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磷酸二酯酶的作用机制

cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使,广泛作用于细胞内靶器官,如:激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示),cAMP和cGMP产生,PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷(monophosphate nucleoside5, AMP)。核苷酸环化酶的合成和PDEs水解失活之间的平衡决定了第二信使cAMP和cGMP的浓度。值得注意的是,cGMP不但被PDEs水解,而且能调节一些PDEs活性,如PDE2可被cGMP刺激,而PDE3可被cGMP抑制,PDE4对cGMP不敏感。PDE4抑制剂的抗炎作用机制主要涉及[5,8,9]:①抑制多种炎症介质/细胞因子的释放,能够抑制TH 2细胞IL-4、 IL-5基因的表达。②抑制白细胞的激活(呼吸爆发),抑制白细胞游走。③抑制细胞粘附因子(CAM)的表达或上调。④诱导产生具有抑制活性的细胞因子,......阅读全文

磷酸二酯酶的作用机制

cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使,广泛作用于细胞内靶器官,如:激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示),cAMP和cGMP产生,PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷(monophosphate

磷酸二酯酶的作用机制介绍

  cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使,广泛作用于细胞内靶器官,如:激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示),cAMP和cGMP产生,PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷(monophospha

多巴胺的作用机制

  在外周,本药除激动DA受体外,也激动a和β受体发挥作用。(DA:多巴胺)  其作用除与剂量或浓度有关外,还取决于靶器官中各受体亚型的分布和药物受体选择性的高低。低剂量时(滴注速度约为每分钟2μg/kg),主要激动血管的D1受体,而产生血管舒张效应,特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。  DA可增

普鲁卡因的药理作用、作用机制

本品的盐酸盐又称奴佛卡因。本药对粘膜的穿透力弱,需要注射给药方可产生局麻药作用。主要用于浸润麻醉 传导麻醉 腰麻和硬脊膜外麻醉。注药后约在1到3min内开始作用,维持30到45min,溶液中加入小量肾上腺素能使作用延长到1到2小时。本药在血浆中被酯酶水解,变为对氨苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者能对抗磺胺

磷酸二酯酶的简介

  磷酸二酯酶(PDEs)具有水解细胞内第二信使(cAMP,环磷酸腺苷或cGMP,环磷酸鸟苷)的功能,降解细胞内cAMP或cGMP,从而终结这些第二信使所传导的生化作用。 cAMP和cGMP对于细胞活动起着重要的调节作用。而其浓度的调节主要由腺苷酸环化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之间的平

RNA干扰的作用机制

病毒基因、人工转入基因、转座子等外源性基因随机整合到宿主细胞基因组内,并利用宿主细胞进行转录时,常产生一些dsRNA。宿主细胞对这些dsRNA迅即产生反应,其胞质中的核酸内切酶Dicer将dsRNA切割成多个具有特定长度和结构的小片段RNA(大约21~23 bp),即siRNA。siRNA在细胞内R

内含肽的作用机制

内含肽剪接是一个快速、高效的反应过程,前体蛋白在细胞中几乎分离不到。反应亦不需要任何辅助因子、酶和ATP能量,其催化结果是将内含肽两侧的外显肽通过肽键连接成成熟的天然肽。基于剪接位点氨基酸残基的化学性质以及带分支的剪接中间产物分子的发现,人们提出了多种假说来描述这一反应过程。目前被普遍接受的剪接机制

RNA干扰的作用机制

病毒基因、人工转入基因、转座子等外源性基因随机整合到宿主细胞基因组内,并利用宿主细胞进行转录时,常产生一些dsRNA。宿主细胞对这些dsRNA迅即产生反应,其胞质中的核酸内切酶Dicer将dsRNA切割成多个具有特定长度和结构的小片段RNA(大约21~23 bp),即siRNA。siRNA在细胞内R

核酶的主要作用机制

1. 核苷酸转移作用。2. 水解反应,即磷酸二酯酶作用。3. 磷酸转移反应,类似磷酸转移酶作用。4. 脱磷酸作用,即酸性磷酸酶作用。5. RNA内切反应,即RNA限制性内切酶作用。6.肽键转移酶作用。

反义RNA的作用机制

反义RNA的分类和作用机制:下表总结了原核细胞内天然存在的11种反义RNA。这些反义RNA按其作用机制可经分为三大类。调节水平 反义RNA 靶RNA 分类 功能 来源转录后水平 micF RNA ompF mRNA 1A OmpF合成 染色体oop RNA cⅡmRNA 1B 溶菌-溶源 噬菌体sa