双磷酸盐的作用机制及药理作用

双膦酸盐是抗骨吸收的一类新药。它与焦磷酸一样,能紧密地吸附在羟磷灰石的表面,但不象焦磷酸易被焦磷酸酯酶降解。双膦酸盐与骨的羟磷灰石结合后,羟磷灰石被溶解成“无定型”磷酸钙和“无定型”磷酸钙转变成羟磷灰石的双向过程均被抑制。其抗骨吸收的机制可能与以下三点有关:① 直接改变破骨细胞的形态学,从而抑制其功能;② 与骨基质理化结合,直接干扰骨吸收;③ 直接抑制成骨细胞介导的细胞因子如IL-6、TNF的产生。实验证明,双膦酸盐能吸附在矿物质的结合位点上,从而干扰破骨细胞附着,导致破骨细胞超微结构发生变化,特别是阿仑膦酸钠能选择性地结合于破骨细胞骨内膜附着面下的活性位点上,使破骨细胞不能发挥作用。这也解释了双膦酸盐在骨内半衰期长的原因。但当其一旦结合进骨基质后,在骨吸收活动期也能被破骨细胞摄取,进入细胞的双膦酸盐引起一系列生化反应如减少乳酸的产生,抑制溶酶体酶、焦磷酸酶的活性以及前列腺素和蛋白质的合成,导致破骨细胞“麻痹”。最近又有人提出,......阅读全文

盐酸二甲双胍缓释胶囊的药理作用

  药理作用 盐酸二甲双胍是一种降血糖药,具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性,降低基础和餐后血糖的作用。盐酸二甲双胍的作用机理不同于其它类型的口服抗血糖药,它可减少肝糖的产生,降低肠对糖的吸收,并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性,与磺酰脲类药物不同的是,盐酸二甲双胍不会对2型糖尿病

简述阿巴卡韦双夫定片的药理作用

  阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定都是逆转录酶核苷类抑制剂,对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。  这三种药物都可被细胞内激酶逐渐代谢为相应的5'-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP,carbovir-TP(阿巴卡韦的活性三磷酸盐部分)和齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂

双磷酸盐的药代动力学信息

双膦酸盐口服很少吸收,含钙和铁的食物影响其吸收。如咖啡、橙汁可使阿仑膦酸钠吸收减少60%,食物可使其生物利用度减少40%,反之增加胃pH值,可使其生物利用度增加200%。它们的生物利用度约1%~10%。血液中的t1/2约15~60 min。口服剂量的20%~50%滞留在骨矿化部位,其余部分由尿排出。

关于卡马唑的药理作用的药理作用及药代动力学

  药理作用  卡比马卡马唑为甲巯咪唑的前体,与后者结构相似但多一侧链,进入体内后很快脱去侧链,并完全转变为甲巯咪唑。故其药理作用、体内过程、适应证、不良反应、注意事项诸方面与甲巯咪唑类似。在英国、香港等地为常用的抗甲状腺治疗用药。  药代动力学  卡马唑为甲巯咪唑的衍生物,须在体内逐渐水解,转化为

氟比洛芬酯的药理作用机制是什么?

  氟比洛芬酯的药理作用机制主要是通过抑制前列腺素合成酶的活性,减少前列腺素的生成,从而发挥镇痛、抗炎和退热的效果。  具体来说,氟比洛芬酯是一种非甾体抗炎药(NSAID),它的作用类似于阿司匹林和布洛芬。当您服用氟比洛芬酯后,它会在体内迅速被水解成活性代谢物氟比洛芬,然后该代谢物与前列腺素合成酶结

简述一氧化二氮的药理作用机制

  一氧化二氮的药理作用机制尚不完全清楚。不过,它已被证明能直接调节多种配体门控离子通道,这可能是其许多作用的主要来源。  其主要作用机制是抑制中枢兴奋性NMDA受体、GABA受体、脊柱突触后阿片类受体和一些下行通路的蛋白质呈现出镇静镇痛效果。一氧化二氮的部分镇痛效果可能是以伏隔核壳区的类多巴胺D2

用双指示剂法测定磷酸盐

磷酸氢钠和磷酸氢二钠

阿咖片的药理作用及贮藏

  药理作用  阿司匹林能抑制前列腺素合成,具有解热镇痛作用;咖啡因为中枢兴奋药,能增强上列药物的解热镇痛作用。  贮藏  密封。

希罗达的成分及药理作用

  成分  本品主要成分为卡培他滨。  药理作用  卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。

土黄连的生长环境及药理作用

  生长环境  1、九莲小檗,生于山坡、沟边、林中、林缘、灌丛中或竹林中,海拔1100~2100米。  2、湖北小檗,山地灌丛中、石山岩旁、云杉林下或林缘,海拔700~2600米。  药理作用  1、抑制痢疾杆菌作用。  2、促进吞噬细胞吞噬能力作用。

蛋氨酸片的药理作用及禁忌

  药理作用  氨基酸类药,是体内胆碱生物合成的甲基供体,能放出活性甲基,促进磷酯酰胆碱合成,磷酯酰胆碱与积存在肝内的脂肪作用,变为易于吸收的卵磷脂,故可防治肝脂肪蓄积;具有保肝、解毒的作用。  禁忌症  酸中毒、肝昏迷忌用。

香菇多糖的药理作用及提取路线

具有抗病毒,刺激干扰素形成等作用,可以从优质香菇子实体中的精华的这条路线获得提取。香菇多糖是一种增强免疫力的药物,在临床中分为口服剂型和注射剂型。香菇多糖是从优质香菇的子实体中提取而得,是香菇的主要组成部分。香菇多糖具有抗肿瘤、抗衰老、降血糖、提高人体免疫功能和抗氧化等多方面的药理活性。其原理是通过

脑血管堵塞的药理作用及危害

  药理作用  水蛭素对凝血酶有高亲和性,可与凝血酶形成极稳定的复合物,在低浓度下即有抑制凝血酶活性的作用,是天然的凝血酶特效抑制剂。  药理作用:  ①抗凝血及抗血栓:水蛭素可延长或抑制凝血过程。由于水蛭素直接靶向凝血酶,可有效地防止纤维蛋白和血细胞结合形成血凝块,因此可防止各类血栓的形成及延伸。

蒲公英片的用法用量及药理作用

  用法用量  口服,一次3~5片,一日4次。  药物相互作用  如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

西河柳的药理作用及临床应用

  药理作用  1、对呼吸系统的作用:本品煎剂给小鼠腹腔注射5g/kg,有明显的止咳作用(氨水喷雾引咳法),但无祛痰作用(小鼠酚红法)。豚鼠腹腔注射1g/kg,无明显平喘作用(组胺喷雾引喘法)。  2、抗菌作用:体外试验,本品煎剂对肺炎球菌、甲型链球菌、白色葡萄球菌和流感杆菌均有抑制作用。柽柳酮和柽

小儿善存的药理作用及贮

  药理作用  维生素和矿物质均为维持机体正常代谢和身体健康必不可少的重要物质。二者是构成多种辅酶和激素的重要成分,缺失时可导致代谢障碍,而引致多种疾病。  贮藏  遮光密闭室温干燥保存。

全天麻胶囊的药理作用及贮藏

  药理作用  1、大量动物试验证明,天麻具有抗惊厥、镇静催眠及镇痛作用。  2、天麻对小鼠心脏具有保护作用;能增加兔脑血流量及升高狗中央和外周动脉血管顺应性、降低外周血管阻力;并有降低血压、改善微循环的作用。  3、天麻对小鼠非特异免疫及特异性免疫中的细胞免疫和体液免疫均有增强作用,对炎症早期的渗

绵马贯众的药理作用及临床应用

  药理作用  1.绵马贯众对绦虫有强烈毒性,可使绦虫肌肉麻痹,脱离肠壁,而显驱虫效果。2.绵马酸镁盐(Mg-filicin; Filicin 105g加 Mgo 70g)比粗提物油树脂的驱虫效果强5~7倍,毒性也大2倍。狗每日灌胃40mg/kg可致精母细胞变异、腹泻和消瘦;如用药增至40~80 m

白矾的药理作用及鉴别方法

  药理作用  1.抗菌作用:对金黄色葡萄球菌和变形杆菌有抑制作用(试管法)。对大肠杆菌、绿脓杆菌、炭疽杆菌、痢疾杆菌(弗氏、志贺氏)、伤寒杆菌、副伤寒甲杆菌、变形杆菌,以及葡萄球菌、白色念珠菌等亦有明显的抑制效力(纸碟、平板法);对绿色链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌作用最强;对牛型布氏杆

紫花前胡的药理作用及临床应用

  药理作用  钙结抗剂作用  白花前胡乙醇提取物对抗由乙酰胆碱和组胺引起的离体豚鼠回肠收缩,较水提液或丁醇提取液强,这种作用是非竞争性的。白花前胡甲素可非竞争性缓解由乙酰胆碱引起的回肠收缩,还能抑制由于细胞外Ca2+的流入引起的豚鼠结肠带K去极化的收缩作用,抑制 45 Ca2+进入平滑肌。白花前胡

瞿麦的功能主治及药理作用

  功能主治  清热利水,破血通经。治小便不通,淋病,水肿,经闭,痈肿,目赤障翳,浸淫疮毒。  ①《本经》:主关格诸癃结,小便不通,出刺,决痈肿,明目去翳,破胎堕子,下闭血。  ②《别录》:养肾气,逐膀胱邪逆,止霍乱,长毛发。  ③《药性论》:主五淋。  ④《日华子本草》:叶:治痔漏并泻血,小儿蛔虫

奥泰灵的药理作用及贮藏

  药理作用  骨关节炎是关节软骨蛋白多糖生物合成异常而呈现退行性变的结果。氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖,是蛋白多糖合成的前体物质,可以刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖,提高软骨细胞的修复能力,抑制损伤软骨的酶如胶原酶和磷酯酶A2,并可防 止损伤细胞的超氧化自由基的产生,可以促进软骨基质

竹沥的功能主治及药理作用

  功用主治  清热滑痰,镇惊利窍。治中风痰迷,肺热痰壅,惊风,癫痫,壮热烦渴,子烦,破伤风。  清火;解毒利窍。主目赤;牙痛;口疮  淡竹沥:清热降火;滑痰利窍。主中风痰迷;肺热痰壅;惊风;癫痫;热病痰多;壮热烦渴;子烦;破伤风。用于中风痰壅,肺热喘咳,热病烦躁。  药理作用  1.镇咳作用:慈竹

血塞通的药理作用及功能主治

  药理作用  本品能扩张冠脉和外周血管、降低外周阻力、减慢心率、减少和降低心肌耗氧量、增加心肌灌注量、增加脑血流量、对心肌和脑缺血有一定改善作用;具显著抑制血小板凝聚、降低血液粘稠度、抑制血栓形成的作用;此外,本品还具降血脂,抗疲劳,耐缺氧,提高和增强巨噬细胞功能等作用。  功能主治  活血祛瘀,

温阳解热片的成分及药理作用

  成份  白茅根、连翘、荆芥、苦杏仁、泽泻、陈皮、茯苓、大腹皮、车前子、赤小豆、生石膏、蒲公英。  药理作用  从二十八种天然药材中成功提取出两组总甙群,既“补(温阳)”又“泻(解热)打破了传统用药模式,其产生的活性成份能激活唤醒体内存在的肾细胞生长因子,即TGF-β,产生新的肾细胞,使肾细胞数量

骨碎补的药理作用及功能主治

  药理作用  1.据 中国药科大学周铜水等研究,槲蕨根茎水煎剂(20g/kg,30g/kg)及柚皮甙 (相当原药20g/kg )灌胃对实验性大鼠骨损伤愈合有促进作用。  2.骨碎补水煎剂7.5-50g/kg灌胃,对大鼠实验性 关节炎具有刺激骨 关节软骨细胞代偿性增生作用,并能部分改善由于力学应力线

清肺胶囊的成分及药理作用

  成分  石膏、 川贝母、 金银花、 麻黄、 苦杏仁等。  药理作用  1、清肺胶囊对小鼠止咳作用的实验(浓氨水喷雾法)表明:该药能明显延长咳嗽的潜伏期并减少咳嗽次数;  2、清肺胶囊祛痰作用的实验(气管段酚红法)表明:该药有非常明显的祛痰作用;  3、清肺胶囊平喘作用的实验(喷雾致喘法)表明:该

乳酶生片的药理作用及贮藏

  药理作用  本品为活肠球菌的干燥制剂,在肠内分解糖类生成乳酸,使肠内酸度增高,从而抑制腐败菌的生长繁殖,并防止肠内发酵,减少产气,因而有促进消化和止泻作用。  贮藏  密封,遮光,在凉暗处(不超过20℃)保存。

迈之灵的成分及药理作用

  成分  欧洲马栗树籽提取物150mg ,按无水七叶皂苷素 (Escin)计算,相当于30mg三萜糖苷。  药理作用  1、降低血管通透性  对血清中的 溶酶体活性具有明显的抑制作用,稳定溶酶体膜,阻碍蛋白酶的代谢,降低毛细血管的通透性,减少渗出,防治组织肿胀、静脉性水肿。  2、增加静脉回流,减

辣椒的功能主治及药理作用

  功能主治  1.《纲目拾遗》:辣茄性热而散,亦能祛水湿。有小童暑月食冷水,卧阴地,至秋疟发,百药罔效,延至初冬,偶食辣酱,颇适口,每食需此,又用以煎粥食,未几,疟自愈。良由胸膈积水,变为冷痰,得辛以散之,故如汤沃雪耳。  2.姚可成《食物本草》:消宿食,解结气,开胃口,辟邪恶,杀腥气诸毒。  3