氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-FU对RNA的合成也有一定抑制作用。5-FU可以静脉及腔内注射。5-氟尿嘧啶对膀胱癌病人以恒定速率连续滴的本剂后发现,用药浓度最低在10时,而在22时~3时之间用药浓度最高。在不用恒速滴的时,将流速峰值定在凌晨4时,则允许极大地提高剂量而毒性极低,疗效因之增强。本品必须在体内经核糖基化和磷酰化等生物转化作用后,才具有细胞毒性。5-FU可经不同途径生成F-dUMP和FUMP。前者可与胸苷酸合成酶的活性中心共价结合,抑制此酶的活性,使脱氧核苷酸缺乏,DNA合成障碍。此外,5-FU的代谢物......阅读全文
氟尿嘧啶的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:2氢键受体数量:3可旋转化学键数量:0互变异构体数量:9拓扑分子极性表面积:58.2重原子数量:9表面电荷:0复杂度:199同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:0不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:0不确定化学键立构中心数量:0共价
氟尿嘧啶的作用与用途
本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
氟尿嘧啶凝胶的信息介绍
1、氟尿嘧啶凝胶的所属类别: 化药及生物制品>>皮肤科用药>>皮肤抗感染药>>其他皮肤抗感染药 化药及生物制品>>治疗肿瘤的药物>>抗肿瘤药物>>细胞毒性药物 化药及生物制品>>影响免疫功能的药物>>免疫抑制剂>>抗代谢药 二、成份:氟尿嘧啶 化学名 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶
氟尿嘧啶的注意事项
用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存,温度不应低于10℃,亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症,停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激,尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感,继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。 除醛氢叶酸外,许
氟尿嘧啶的基本性状
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶;在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1m中约含12pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在265nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E)
氟尿嘧啶栓的用法用量
病人取侧卧位,将栓剂塞入肛门,深度根据具体癌肿部位而定。于手术前10天开始用药。一次1粒,每日早晨和睡前各用药一次,疗程10天。
氟尿嘧啶的鉴别方法
(1)取本品的水溶液(1→100)5ml,加溴试液lml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀。2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(3)取含量测
氟尿嘧啶的理化性质
密度:1.53g/cm3熔点:282-286℃闪点:196.5℃折射率:1.542外观:白色结晶性粉末溶解性:溶于水,微溶于乙醇,在氯仿中几乎不溶,在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解
氟尿嘧啶的物化性质
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶,在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点282~286℃(分解)。190~200℃(13.3Pa)升华。最大吸收波长(0.1mol/L盐酸中)265~266(ε 7070)。有腐蚀性。中等毒,LD50(小鼠,腹腔)230mg
氟尿嘧啶的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的水溶液(1→100)5ml,加溴试液lml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀。2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(3)取含
氟尿嘧啶的结构和应用
氟尿嘧啶,又名5-氟尿嘧啶,化学式为C4H3FN2O2,是一种嘧啶类似物,属于抗代谢药的一种,主要用于治疗肿瘤。
氟尿嘧啶的适应症
5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗,尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。以往
关于氟尿嘧啶软膏的简介
氟尿嘧啶软膏,治疗尖锐湿疣,适用于角化过度、疣状损害及白色斑块。 1、氟尿嘧啶软膏的成份:氟脲嘧啶。 2、氟尿嘧啶软膏的适应症:治疗尖锐湿疣,适用于角化过度、疣状损害及白色斑块。 3、氟尿嘧啶软膏的用法用量:外用:5~10%软膏局部涂抹。 4、氟尿嘧啶软膏的禁忌:人类有极少数由于在妊娠初
氟尿嘧啶的不良反应
1.骨髓抑制:主要为白细胞减少、血小板下降。 2.食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。 3.注射局部有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。 4.其他:常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着手足综合征及暂时性小脑运动失调,偶有影响心脏功能。
关于氟尿嘧啶凝胶的简介
氟尿嘧啶凝胶,适应症为光线性角化、日光性唇炎、博温病、Queyrat红斑增殖病、博温样丘疹病、尖锐湿疣、白癜风、淀粉样变苔藓、播散性表浅性汗孔角化症、寻常疣、扁平疣、银屑病、着色性干皮病、表浅性基底细胞上皮瘤等。 【通用名称】氟尿嘧啶凝胶 【英文名称】Fluorouracil Gel 【汉
氟尿嘧啶栓的药理毒理
本品在体外有较强的细胞毒作用,在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干
关于氟尿嘧啶的药物分析
方法名称: 氟尿嘧啶的测定—分光光度法 应用范围: 本方法采用分光光度法测定氟尿嘧啶的含量。 本方法适用于氟尿嘧啶。 方法原理: 取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法,在265nm波长处,测定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系数为
氟尿嘧啶的生理生化属性
本品为最常用的尿嘧啶抗代谢药,在体内先经过一系列反应变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸,然后发挥效应(影响DNA合成);尚能在体内转化为氟尿嘧啶核苷掺入RNA,从而干扰蛋白质合成。主要作用在S期,但对其他各期细胞也有一定作用。易透过血脑屏障,易进入脑组织及肿瘤转移灶。约10%~30%原型由尿中排出,约60%~8
氟尿嘧啶的基本信息
化学式: C4H3FN2O2分子量: 130.08CAS号: 51-21-8EINECS号:200-085-6
氟尿嘧啶的物化性质
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶,在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点282~286℃(分解)。190~200℃(13.3Pa)升华。最大吸收波长(0.1mol/L盐酸中)265~266(ε 7070)。有腐蚀性。中等毒,LD50(小鼠,腹腔)230mg
氟尿嘧啶的作用与用途
本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。 临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
简述氟尿嘧啶的制备方法
由氟乙酸乙酯经缩合,环合水解而得: (1)缩合,环合将甲醇钠甲醇溶液投入干燥的不锈钢反应锅内,搅拌下减压浓缩至甲醇钠成白色粉末,冷却至50℃,加入甲苯,再冷至10℃以下,滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加毕,在30℃左右搅拌反应8小时。静置,得淡黄色稠厚的混合物。在缩合物中
关于氟尿嘧啶的基本介绍
氟尿嘧啶,又名5-氟尿嘧啶,化学式为C4H3FN2O2,是一种嘧啶类似物,属于抗代谢药的一种,主要用于治疗肿瘤。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,氟尿嘧啶在3类致癌物清单中。 中文名:氟尿嘧啶 中文别名: 2,4-二羟基-5-氟嘧啶 英文
血美安胶囊的药理作用及贮藏
药理作用 动物实验表明,本品对环磷酰胺及5-氟尿嘧啶等化学品所致大鼠的白细胞、血小板的减少有拮抗作用,并有一定的促进恢复作用。另外本品还可增强机体的免疫功能。[1] 贮藏 密封,置阴凉(不超过20℃)干燥处。
细胞化学词汇氟尿嘧啶
中文名:氟尿嘧啶中文别名: 2,4-二羟基-5-氟嘧啶英文名称: 5-FluorouracilCAS号: 51-21-8分子式: C4H3FN2O2分子量: 130.08MDL号: MFCD00006018Beilstein号: 127172EINECS号: 200-085-6熔点:282-286℃
血美安胶囊的注意事项及药理作用
注意事项 孕妇忌用;虚寒者慎用;服药期间忌辛辣食物。 药理作用 动物实验表明,本品对环磷酰胺及5-氟尿嘧啶等化学品所致大鼠的白细胞、血小板的减少有拮抗作用,并有一定的促进恢复作用。另外本品还可增强机体的免疫功能。[1]
关于氟尿嘧啶片的基本介绍
1、氟尿嘧啶片的药品名称: 【通用名称】氟尿嘧啶片 【英文名称】Fluorouracil Tablets 【汉语拼音】Fu Niao Mi Ding Pian 2、氟尿嘧啶片的所属类别: 化药及生物制品>>皮肤科用药>>皮肤抗感染药>>其他皮肤抗感染药 化药及生物制品>>治疗肿瘤的药
氟尿嘧啶的生理生化相关介绍
本品为最常用的尿嘧啶抗代谢药,在体内先经过一系列反应变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸,然后发挥效应(影响DNA合成);尚能在体内转化为氟尿嘧啶核苷掺入RNA,从而干扰蛋白质合成。主要作用在S期,但对其他各期细胞也有一定作用。易透过血脑屏障,易进入脑组织及肿瘤转移灶。约10%~30%原型由尿中排出,约60%
氟尿嘧啶栓的药理学
本品在体外有较强的细胞毒作用,在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干
氟尿嘧啶栓的不良反应
1.接触性皮炎、皮肤红肿、糜烂、炎症后色素沉着、刺激、疼痛、光敏、瘙痒、疤痕、皮疹、溃疡、甲床变黑(可恢复)。 2.白细胞减少是最经常发生的血液学不良反应。