒径约0.02~0.08um;大单室脂质体 (LUV)为单层大泡囊,粒径在0.1~lum。 多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV),粒径在1~5um之间。 2.按照结构分:单室脂质体,