概述氯普鲁卡因的药代动力学

局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6~12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿pH的因素、肾血流量、给药途径和病人的年龄,都能显著改变局麻药的药代动力学参数。体外试验氯普鲁卡因的血浆半衰期成人男性为21±2秒,女性为25±1秒,新生儿为43±2秒。局麻药分布于机体各组织的多少,也受给药途径的影响,血液大量灌注的器官如肝、肺、心、脑,具有较高的浓度。氯普鲁卡因在血浆中被假胆碱酯酶迅速代谢,使其酯键水解,水解后产生β-二乙胺基乙醇和2-氯-4-氨基苯甲酸。氯普鲁卡因及其代谢产物主要经肾脏排泄,尿量和影响尿PH的因素影响其尿排泄。......阅读全文

概述氯普鲁卡因的药代动力学

  局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6~12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿

简述普鲁卡因酰胺的药代动力学

  口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁

简述普鲁卡因胺的药代动力学

  普鲁卡因胺口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙

关于普鲁卡因胺的药代动力学介绍

  口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰普鲁卡因

简述盐酸普鲁卡因片的药代动力学

  1、盐酸普鲁卡因片的药代动力学:  普鲁卡因进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效约30~60分钟,大部分与血浆蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和结合型,后者仅有3

概述氯沙坦钾/氢氯噻嗪的药代动力学

  1、吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及34小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。  2、分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。

概述盐酸氯雷他定胶囊的药代动力学

  本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。用药10天内,大约80%的药物以其代

普鲁卡因的药代动力学相关内容介绍

  ①吸收:除表面局麻外,不论从哪一途径给药,吸收都较完全,血管丰富的区域更快,静注时即刻进入心脏,硬脊膜外阻滞时药物可由该处静脉丛经奇静脉而进入心脏,应谨慎。  ②代谢:局麻药按其化学结构分为酯和酰胺两族,酯族大部分由血浆胆碱酯酶水解转化,酰胺族则绝大部分经肝转化代谢。  ③起效时间,一般为5~1

盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学

  本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化

关于庆大霉素普鲁卡因胶囊的药代动力学介绍

  药代动力学:硫酸庆大霉素口服基本不吸收、少量吸收后分布于细胞外液,在体内不代谢经肾小球滤过排出。盐酸普鲁卡因代谢产物经肾脏排出。维生素B12口服后8~12小时血药浓度达高峰。  贮藏:密封,在干燥处保存。  包装 :铝箔 12粒×1板/盒 12粒×2板/盒 12粒×3板/盒

关于盐酸普鲁卡因胺片的药代动力学介绍

  本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化

概述氯雷他定口腔崩解片的药代动力学

  本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。  用药10天内,大约80%的药物以其

氨氯地平的药代动力学

口服后6~12h后血药浓度达峰值,血清半衰期为35~50h,97.5%与血浆蛋白结合。氨氯地平大部分在肝脏代谢,原形药排泄

概述科素亚/氯沙坦钾片的药代动力学

  吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%。主要是与白蛋白结合。氯沙坦的

概述缬沙坦氢氯噻嗪片的药代动力学

  1、缬沙坦  吸收 缬沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差异很大,平均绝对生物利用度为23%(23±7),在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。每天服用1次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似。  进餐时服用缬沙坦,使AUC减少48%,血药浓度峰值(Cmax)减少59%。无论是否与

注射用普鲁卡因青霉素的药代动力学

  普鲁卡因青霉素肌内注射后,青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌内注射30万单位,血药峰浓度(Cmax)2小时到达,约为1.6mg/L,24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿按体重肌内注射5万单位/kg后,2~12小时平均血药浓度为7.4~8.8mg/L,24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新生

关于盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学

  本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化

概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学

  1.血中浓度  健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。  2.眼内分布  对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.

概述红霉素的药代动力学

  红霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。  药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。  药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物

概述丙戊酸的药代动力学

  进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示:  *采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%;  *大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜

概述善思达的药代动力学

  吸收与分布:由于水溶性极低,善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。  在三角肌

概述赖诺普利氢氯噻嗪片的药代动力学

  同时服用赖诺普利及氢氯噻嗪,生物利用度仅轻微改变或不受影响。赖诺普利氢氯噻嗪片与两种药物同时分开服用是等效的。  1、赖诺普利药代动力学  口服赖诺普利,大约7小时达到血药浓度峰值。赖诺普利直接以原形药的形式从尿中排除。根据尿回收率计算,服用赖诺普利剂量5-80mg,吸收程度大约为25%,但个体

盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙

吗氯贝胺的药代动力学介绍

  口服易吸收,单次口服50~300mg,血浆浓度峰值为0.3~2.7μg/ml,达峰时间为1~2小时。生物利用度与剂量和重复用药成正相关。血浆蛋白结合率约50%,表观分布容积为75~95L/kg。体内分布较广,经肝脏代谢, t1/2为2~3小时,肝硬化病人平均滞留时间延长,故这类病人约需减半量。中

关于水化氯醛的药代动力学介绍

  消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆t1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇t1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯

关于双氯西林的药代动力学介绍

  双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内血药浓度均可达到高峰值,半衰期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内

氯雷他定颗粒的药代动力学

  氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小时后,本品的血药浓度分别为5、11和26μg/L。本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H 受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。本品与血浆蛋白的结合率为9

氯贝酸铝片的药代动力学

  本品从胃肠道吸收完全但缓慢。血浆蛋白结合率高,可达95%~97%。口服单次剂量后2~6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在服药2~5日内出现,停药3周后作用消失。半衰期在正常人为6~25小时。口服后在肠道内迅速去酯化,并在肝脏内经首关代谢产生有活性的氯贝丁酸,口服剂量的95%~99%以游离型或结合型

关于-氯巴占的药代动力学介绍

  口服易于吸收,1-4h可达血药峰值,85%与血浆蛋白结合。在肝内通过,脱甲基和羟基化作用进行代谢。原药和活性代谢物N-去甲基氯巴占的平均t1/2分别为18h和42h。氯巴占高度亲脂,迅速透过血-脑脊液屏障。原药和代谢物主要随尿排出。  一、适应证  适用于焦虑症和难治性癫痫的治疗。对癫痫复杂性发

氯芬黄敏片的药代动力学

  本品口服吸收快,完全。血药浓度6小时左右达峰值,要经肝脏代谢,代谢产物主要经肾排出。人工牛黄可通过胎盘屏障。