尿嘧啶的基本信息
英文别名: 2,4-(1H,3H-Pyrimidinedione); pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione; Urasil; 2,4-Dihydroxypyrimidine;2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione; 2,4-dioxy pyrimidine;UMDL号: MFCD00006016性状:白色或浅黄色针状结晶。熔点:338°C溶解性:易溶于热水,溶于稀氨水,微溶于冷水,不溶于乙醇和乙醚。分解温度:294℃(也有记载213℃);不耐碱。毒性:鼷鼠静脉注射毒性大,但经口、经皮毒性小。对鱼毒性小,幼鲤在10mg/L溶液中尚无妨碍。尿嘧啶是RNA特有的碱基,相当于DNA中的胸腺嘧啶(T)。在DNA的转录过程中,DNA在细胞核内被解旋酶解旋,再与游离的碱基对配对形成一条单链的RNA,成为信使RNA(mRNA)。在此过程中,碱基配对原则为:A-U,C-G,T-A,G-C。嘧啶碱基之一,与胞嘧啶一起......阅读全文
使用氟尿嘧啶的注意事项
用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存,温度不应低于10℃,亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症,停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激,尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有灼烧感,继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。 除醛氢叶酸外,许
简述氟尿嘧啶片的使用禁忌
人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用氟尿嘧啶片。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用氟尿嘧啶片。 氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
简述5氟尿嘧啶的作用
本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。 临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
简述氟尿嘧啶软膏的药理毒理
氟尿嘧啶软膏在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞。
氟尿嘧啶的药动力学
本品口服吸收不完全且难以预测,故注射给药,静注后迅速分布到全身各组织:脑脊液和肿瘤组织中。如上所述,5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。代谢降解可在许多组织中进行,尤其是在肝脏。5-FU在肝、肠粘膜和其他组织内的二氢嘧啶还原酶的作用下,嘧啶环被还原为5-氟-5,6-二氢尿嘧啶而失活
简述氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳
关于氟尿嘧啶的用法用量介绍
①静脉注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一疗程总量5~10g。 ②静脉滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000mL中点滴6~8小时,每10天为1疗程。 对造
5氟尿嘧啶的制备方法
由氟乙酸乙酯经缩合,环合水解而得:(1)缩合,环合将甲醇钠甲醇溶液投入干燥的不锈钢反应锅内,搅拌下减压浓缩至甲醇钠成白色粉末,冷却至50℃,加入甲苯,再冷至10℃以下,滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加毕,在30℃左右搅拌反应8小时。静置,得淡黄色稠厚的混合物。在缩合物中加入甲醇
5氟尿嘧啶的副作用
1 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血,应立即停药,给以对症治疗,否则可致生命危险。2 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。3 注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。4 有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。5 偶见对肾及心肌功能的影响。6 本品能生成神经毒性代谢物—
5氟尿嘧啶药典标准
含量(C4H3FN2O2)/%: 97.0~103.0氯化物/%: ≤0.014硫酸盐/%: ≤0.02氟/% :13.1~14.6干燥失重/%: ≤0.5重金属: ≤百万分之二十软膏质量标准中国药典2000年版指标名称: 指标含量(C4H3FN2O2)/%: 为标示量的90.0~110.0其他:
氟尿嘧啶口服液的适应病症
无法进行手术、放、化疗和因放化疗毒副作用大而终止治疗的患者及康复期巩固治疗患者朋友 用于消化道癌症(结肠癌、直肠癌、胃癌)、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。
氟尿嘧啶注射液的检查方法
pH值应为8.4~9.2(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,用流动相稀释制成每1ml中约含氟尿嘧啶0.1mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每lml中约含氟尿嘧啶0.25μg的溶液。色谱条件、系统适用性要求与测定法见氟尿嘧啶有
氟尿嘧啶乳膏的基本性状
本品为白色乳膏。
5氟尿嘧啶的作用与用途
本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
氟尿嘧啶乳膏的鉴别检查方法
鉴别取本品1g,加水35ml,在水浴上加热使融化,置冰浴中冷却后,滤过,滤液蒸干,残渣照氟尿嘧啶项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应检查应符合乳膏剂项下有关的各项规定(通则0109)
使用氟尿嘧啶软膏的不良反应
恶心、食欲减退或呕吐,一般氟尿嘧啶软膏剂量多不严重,偶见口腔粘膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周内达最低点,约在3~4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等;长期应用氟尿嘧啶软膏可导致神经系统毒性;偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛
假尿嘧啶核苷的计算化学数据
1、疏水参数计算参考值(logP):-3.772、氢键供体数量:53、氢键受体数量:84、可旋转化学键数量:26、拓扑分子极性表面积(TPSA):128 Ų /136 Ų 8、表面电荷:09、复杂度:38210、同位素原子数量:011、确定原子立构中心数量:412、不确定原子立构中心数量:013
假尿嘧啶核苷的计算化学数据
1、疏水参数计算参考值(logP):-3.772、氢键供体数量:53、氢键受体数量:84、可旋转化学键数量:26、拓扑分子极性表面积(TPSA):128 Ų [1] /136 Ų 8、表面电荷:09、复杂度:38210、同位素原子数量:011、确定原子立构中心数量:412、不确定原子立构中心数
简述氟尿嘧啶的药物相互作用
本品与甲酰四氢叶酸或顺铂合用,其抗肿瘤疗效明显提高。本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先,甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗;反之,先用甲氨蝶呤,4小时~6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。
使用氟尿嘧啶片的注意事项
1.氟尿嘧啶片在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。 2.除单用氟尿嘧啶片较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。 3.当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其他有下列情况
氟尿嘧啶口服液的药理特点
(1)、肿瘤组织靶向性 复方氟尿嘧啶口服液是脂质体制剂,俗称“长眼睛”的抗肿瘤药,具有特异性体内分布特点,从而改变传统抗肿瘤西药选择性差的难题,可集中药力杀灭肿瘤细胞。通过临床试验,复方氟尿嘧啶口服液与同等剂量氟尿嘧啶注射液相比,在肿瘤组织中药物浓度提高12.5倍,因而避免在正常组织中的高浓度分
氟尿嘧啶的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶;在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1m中约含12pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在265nm的波长处测定吸光度,吸收系数(
关于5氟尿嘧啶的药物分析
方法名称: 氟尿嘧啶的测定—分光光度法 应用范围: 本方法采用分光光度法测定氟尿嘧啶的含量。 本方法适用于氟尿嘧啶。 方法原理: 取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法,在265nm波长处,测定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系数为
复方氟尿嘧啶口服溶液的药理毒理
本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞。油酸在处方中与氟尿嘧
如何预防氟尿嘧啶的不良反应?
遵循医生的处方和建议,不要自行调整剂量或使用时间; 在治疗期间保持良好的生活习惯,包括充足的睡眠、健康的饮食和适当的运动; 避免饮酒或吸烟,因为这些行为可能加重药物的副作用; 在使用氟尿嘧啶期间,定期进行相关检查,如血常规、肝功能、肾功能等,以便及时发现并处理潜在的问题; 如果出现不良反
关于5氟尿嘧啶的成分检测
(1)氯化物:取本品1.0g,加水100mL,加热使溶解,放冷滤过;分取滤液25mL,依法检查,与标准氯化钠溶液3.5mL制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。 (2)硫酸盐:取上述氯化物项下剩余的滤液40mL,依法检查,与标准硫酸钾溶液0.8ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)
简述氟尿嘧啶的适应症介绍
5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗,尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。
复方氟尿嘧啶注射液的简介
复方氟尿嘧啶注射液,适应症为用于消化道癌症(结肠癌、直肠癌、胃癌)、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。 1、成份:复方氟尿嘧啶注射液为复方制剂,其组分为每10ml内含氟尿嘧啶40mg,人参多糖40mg。 2、性状:复方氟尿嘧啶注射液为乳白色或淡黄混悬液体,放置后若分层,经振摇后仍应呈均匀的混悬
假尿嘧啶核苷的计算化学数据
1、疏水参数计算参考值(logP):-3.772、氢键供体数量:53、氢键受体数量:84、可旋转化学键数量:26、拓扑分子极性表面积(TPSA):128 Ų [1] /136 Ų [4] 8、表面电荷:09、复杂度:38210、同位素原子数量:011、确定原子立构中心数量:412、不确定原子立
使用氟尿嘧啶凝胶的注意事项
一、氟尿嘧啶凝胶的不良反应: 1.局部的不良反应有:接触性皮炎、皮肤红肿、糜烂、炎症后色素沉着、刺激、疼痛、光敏、瘙痒、疤痕、皮疹、溃疡、甲床变黑(可恢复)。 2.白细胞减少是最经常发生的血液学不良反应。 二、氟尿嘧啶凝胶的禁忌:孕妇及用药期间可能怀孕的妇女;对本品过敏的病人。 三、氟尿