普鲁卡因的药代动力学相关内容介绍
①吸收：除表面局麻外，不论从哪一途径给药，吸收都较完全，血管丰富的区域更快，静注时即刻进入心脏，硬脊膜外阻滞时药物可由该处静脉丛经奇静脉而进入心脏，应谨慎。 ②代谢：局麻药按其化学结构分为酯和酰胺两族，酯族大部分由血浆胆碱酯酶水解转化，酰胺族则绝大部分经肝转化代谢。 ③起效时间，一般为5～15分钟，随各药而异，通常局麻药 pKa决定该药的起效，pKa越接近生理pH(7.4)，则起效就越快。静注和气管支气管喷雾为 1—3分钟。 ④血药峰值和作用持续时间，依据吸收、代谢和体内分布三者彼此不一致而互异；局麻药与蛋白结合多少明显影响局麻药时效，而不影响起效快慢与药效强弱。 ⑤排泄：一般的代谢产物均经肾脏排泄，但尿中可有原形药排出，普鲁卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因（etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高达 16%，仅极少量由于进入胆汁后肠吸收不完全，出现于粪便中。......阅读全文
普鲁卡因的药代动力学相关内容介绍
①吸收：除表面局麻外，不论从哪一途径给药，吸收都较完全，血管丰富的区域更快，静注时即刻进入心脏，硬脊膜外阻滞时药物可由该处静脉丛经奇静脉而进入心脏，应谨慎。 ②代谢：局麻药按其化学结构分为酯和酰胺两族，酯族大部分由血浆胆碱酯酶水解转化，酰胺族则绝大部分经肝转化代谢。 ③起效时间，一般为5～1
关于普鲁卡因胺的药代动力学介绍
口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰普鲁卡因
简述普鲁卡因酰胺的药代动力学
口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁
概述氯普鲁卡因的药代动力学
局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6～12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿
简述普鲁卡因胺的药代动力学
普鲁卡因胺口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙
关于盐酸普鲁卡因胺片的药代动力学介绍
本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75～2.5L/kg。蛋白结合率为15%～20%。半衰期约为2～3小时，因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化
关于庆大霉素普鲁卡因胶囊的药代动力学介绍
药代动力学：硫酸庆大霉素口服基本不吸收、少量吸收后分布于细胞外液，在体内不代谢经肾小球滤过排出。盐酸普鲁卡因代谢产物经肾脏排出。维生素B12口服后8～12小时血药浓度达高峰。 贮藏：密封，在干燥处保存。 包装 ：铝箔 12粒×1板/盒 12粒×2板/盒 12粒×3板/盒
简述盐酸普鲁卡因片的药代动力学
1、盐酸普鲁卡因片的药代动力学： 普鲁卡因进入体内吸收迅速，很快分布，维持药效约30～60分钟，大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和结合型，后者仅有3
盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学
本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75～2.5L/kg。蛋白结合率为15%～20%。半衰期约为2～3小时，因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化
关于注射用普鲁卡因青霉素的药代动力学介绍
普鲁卡因青霉素肌内注射后，青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌内注射30万单位，血药峰浓度(Cmax)2小时到达，约为1.6mg/L，24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿按体重肌内注射5万单位/kg后，2～12小时平均血药浓度为7.4～8.8mg/L，24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新生
关于盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学
本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75～2.5L/kg。蛋白结合率为15%～20%。半衰期约为2～3小时，因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化
注射用普鲁卡因青霉素的药代动力学
普鲁卡因青霉素肌内注射后，青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌内注射30万单位，血药峰浓度(Cmax)2小时到达，约为1.6mg/L，24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿按体重肌内注射5万单位/kg后，2～12小时平均血药浓度为7.4～8.8mg/L，24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新生
盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75～2.5L/kg。蛋白结合率为15%～20%。半衰期约为2～3小时，因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙
盐酸普鲁卡因胺注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属Ⅰa类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使房室传导
注射用普鲁卡因青霉素的药代动力学及贮藏
药代动力学 普鲁卡因青霉素肌内注射后，青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌内注射30万单位，血药峰浓度(Cmax)2小时到达，约为1.6mg/L，24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿按体重肌内注射5万单位/kg后，2～12小时平均血药浓度为7.4～8.8mg/L，24小时为1.5mg/L。给予出
头孢他啶的药代动力学相关内容
1、头孢他啶口服不吸收，静脉或肌内注射该品后迅速广泛分布于体内组织及体液中，可分布到内脏组织、皮肤和肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附 件、心肌中；易透过胎盘屏障进入胎盘，亦能分布至房水、乳汁。该品难以通过正常的血脑屏障，当脑膜受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。必舒胃片在全身
注射用普鲁卡因青霉素的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为青霉素的普鲁卡因盐，其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳
肝素的药代动力学的介绍
肝素口服不吸收，皮下、肌内或静脉注射均吸收良好，吸收后分布于血细胞和血浆中，部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物，也可与球蛋白及纤维蛋白原结合，由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢，经肝内肝素酶作用，部分分解为尿肝素。肝素静脉注射后半衰期为1～6h，平均1.
关于法莫替丁的药代动力学介绍
法莫替丁口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约为50%，且不受食物影响。口服后约1h起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%～20%。不论口服或静注半衰期均为3h，肾功能不
关于诺氟沙星的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%，广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期（t1/2）为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服该品400
关于氟康唑的药代动力学介绍
口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg，平均血药峰浓度（Cmax）为4.5～8mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低（11%～12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液
杆菌肽的药代动力学介绍
口服吸收亦不明显，局部应用无明显吸收，但在大剂量灌注进入体腔或用于大面积手术创面时可微量吸收。肌注吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为2h，在体内分布广泛，不易透过血-脑脊液屏障，在非脑膜炎时含量甚微，肌注后血浆杀菌浓度可维持4～6h。杆菌肽由肾小球滤过而缓慢排出，最初24h尿液中排出剂量的10%～
菊糖的药代动力学介绍
菊糖注入人体内,主要分布在细胞外液间,并不进入细胞内。经静脉注入血流后,由肾小球滤过,以原形排泄于尿中。肾小管对它既无重吸收,也不分泌。胆汁中仅有痕量存在。给分娩期妇女静注后,可穿越胎盘,出现于羊水、脐血和胎儿的尿液中。其t1/2为0.53～1.7h。
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5～2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于克仑特罗的药代动力学介绍
克仑特罗口服吸收快而完全，15min起效，血浆药物浓度达峰值时间为2～3h，作用持续6～8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相，血浆分布半衰期为1h，血浆代谢半衰期为34h，主要通过肾脏排泄，168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度（cmax）为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（cmax）为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
关于酚妥拉明的药代动力学介绍
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
关于强的松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于卡托普利的药代动力学介绍
1、片制：口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度60%，蛋白结合率约30%，t1/2为4h，作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。 2、注射液：本品注射起效迅速，血循环