兴奋性神经递质谷氨酸转运蛋白配体结合模式的结构基础
中枢神经系统中，谷氨酸（Glutamate）是含量最高、分布最广的兴奋性神经递质，通过激活突触后膜谷氨酸受体，参与大脑的学习和记忆等功能。突触间隙中兴奋性谷氨酸水平必须受到严格调节，以避免谷氨酸受体过度刺激导致的谷氨酸兴奋性毒性。表达于星形胶质细胞质膜上的兴奋性谷氨酸转运蛋白2（hEAAT2）利用转运离子的跨膜电化学梯度和膜电位为驱动力，将突触间隙中约90%谷氨酸转运到细胞中进行清除。hEAAT2属于SLC1A家族蛋白，具有谷氨酸转运和介导阴离子电导的双重功能。该蛋白功能失调或障碍时，可导致癫痫、帕金森病、发作性共济失调和肌萎缩侧索硬化症等多种神经系统疾病，是重要的药物治疗靶标。目前，尚无以此类蛋白（EAATs）为治疗靶标的药品上市。因此，对hEAAT2蛋白配体结合模式的阐释，将对治疗hEAAT2相关神经系统疾病具有重要意义。 6月9日，中国科学院生物物理研究所赵岩课题组、东北农业大学生命科学学院姜巨全课题组与北京大学药学......阅读全文
别构配体的概念
中文名称别构配体英文名称allosteric ligand定 义别构酶的效应物。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
什么是适配体
适配体，顾名思义，就是比较适合配合配对配种---的东西，而我们通常所说的适配体是核酸适配体的简称，但是核酸只是一个限定性词语，核有两种含义，一种是核心，一种是微观，核酸是核糖核酸的简称，也就是DNA和RNA，这两种东西就是螺旋链，我们肉眼可看到的螺旋链和我们肉眼看不到的螺旋链其实都是一样的，不同之处
核酸适配体简介
SELEX 技术是20世纪90年代初新兴并发展的一种体外指数富集配体的系统进化的组合化学技术，能够有效地用于核酸结构分析与功能研究。核酸适配体(aptamer)是基于SELEX 技术从随机寡核苷酸文库中筛选获得的对靶物质具有很高特异性与亲和力的寡核苷酸序列。人工化学合成一个文库容量为1014-101
核酸适配体简介
SELEX 技术是20世纪90年代初新兴并发展的一种体外指数富集配体的系统进化的组合化学技术，能够有效地用于核酸结构分析与功能研究。核酸适配体(aptamer)是基于SELEX 技术从随机寡核苷酸文库中筛选获得的对靶物质具有很高特异性与亲和力的寡核苷酸序列。人工化学合成一个文库容量为1014-101
什么是适配体
适配体，顾名思义，就是比较适合配合配对配种---的东西，而我们通常所说的适配体是核酸适配体的简称，但是核酸只是一个限定性词语，核有两种含义，一种是核心，一种是微观，核酸是核糖核酸的简称，也就是DNA和RNA，这两种东西就是螺旋链，我们肉眼可看到的螺旋链和我们肉眼看不到的螺旋链其实都是一样的，不同之处
配体门通道简介
表面受体与细胞外的特定物质（配体ligand）结合，引起门通道蛋白发生构象变化，结果使“门”打开，又称离子通道型受体。分为阳离子通道，如乙酰胆碱、谷氨酸和五羟色胺的受体，和阴离子通道，如甘氨酸和γ－氨基丁酸的受体。N型乙酰胆碱受体[1]是了解较多的一类配体门通道。它是由4种不同的亚单位组成的5聚体，
蛋白质谷氨酸甲酯酶的基本信息
中文名称蛋白质谷氨酸甲酯酶英文名称protein-glutamate methylesterase定 义编号：EC 3.1.1.61。催化蛋白质谷氨酸甲基酯水解生成蛋白质L-谷氨酸和甲醇的酶。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
蛋白质谷氨酸甲酯酶的基本信息
中文名称蛋白质谷氨酸甲酯酶英文名称protein-glutamate methylesterase定 义编号：EC 3.1.1.61。催化蛋白质谷氨酸甲基酯水解生成蛋白质L-谷氨酸和甲醇的酶。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
Nature：科学家成功揭示神经递质转运蛋白的精细化结构
神经元能通过一种称之为神经递质的化学信号来彼此交流沟通，近日，一篇发表在国际杂志Nature上题为“Mechanisms of neurotransmitter transport and drug inhibition in human VMAT2“的研究报告中，来自美国圣犹大儿童研究医院等机
SLC1A2基因编码的功能和结构描述
这个基因编码溶质转运蛋白家族的一个成员膜结合蛋白是清除中枢神经系统突触细胞外兴奋性神经递质谷氨酸的主要转运体。谷氨酸清除是正确激活突触和防止谷氨酸受体过度激活造成神经元损伤的必要条件。这种基因调节不当被认为与一些神经系统疾病有关。另外，该基因的剪接转录变体已经被鉴定。This gene encode
SLC1A2基因突变因子与药物介绍
这个基因编码溶质转运蛋白家族的一个成员膜结合蛋白是清除中枢神经系统突触细胞外兴奋性神经递质谷氨酸的主要转运体。谷氨酸清除是正确激活突触和防止谷氨酸受体过度激活造成神经元损伤的必要条件。这种基因调节不当被认为与一些神经系统疾病有关。另外，该基因的剪接转录变体已经被鉴定。[由RefSeq提供，2017年
GRM3基因的结构特点及生理功能
谷氨酸是中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质，激活离子型和代谢型谷氨酸受体。谷氨酸能神经传递参与了正常大脑功能的大部分方面，在许多神经病理学条件下可能受到干扰。代谢型谷氨酸受体是一个g蛋白偶联受体家族，根据序列同源性、推测的信号转导机制和药理特性可分为3类。I组包括GRM1和GRM5，这些受体已被证明
非损伤微测技术在细胞生物学研究中的应用——感觉与神...
非损伤微测技术在细胞生物学研究中的应用——感觉与神经系统方面应用作者：旭月（北京）科技有限公司 美国扬格非损伤技术中心联系人：宋瑾，jin@youngerusa.com，010-82622628（电话），010-82622629（传真）摘要：本文介绍了非损伤微测技术在感觉与神经系统研究领域的应用。关
简述神经递质受体的标准
神经递质必须符合以下标准： ①、在神经元内合成。 ②、贮存在突触全神经元并在起极化时释放一定浓度（具有显著生理效应）的量。 ③、当作为药物应用时，外源分子类似内源性神经递质。 ④、神经元或突触间隙的机制是对神经递质的清除或失活。 如不符合全部标准，称为“拟订的神经递质”。
神经递质的概念和作用
神经递质是由神经末梢释放出来的小分子物质，是神经元与靶细胞之间的化学信使。由于神经递质是神经细胞分泌的，所以这种信号又称为神经信号（neuronal signaling）。
概述神经递质受体的分类
脑内神经递质分为四类，即生物原胺类、氨基酸类、肽类、其它类。生物原胺类神经递质是最先发现的一类，包括：多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NA,NE）、肾上腺素（AD）、5-羟色胺（5-HT）也称（血清素）。氨基酸类神经递质包括：γ-氨基丁酸（GABA）、甘氨酸、谷氨酸、组胺、乙酰胆碱（Ach）。肽类
神经递质的主要特征
作为神经递质应具备以下条件：①在突触前神经元内具有能合成递质的物质及酶系统； ②递质贮存于突触小泡内，不被胞浆内其他酶所破坏，在神经冲动到达时，能被释放进入突触间隙；③递质通过突触间隙，能够作用于突触后膜的特殊受体，产生突触后电位；④递质能迅速失活； ⑤能人工地把该物质直接作用于突触后膜，产生与突触
关于神经递质受体的简介
神经递质有十多种,它们各自有一种或一种以上的受体。就乙酰胆碱而言,在脊椎动物中至少有三种受体,其中烟碱胆碱能受体和蕈毒胆碱能受体研究得比较多。烟碱胆碱能受体分布于自主神经节、中枢、电鳗的电器官等的细胞膜中,当受体与烟碱结合而被激活后,离子通道很快开启,开启的持续时间短（毫秒级）。蕈毒胆碱能受体存
研究发现谷氨酸受体信号肽在神经突触传递中的新功能
人的大脑中约含有100亿个神经元，它们通过神经突触这一个独特而又基本的结构实现信息传递交流和整合。突触前神经元释放的神经递质，进入突触间隙之后会与定位于突触后膜的神经递质受体相结合，引起突触后神经元活性变化，从而实现神经信息的跨细胞传递。这一过程的调控异常被认为是神经精神疾病发生的重要原因之一，
科学家开发出配体靶蛋白质鉴定新方法
近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员叶明亮团队和中国科学院上海药物研究所研究员罗成团队合作，利用蛋白质在结合配体后局部稳定性的变化，开发了一种在复杂体系中可以同时鉴定配体结合蛋白和结合位点的蛋白质组学分析新方法。该方法无需对配体进行化学修饰，广谱适用于包括药物、代谢物、污染物等不同结构配体的靶蛋
科学家开发出配体靶蛋白质鉴定新方法
近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员叶明亮团队和中国科学院上海药物研究所研究员罗成团队合作，利用蛋白质在结合配体后局部稳定性的变化，开发了一种在复杂体系中可以同时鉴定配体结合蛋白和结合位点的蛋白质组学分析新方法。该方法无需对配体进行化学修饰，广谱适用于包括药物、代谢物、污染物等不同结构配体的
在迷你铁蛋白纳米笼上实现靶向配体精确可控修饰
在纳米颗粒上装载识别配体，对肿瘤进行主动识别，从而实现靶向治疗是肿瘤治疗的重要研究方向，然而近年来这种方式的有效性越发受到质疑。我国科研人员最新研究表明，利用纳米颗粒靶向识别肿瘤是有效的，但其效果受靶向修饰模式影响明显。 开展这一研究的科研人员为中国科学院武汉病毒研究所李峰研究员与中国科学院生
新型蛋白质分子探针－核酸适配体－治疗高度恶性肺腺癌
肺癌是发病率与死亡率最高的恶性肿瘤，而肺腺癌是肺癌的主要病理亚型。以EGFR抑制剂为代表的靶向治疗及以PD1/PDL1靶向性抗体为代表的免疫治疗极大地改善了肺腺癌病人的生存预后。然而，肺腺癌中恶性程度最高、以细胞快速增殖为主要特征的PP（Proximal-Proliferative）分子亚型肺腺
免费赠送+免费授权使用—新冠病毒N蛋白的核酸适配体
核酸适配体类似抗体，能够识别特定的分子或病毒，可以用于开发各种检测与诊断试剂盒。尽管抗体是开发新型冠状病毒快速检测方法的核心分子，但抗体开发周期长，无法满足突发卫生事件的需求。核酸适配体可以通过体外方法快速获得，可以用于开发检测试剂盒。 中科大罗昭锋团队在学校新冠攻关项目的资助下，基于13年（
科学家解析亲吻素受体配体识别与G蛋白招募机制
6月26日，中国科学院上海药物研究所研究员段佳团队联合徐华强团队，首次解析了Gq偶联的KISS1R与内源性最短有效多肽kisspeptin-10（KP-10）和多肽类似物TAK-448的复合物结构，揭示了多肽激动剂与KISS1R的相互作用机制，为未来基于结构的药物设计奠定了坚实基础。相关研究在线发表
GRM8基因的结构及主要作用
谷氨酸是中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质，激活离子型和代谢型谷氨酸受体。谷氨酸能神经传递参与了正常大脑功能的大部分方面，在许多神经病理学条件下可能受到干扰。代谢型谷氨酸受体是一个G蛋白偶联受体家族，根据序列同源性、推测的信号转导机制和药理特性可分为3类I组包括GRM1和GRM5，这些受体已被证明激
GRM8基因的结构及主要作用
谷氨酸是中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质，激活离子型和代谢型谷氨酸受体。谷氨酸能神经传递参与了正常大脑功能的大部分方面，在许多神经病理学条件下可能受到干扰。代谢型谷氨酸受体是一个G蛋白偶联受体家族，根据序列同源性、推测的信号转导机制和药理特性可分为3类I组包括GRM1和GRM5，这些受体已被证明激
简述加巴喷丁胶囊的药理作用
加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确，但动物试验提示，与其他上市的抗惊厥药物相似，加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验（如遗传性癫痫模型等）结果提示，加巴喷丁具有抗癫痫作用，但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。 加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相
简述加巴喷丁片的药理作用
加巴喷丁片抗惊厥作用的机制尚不明确，但动物试验提示，与其他上市的抗惊厥药物相似，加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验（如遗传性癫痫模型等）结果提示，加巴喷丁具有抗癫痫作用，但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。 加巴喷丁片在结构上与神经递质GAB
束缚配体的功能作用
中文名称束缚配体英文名称tethered ligand定 义被受体掩遮的配体。如凝血酶受体的真正配体是在受体内部。当表观配体——凝血酶与受体结合时就将受体降解，而被暴露出来束缚配体就将受体激活并发挥生理作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），信号转导（二级学科）