氟尿嘧啶栓的药理毒理

本品在体外有较强的细胞毒作用,在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干扰RNA的正常生理功能,影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现,本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物,阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥,从而抑制DNA的合成。 本品对增殖细胞有明显杀灭作用,对S期细胞特别明显,但它同时又可延缓G1期细胞向S期移行,因而出现自限现象。......阅读全文

氟尿嘧啶栓的用法用量

  病人取侧卧位,将栓剂塞入肛门,深度根据具体癌肿部位而定。于手术前10天开始用药。一次1粒,每日早晨和睡前各用药一次,疗程10天。

氟尿嘧啶栓的药理毒理

  本品在体外有较强的细胞毒作用,在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干

氟尿嘧啶栓的不良反应

  1.接触性皮炎、皮肤红肿、糜烂、炎症后色素沉着、刺激、疼痛、光敏、瘙痒、疤痕、皮疹、溃疡、甲床变黑(可恢复)。  2.白细胞减少是最经常发生的血液学不良反应。

氟尿嘧啶栓的注意事项

  1.肝肾功能不良、感染(如水痘患者)、心脏病慎用。  2.用药期间应定期检查血象。  3.用药期间出现毒性反应,立即停药。  孕妇及哺乳期妇女用药:  孕妇禁用。

氟尿嘧啶栓的相互作用

  0. 本品与甲酰四氢叶酸或顺铂合用,其抗肿瘤疗效明显提高。  1. 本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先,甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗;反之,先用甲氨蝶呤,4小时~6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。

氟尿嘧啶栓的药理学

  本品在体外有较强的细胞毒作用,在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干

氟尿嘧啶栓的药代动力学

  本品进入系统后,易进入细胞并分布于全身各组织,也可进入中枢神经系统,并代谢为一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二氢尿嘧啶,而后进一步代谢为α-氟-β-丙氨酸、尿素、CO2。  本品从血中消除呈一房室模型,半衰期为10~20分钟,尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可

规范化抗栓与溶栓治疗

    陈良龙,男,卫计委突出贡献中青年专家,享受国务院特殊津贴,医学博士,教授,博士及硕士生导师,主任医师。曾获中国优秀青年科技创新奖、省青年科技奖,先后赴美国和德国完成3年博士后研究。现任省冠心病研究所所长、福建医科大学附属协和医院心内科主任。陈良龙教授通过解读ACCP7抗栓与溶栓治疗指南为

替硝唑栓

性状本品为类白色至淡黄色栓。鉴别(1)取本品适量(约相当于替硝唑10mg),加氢氧化钠试液2ml,温热,溶液显黄色,滴加稀盐酸使成酸性后,溶液即变成白色,再滴加过量氢氧化钠试液,则变成淡黄色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查应符合栓剂项

氟尿嘧啶如何使用?

  氟尿嘧啶的使用方法和剂量因个体差异和治疗目标而异。  氟尿嘧啶是一种抗肿瘤药物,其使用方式包括静脉注射和静脉滴注。对于10ml/0.25g/支的氟尿嘧啶注射液,常见的用法和剂量如下:  单药静脉注射时,剂量通常为按体重一日10~20mg/kg,连续使用5~10天,一个疗程的总剂量约为5~7克,有

氟尿嘧啶的用途

  本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。  临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。

盐酸克仑特罗栓

性状本品为白色或乳白色栓鉴别取本品5粒,加水10ml,置水浴上加热使基质融化,搅匀,放冷,分取水层,滤过,滤液照盐酸克仑特罗项下的鉴别(4)、(5)项试验,显相同的反应。检查应符合栓剂项下有关的各项规定(通则0107)。含量测定照紫外可见分光光度法(通则0401)测定溶剂盐酸溶液(9→100)供试品

联苯苄唑栓

性状本品为乳白色至微黄色栓。鉴别照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品两粒,加石油醚10ml,置水浴上微温使基质溶解,放冷后,倾去石油醚,残渣再用石油醚少量洗涤2次,弃去洗液,置水浴上加热至残余的石油醚挥尽;残渣加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含联苯苄唑2mg的溶液。对照品溶液取联苯

奥硝唑阴道栓

性状本品为类白色至淡黄色的栓剂。鉴别(1)取本品1粒,加硫酸溶液(3→-10010ml,水浴加热并振摇使奥硝唑溶解,放冷,滤过,取滤液,加三硝基苯酚试液2ml,即产生黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,切成碎末,称取适

萘普生栓

性状本品为乳白色或微黄色栓。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在262nm、271nm、317nm与331nm的波长处有最大吸收检查有关物质照高效液相色谱法(通则

盐酸克仑特罗栓

性状本品为白色或乳白色栓鉴别取本品5粒,加水10ml,置水浴上加热使基质融化,搅匀,放冷,分取水层,滤过,滤液照盐酸克仑特罗项下的鉴别(4)、(5)项试验,显相同的反应。检查应符合栓剂项下有关的各项规定(通则0107)。含量测定照紫外可见分光光度法(通则0401)测定溶剂盐酸溶液(9→100)供试品

氟尿嘧啶的副作用

1 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血,应立即停药,给以对症治疗,否则可致生命危险。2 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。3 注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。4 有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。5 偶见对肾及心肌功能的影响。6 本品能生成神经毒性代谢物—

氟尿嘧啶的生理生化

本品为最常用的尿嘧啶抗代谢药,在体内先经过一系列反应变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸,然后发挥效应(影响DNA合成);尚能在体内转化为氟尿嘧啶核苷掺入RNA,从而干扰蛋白质合成。主要作用在S期,但对其他各期细胞也有一定作用。易透过血脑屏障,易进入脑组织及肿瘤转移灶。约10%~30%原型由尿中排出,约60%~8

氟尿嘧啶的药物分析

方法名称: 氟尿嘧啶的测定—分光光度法应用范围: 本方法采用分光光度法测定氟尿嘧啶的含量。本方法适用于氟尿嘧啶。方法原理: 取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法,在265nm波长处,测定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系数为552计算,即得

细胞化学词汇氟尿嘧啶

中文名:氟尿嘧啶中文别名: 2,4-二羟基-5-氟嘧啶英文名称: 5-FluorouracilCAS号: 51-21-8分子式: C4H3FN2O2分子量: 130.08MDL号: MFCD00006018Beilstein号: 127172EINECS号: 200-085-6熔点:282-286℃

氟尿嘧啶的检查方法

含氟量取本品约15mg,精密称定,照氟检查法(通则0805)测定,含氟量应为13.1%~14.6%。溶液的澄清度取本品0.10g,加水10m溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。氯化物取本品2.0g,加水100ml,加热使溶解,放冷,滤过;分取滤液25m

氟尿嘧啶的用法用量

①静脉注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一疗程总量5~10g。②静脉滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000mL中点滴6~8小时,每10天为1疗程。对造血功能和营养

氟尿嘧啶的含量测定

照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10g的溶液测定法取供试品溶液,在265mm的波长处测定吸光度,按CAH3FN2O2的吸收系数(E1)为552计算。

氟尿嘧啶的症状介绍

  5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗,尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。

氟尿嘧啶的用法用量

  ①静脉注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一疗程总量5~10g。  ②静脉滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中点滴6~8小时,每10天为1疗程。  对造

氟尿嘧啶的成分检测

  (1)氯化物:取本品1.0g,加水100ml,加热使溶解,放冷滤过;分取滤液25ml,依法检查,与标准氯化钠溶液3.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。  (2)硫酸盐:取上述氯化物项下剩余的滤液40ml,依法检查,与标准硫酸钾溶液0.8ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)

解读ACCP7抗栓和溶栓治疗指南(一)

   美国胸科医师学会(简称ACCP)从1986年发布抗栓和溶栓治疗指南以来,大约每3年更新一次,该指南已成为目前国际上公认最权威的血栓栓塞性疾病防止指南。它涵盖了所有抗血小板药物和抗凝药物,以及所有与血栓栓塞相关的学科,如心血管内科和普通外科、骨科、泌尿外科、肿瘤科、儿科、妇产科等。2004年

解读ACCP7抗栓和溶栓治疗指南(二)

   4.冠脉搭桥术:    氯吡格雷可导致CABG手术相关的严重出血增加,因此,CABG术前已服用氯吡格雷病人,建议CABG术前5天停用氯吡格雷(证据级别2A)。    CABG术后患者应尽早开始抗血小板治疗,术后6小时开始应用阿司匹林,75~162 mg/d(证据级别1A),而阿司匹林过敏可

角化过度症的症状

  根据疣状角化性丘疹,分布以四肢为主,常有家族史,组织病理有特征性的塔尖样角化过度表现,可以诊断。应与以下疾病相鉴别:(一)Mibelli汗孔角化症组织病理可见角化不全栓,缺乏真皮带状浸润。(二)灰泥角化病皮损是在无红斑基础上的灰白色丘疹,组织病理上无表皮萎缩及真皮带状浸润。(三)Kyrle病丘疹

氟尿嘧啶的作用与用途

本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。