5氟尿嘧啶的制备方法

由氟乙酸乙酯经缩合,环合水解而得:(1)缩合,环合将甲醇钠甲醇溶液投入干燥的不锈钢反应锅内,搅拌下减压浓缩至甲醇钠成白色粉末,冷却至50℃,加入甲苯,再冷至10℃以下,滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加毕,在30℃左右搅拌反应8小时。静置,得淡黄色稠厚的混合物。在缩合物中加入甲醇和甲基异尿素硫酸盐,搅拌加热至66-70℃回流反应6h。常压回收甲醇至反应物呈现稀糊状时,再减压蒸至粘稠状为止。加水加热溶解,加入活性炭。过滤,滤液用浓盐酸酸化至pH3-4,析出结晶,冷却过滤,用冷水洗涤滤饼,以沸水调浆浸泡过认,过滤,冷水洗涤,干燥,得5-氟-4-羟基-2-四氧基嘧啶(C5H5FN2O2)。(2)水解上述环合产物5-氟-4-羟基-2-甲氧基嘧啶加入20%盐酸中,在60℃水解4h,经后处理即得氟尿嘧啶(51-21-8)。......阅读全文

5氟尿嘧啶抗代谢药的不良反应

1、骨髓抑制:主要为白细胞减少、血小板下降。2、食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。3、注射局部有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。4、其他:常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着手足综合征及暂时性小脑运动失调,偶有影响心脏功能。

5氟尿嘧啶抗代谢药的注意事项

用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存,温度不应低于10℃,亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症,停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激,尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有灼烧感,继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。除醛氢叶酸外,许多药物可

5氟尿嘧啶抗代谢药的药物相互作用

与甲酰四氢叶酸或顺铂合用,其抗肿瘤疗效明显提高。本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先,甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗;反之,先用甲氨蝶呤,4小时~6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。

5氟尿嘧啶的鉴别和药物间的相互作用

  鉴别  (1)取本品的水溶液(1→100)5mL,加溴试液1mL,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2mL,生成紫色沉淀。  (2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1mL,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管

抗肿瘤药物-5氟尿嘧啶对肿瘤细胞迁移的影响

实验导读瘤组织的增殖失控、瘤细胞的分化异常、瘤细胞具有侵袭和转移的能力是恶性肿瘤最基本的生物学特征,而侵袭和转移又是恶性肿瘤威胁患者健康乃至生命的主要原因。因此研究肿瘤侵袭和转移的规律及其发生机制,对恶性肿瘤的防治有重要意义。肿瘤转移是指恶性肿瘤细胞从原发部位侵入淋巴管、血管或体腔,至靶组织或靶器官

氟尿嘧啶的检查方法

含氟量取本品约15mg,精密称定,照氟检查法(通则0805)测定,含氟量应为13.1%~14.6%。溶液的澄清度取本品0.10g,加水10m溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。氯化物取本品2.0g,加水100ml,加热使溶解,放冷,滤过;分取滤液25m

氟尿嘧啶的鉴别方法

  (1)取本品的水溶液(1→100)5ml,加溴试液1ml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀。  (2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。  

氟尿嘧啶的鉴别方法

(1)取本品的水溶液(1→100)5ml,加溴试液lml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀。2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(3)取含量测

氟尿嘧啶的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品的水溶液(1→100)5ml,加溴试液lml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀。2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(3)取含

氟尿嘧啶的类别及贮藏方法

类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封保存。

氟尿嘧啶乳膏的检查方法

应符合乳膏剂项下有关的各项规定(通则0109)

核苷的制法和功能简介

  制法  核苷可从水解核酸来制备。用吡啶水溶液、氧化铝或酶促水解核糖核酸RNA,可得到核糖核苷;用氧化铝或酶水解脱氧核糖核酸DNA可得到脱氧核糖核苷。核苷也可用化学方法合成。适当保护的核糖或脱氧核糖与碱基衍生物缩合,可得到相应的核糖核苷和脱氧核糖核苷。或在糖的C1上先形成碳-氮和碳-碳键,然后闭环

氟尿嘧啶注射液的检查方法

pH值应为8.4~9.2(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,用流动相稀释制成每1ml中约含氟尿嘧啶0.1mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每lml中约含氟尿嘧啶0.25μg的溶液。色谱条件、系统适用性要求与测定法见氟尿嘧啶有

氟尿嘧啶乳膏的鉴别方法

取本品1g,加水35ml,在水浴上加热使融化,置冰浴中冷却后,滤过,滤液蒸干,残渣照氟尿嘧啶项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应

氟尿嘧啶乳膏的鉴别检查方法

鉴别取本品1g,加水35ml,在水浴上加热使融化,置冰浴中冷却后,滤过,滤液蒸干,残渣照氟尿嘧啶项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应检查应符合乳膏剂项下有关的各项规定(通则0109)

氟尿嘧啶的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶;在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1m中约含12pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在265nm的波长处测定吸光度,吸收系数(

关于希罗达的药理作用及药代动力学介绍

  药理作用  卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。  药代动力学  通过以502-3514 mg/m

希罗达的药理作用及药代动力学

  药理作用  卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。  药代动力学  通过以502-3514 mg/m

氟尿嘧啶的类别制剂类型及贮藏方法

类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封保存。制剂(1)氟尿嘧啶乳膏(2)氟尿嘧啶注射液

氟尿嘧啶注射液的鉴别方法

(1)取本品2ml,加溴试液1ml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀.(2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品2滴,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(3)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可

氟尿嘧啶注射液的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品2ml,加溴试液1ml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀(②)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品2滴,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁(3)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可

氟尿嘧啶乳膏的类别及贮藏方法

类别同氟尿嘧啶规格(1)4g:20mg(2)4g:100mg贮藏密封,在阴凉处保存。

希罗达的药代动力学及适应症

  药代动力学  通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明,用药第1天和第14天时,卡培他滨,5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时,5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%,但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量

希罗达的药代动力学

  通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明,用药第1天和第14天时,卡培他滨,5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时,5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%,但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时,除5-氟尿

关于希罗达的药代动力学介绍

  通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明,用药第1天和第14天时,卡培他滨,5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时,5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%,但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时,除5-氟尿

鲍恩样丘疹病如何治疗?

  局部治疗:常用的局部治疗药物包括外用激素类药物、5-氟尿嘧啶(5-FU)、冷冻疗法等。其中,外用激素类药物是最常用的治疗方法,可以减轻症状和控制病情进展。5-氟尿嘧啶(5-FU)和冷冻疗法则可以直接破坏病变组织。  全身治疗:对于病情较为严重或局部治疗效果不佳的患者,可以考虑采用口服或注射免疫调

临床化学检查方法介绍5羟色胺介绍

5-羟色胺介绍:  5-HT又称血清素(serotonin),由色氨酸衍生,色氨酸经色氨酸羟化酶作用形成5-羟色氨酸,再经脱羧酶成为5-HT。5-HT是中枢神经系统的传递物质,其活性部分是吲哚胺。它广泛存在于脑、血小板、胃等组织中,以脑中的含量最大,是较强的平滑肌刺激和血管收缩剂。它在血小板中含量较

嘧啶作为抗癌药物的相关介绍

  抗癌物质的选择,至关重要的是它必须在肿瘤组织和正常组织中有显著的差异,即对靶细胞有一定的识别能力。卟啉化合物以其独特的结构对癌细胞有特殊的亲和作用,它能选择性地滞留于癌组织中。它作为癌的定位剂和诊治药物的研究早已引起化学家、医学家及生物学家的极大兴趣。5-氟尿嘧啶是临床广泛使用的抗代谢、抗肿瘤药

氟尿嘧啶注射液的类别及贮藏方法

类别同氟尿嘧啶。规格(1)5ml:0.125g(2)10ml:0.25g贮藏遮光,密闭保存

氟尿嘧啶乳膏的性状及鉴别方法

性状本品为白色乳膏。鉴别取本品1g,加水35ml,在水浴上加热使融化,置冰浴中冷却后,滤过,滤液蒸干,残渣照氟尿嘧啶项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应