粘附类G蛋白偶联受体激活通用机制研究获突破
aGPCR与Stachel序列相关的激活模式 Stachel序列与ADGRG2的相互作用模式 a. Stachel序列激活的ADGRG2-β-Gs复合物结构模型。b. Stachel序列成“U”型构型结合于ADGRG2七次跨膜螺旋形成的口袋中，并且沿底部开口方向分割为极性亲水的上半部分和疏水的下半部分。c. Stachel序列的疏水部五个疏水氨基酸指状形式和位置与受体五个疏水口袋直接相互作用。 发展aGPCR通用的肽拮抗剂改造策略 粘附类G蛋白偶联受体（Adhesion G Protein-coupled receptor，aGPCR）是GPCR超家族中的一类，共33个成员，在组......阅读全文
关于G蛋白偶联受体的基本信息介绍
这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接（从肽链N端数起）第5和第6个跨膜螺旋的胞内环（第三个胞内环）上都有G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）的结合位点。目前为止，研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中，而且参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞
G蛋白偶联受体信号通路相关GRM3
谷氨酸是中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质，激活离子型和代谢型谷氨酸受体。谷氨酸能神经传递参与了正常大脑功能的大部分方面，在许多神经病理学条件下可能受到干扰。代谢型谷氨酸受体是一个g蛋白偶联受体家族，根据序列同源性、推测的信号转导机制和药理特性可分为3类。I组包括GRM1和GRM5，这些受体已被证明
G蛋白偶联受体信号通路相关PTCH1
这个基因编码一个补丁基因家族的成员。编码蛋白是声波刺猬（一种与胚胎结构形成和肿瘤发生有关的分泌分子）以及沙漠刺猬和印度刺猬蛋白的受体。这个基因作为肿瘤抑制因子发挥作用。这种基因的突变与基底细胞痣综合征、食管鳞状细胞癌、毛细胞瘤、膀胱移行细胞癌以及无脑畸形有关。选择性剪接导致编码不同亚型的多个转录变体
G蛋白偶联受体信号通路相关GNA11
GNA11基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白（G蛋白）的家族，它在不同的跨膜信号系统中作为调节器或传感器。这个基因突变与II型高钙血症型和常染色体显性低血钙症。GNA11与GNAQ形成的复合物为G蛋白α亚基，这两个基因调控细胞分裂，增强MEK（有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶）蛋白活性，在80%的
关于G蛋白偶联受体的基本内容介绍
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称，是数量最多的细胞表面受体。 这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接（从肽链N端数起）第5和第6个跨膜螺旋的胞内环（第三个胞内环）上都有G蛋白（鸟苷酸结合
G蛋白偶联受体信号通路相关GRM3
谷氨酸是中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质，激活离子型和代谢型谷氨酸受体。谷氨酸能神经传递参与了正常大脑功能的大部分方面，在许多神经病理学条件下可能受到干扰。代谢型谷氨酸受体是一个g蛋白偶联受体家族，根据序列同源性、推测的信号转导机制和药理特性可分为3类。I组包括GRM1和GRM5，这些受体已被证明
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍CXCR4
该基因编码基质细胞衍生因子-1特有的CXC趋化因子受体。该蛋白有7个跨膜区，位于细胞表面。它与CD4蛋白一起作用，支持HIV进入细胞，并在乳腺癌细胞中高度表达。该基因突变与突发性（疣、低丙种球蛋白血症、感染和骨髓增生）综合征有关。编码不同亚型的替代转录剪接变异体已经被描述。This gene enc
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍EPHA7
该基因属于酪氨酸蛋白激酶家族的肾上腺素受体亚家族。eph和eph相关受体参与了发育事件的调节，特别是在神经系统中。eph亚家族的受体通常有一个单一的激酶结构域和一个胞外区域，包含一个富含cys的结构域和2个纤维连接蛋白iii型重复序列。根据其胞外结构域序列的相似性和结合ephrin-a和ephrin
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍SOX10
该基因编码参与调节胚胎发育和确定细胞命运的转录因子SOX（SRY相关HMG盒）家族的一个成员。编码蛋白与其它蛋白形成蛋白复合物后可作为转录激活剂。该蛋白作为核质穿梭蛋白，对神经嵴和周围神经系统发育具有重要意义。该基因突变与Waardenburg-Shah和Waardenburg-Hirschspru
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍PTCH1
这个基因编码一个补丁基因家族的成员。编码蛋白是声波刺猬（一种与胚胎结构形成和肿瘤发生有关的分泌分子）以及沙漠刺猬和印度刺猬蛋白的受体。这个基因作为肿瘤抑制因子发挥作用。这种基因的突变与基底细胞痣综合征、食管鳞状细胞癌、毛细胞瘤、膀胱移行细胞癌以及无脑畸形有关。选择性剪接导致编码不同亚型的多个转录变体
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍GRM3
谷氨酸是中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质，激活离子型和代谢型谷氨酸受体。谷氨酸能神经传递参与了正常大脑功能的大部分方面，在许多神经病理学条件下可能受到干扰。代谢型谷氨酸受体是一个g蛋白偶联受体家族，根据序列同源性、推测的信号转导机制和药理特性可分为3类。I组包括GRM1和GRM5，这些受体已被证明
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍ARFRP1
该基因编码的蛋白是一种膜相关gtp酶，定位于质膜，与adp核糖基化因子（arf）和arf样蛋白（arl）有关。这个基因在跨高尔基体网络和内切体之间的膜运输中起作用。另外，还发现了编码不同亚型的剪接转录变体。[由RefSeq提供，2012年5月]The protein encoded by this
关于G蛋白偶联受体的基本功能介绍
G蛋白偶联受体参与众多生理过程。包括但不限于以下例子： 感光：视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体。它们可以将电磁辐射信号转化成细胞内的化学信号，引导这一过程的反应称为光致异构化（Photoisomerization）。具体细节为：由视蛋白（Opsin）和辅因子视黄醛共价连接所构成的视紫红
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍GNA11
GNA11基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白（G蛋白）的家族，它在不同的跨膜信号系统中作为调节器或传感器。这个基因突变与II型高钙血症型和常染色体显性低血钙症。GNA11与GNAQ形成的复合物为G蛋白α亚基，这两个基因调控细胞分裂，增强MEK（有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶）蛋白活性，在80%的
GPR30受体全新激活机制获揭示
5月14日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队、谢欣团队和杨德华团队合作，证明GPR30并非直接雌激素受体，为学界对雌激素信号传导机制的理解提出了新的挑战和机遇。相关研究发表于《细胞研究》。GPR30曾被假定为G蛋白偶联的雌激素受体，但一些结果表明，此假设未必准确。研究团队利用单颗粒冷冻电镜手
科学家揭开B型G蛋白偶联受体真面目
来自美国斯克利普斯研究所和中国国家新药筛选中心/中科院上海药物所等研究机构的科学家，在国际上首次解析了胰高血糖素受体7次跨膜区域的三维分子结构，从而改变了长期以来在B型G蛋白偶联受体结构研究方面所遭遇的困境。这是我国科学家作为主体研究者之一在阐明重大疾病药物作用靶点的分子结构方面所取得的重大研究
G蛋白偶联受体信号通路相关NFE2L2
这个基因编码一个转录因子，它是碱性亮氨酸拉链（bzip）蛋白的一个小家族的成员。编码的转录因子调节启动子中含有抗氧化反应元件（are）的基因；其中许多基因编码参与对损伤和炎症反应的蛋白质，包括自由基的产生。编码不同亚型的多个转录变体已经被鉴定为该基因。[由RefSeq提供，2015年9月]This
以G蛋白偶联受体为靶点的多肽药物研发
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人体内最大的一类蛋白家族。GPCR广泛参与生理过程的调控，与多种疾病相关，且结构上有结合口袋，是很好的成药位点。目前已有超过475种以GPCR为靶点的药物获批上市，销售额占整体药物市场的27%。 GPCR是
Nature子刊：G蛋白偶联受体的关键一步
G蛋白偶联受体（GPCR）是细胞表面的一种重要受体，介导细胞外信号的跨膜传递。GPCR识别信号之后，是怎样通过构象改变启动细胞内部应答的呢？ EPFL的科学家们通过计算机建模，向人们展示了GPCR结构转变的详细过程。他们发现，GPCR内部会形成一个持续性的水通道，这一步骤是信号跨膜传递的关键。
一文获取|北大、吉大、山大和上海药物所Nature都在这！
北京大学Nature 4月13日，北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室邓宏魁研究团队在国际学术期刊Nature杂志在线发表了题为“Chemical reprogramming of human somatic cells to pluripotent stem cells”的研究论文，首次
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍NFE2L2
这个基因编码一个转录因子，它是碱性亮氨酸拉链（bzip）蛋白的一个小家族的成员。编码的转录因子调节启动子中含有抗氧化反应元件（are）的基因；其中许多基因编码参与对损伤和炎症反应的蛋白质，包括自由基的产生。编码不同亚型的多个转录变体已经被鉴定为该基因。[由RefSeq提供，2015年9月]This
－Nature：科学家揭开B型G蛋白偶联受体真面目
来自美国斯克利普斯研究所和中国国家新药筛选中心、中科院上海药物所等研究机构的科学家，在国际上首次解析了胰高血糖素受体7次跨膜区域的三维分子结构，从而改变了长期以来在B型G蛋白偶联受体结构研究方面所遭遇的困境。这是我国科学家作为主体研究者之一在阐明重大疾病药物作用靶点的分子结构方面所取得的重大研究
G蛋白耦联受体的信号转导机制
G蛋白通过与受体的耦联，在信息转导过程中常发挥着分子开关的作用。其跨膜信号转导一般分为以下几步：（1）当外部没有信号或没有受外部刺激时，受体不与配体结合，G蛋白处于关闭（失活）状态，以异源三聚体形式存在，即α亚基与GDP紧密结合，βγ亚基与α亚基、GDP的结合较为疏松；（2）当外部有信号时，G蛋白受
G蛋白偶联的结构特点
与G蛋白偶联的多种受体具有共同的结构功能特点：分子量40-50kDa左右，由350-500氨基酸组组成，形成7个由疏水氨基酸组成的α螺旋区段，反复7次穿越细胞膜的脂质双层。肽链的N末端在胞膜外，C末端在细胞内。N末端上常有许多糖基修饰。
科学家攻克G蛋白偶联受体信号转导重大科学难题
中科院上海药物研究所研究员徐华强领衔的交叉团队，利用冷冻电镜技术成功解析视紫红质与抑制型G蛋白（Gi）复合物的近原子分辨率结构，攻克了细胞信号转导领域的重大科学难题。6月14日，相关研究成果在线发表于《自然》。 GPCR是最大的一类细胞跨膜信号转导受体家族和最重要的药物靶标，其通过偶联下游G蛋白
特殊G蛋白偶联受体－作为开发新型癌症药物的关键靶点
近日，一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中，来自瑞典卡罗琳学院的研究人员通过研究揭示了癌症突变影响细胞膜表面特定类型受体的分子机制，相关研究或为开发治疗特定类型癌症的个体化药物疗法提供新的思路，比如直肠癌和肺癌等。 文章中，研究者重点对一类名为Clas
科学家攻克G蛋白偶联受体信号转导重大科学难题
中科院上海药物研究所研究员徐华强领衔的交叉团队，利用冷冻电镜技术成功解析视紫红质与抑制型G蛋白（Gi）复合物的近原子分辨率结构，攻克了细胞信号转导领域的重大科学难题。6月14日，相关研究成果在线发表于《自然》。 GPCR是最大的一类细胞跨膜信号转导受体家族和最重要的药物靶标，其通过偶联下游G蛋
研究发现胰高血糖素受体结构揭示G蛋白选择调控机制
近日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组与中国科学院生物物理研究所孙飞研究组和澳大利亚莫纳什大学Denise Wootten研究组合作，在G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）结构与功能研究领域取得又一突破性进展：解析了人源胰高血糖素受体（
G蛋白相关受体信号通路研究背景
G蛋白偶联受体（GPCR）调节多种正常生物过程，并在许多疾病的病理生理学中发挥作用，其下游信号活动失调。GPCR信号激活的细胞内信号通路包括cAMP/PKA通路、PKC通路、Ca2+/NFAT通路、PLC通路、PTK通路、PKC/MEK通路、MAPK通路、p38 MAP通路、PI3K通路、Rho通路
G蛋白耦联受体传导通路的研究展望
近年来，人们在G蛋白耦联受体传导通路的研究上取得了不少进展，但是，仍然存在很多机制上不清楚的地方，主要有以下方面：（1）GPCRs显然不仅仅是简单的开关装置，而是高度动态的结构，处于非活性和活性构象的平衡之中，那么GPCRs活化的具体机制是什么，还有对GPCRs的各种调节机制特别是受体的失敏和内吞机