新策略制备抗抑郁药物
日前,南京工业大学柔性电子(未来技术)学院教授付振乾团队与郑州大学教授化学学院魏东辉团队合作,探索手性催化新模式,利用氮杂环卡宾(氮杂环卡宾是一种手性催化剂)对内酰亚胺类底物的活化去对称化,成功实现了单一手性中心的精准构建。该策略得到的产物可简洁高效转化为抗抑郁药物R构型的咯利普兰,展示了该策略的潜在应用前景。成果近日发表在《自然—通讯》上。 手性是自然界存在的一种普遍现象。通俗地讲,手性就像人的左手和右手一样,成镜像关系,对称但不完全重合。由于生命体本身就是手性环境,例如,核酸、蛋白质和糖类都是手性的,因此“左手”和“右手”手性分子的生理活性不甚相同,甚至性质完全不同。例如,在二十世纪中期欧洲发生的“反应停”事件中涉及的镇静药物沙利度胺有一个手性中心。其中,一种构型具有镇静作用,另一个构型不但没有效果还会导致胎儿致畸。 “我们想要达成的目标,就是通过改变催化剂的构型,使用手性催化剂,经过一系列反应,最终选择性地得到‘左......阅读全文
手性的概念及手性物质分离的意义
一、手性及对映异构体的定义:物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子,又称对映异构体。二、手性分子的特点:手性分子的结构差别很小,具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等,与非手性试剂作用时,其化学性质一样,很难用一般的物理或化学方法区分。但它们对平
手性的概念及手性物质分离的意义
一、手性及对映异构体的定义: 物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子,又称对映异构体。二、手性分子的特点: 手性分子的结构差别很小,具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等,与非手性试剂作用时,其化学性
手性传感器识别法鉴别手性分子
手性传感器识别法具有简单快捷、高效灵敏和选择性高的特点。电化学传感器主要通过主体选择性键合客体分子引起传感器的电信号变化而实现手性识别;荧光传感器基于对映体分子和手性选择剂形成缔合物的荧光差异来实现识别。在压电传感器中,手性选择膜镀在石英晶体上,当手性分子与手性膜发生作用时,会引起石英晶体的质量和振
揭秘抗抑郁药物之所以能够“抗抑郁”的作用机制
Cell | 抑郁症是最常见的抑郁障碍,以显著而持久的心境低落为主要临床特征,病情严重者可产生悲观厌世情绪,甚至自杀企图或行为。抗抑郁药(antidepressant, AD)是指一组主要用来治疗以情绪抑郁为突出症状的精神疾病的精神药物,与兴奋药不同之处为只能使抑郁病人的抑郁症状消除,而不
抗抑郁实验相关老药新用:氯胺酮的快速抗抑郁作用及...
抗抑郁实验相关-老药新用:氯胺酮的快速抗抑郁作用及其机制研究[摘要] 氯胺酮是一种非选 择 性 N-甲 基-D-天 门 冬 氨 酸( NMDA) 受体拮抗剂,常作为全身麻醉药用于临床。近年来研究发现,氯胺酮具有快速、有效、持久的抗抑郁作用,该作用可能与抑制性中间神经元、兴奋性神经递激质、AMPA
手性的概念
手性一词指一个物体不能与其镜像相重合。如我们的双手,左手与互成镜像的右手不重合。手性一词在化学医药领域运用更加普遍,一个手性分子与其镜像不重合,分子的手性通常是由不对称碳引起,即一个碳上的四个基团互不相同。通常用(RS)、(DL)对其进行识别。手性现象在自然界中也广泛存在。手性是自然界的基本属性。
手性分离色谱
是采用色谱技术(TLC、GC和HPLC)分离测定光学异构体药物的有效方法。由于许多药物的对映体(Enantiomer)之间在药理、毒理乃至临床性质方面存在着较大差异,有必要对某些手性药物进行对映体的纯度检查。(一)原理和方法:对映体化合物之间除了对偏振光的偏转方向恰好相反外,其理化性质是完全相同的,
发现抗抑郁新靶点
近日,挪威医学科学家利用脑内基因治疗操纵一个新的靶点发现了一种新的治疗抑郁症的方法。 研究人员通过小鼠体内实验发现,降低HCN通道蛋白的含量可以减轻抑郁症状,如果能够在人体内也有相同的效果,那么这项发现提供了一个新的治疗靶点,可以拯救成千上万名对现有疗法治疗不佳的抑郁症患者。 “现有的治疗方
抗抑郁药物有哪些?
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs):如氟西汀、帕罗西汀、左洛复、西酞普兰等。这类药物以心血管毒性反应小、镇静作用轻、患者耐受性高为特点,是目前临床推荐的首选药物。 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs):如文拉法辛和度洛西汀,对抑郁症状具有较好的疗效,胃肠道等的不良反应在治
抗抑郁药或引发骨折
抗抑郁药物可能对人的骨头有害。研究发现,服用一些选择性血清再吸收抑制剂(SSRI)的人面临更高的骨折风险,但目前尚不清楚这应该归咎于药物还是他们所患的抑郁症。相关成果日前发表于《自然—医学》杂志。 “这是一个令人困惑的问题。”来自美国哥伦比亚大学的Patricia Ducy表示。不过,她的团队
什么是手性分子?
手性分子是指与其镜像不相同不能互相重合的具有一定构型或构象的分子。手性一词来源于希腊语“手”(Cheiro),由Cahn等提出用“手性”表达旋光性分子和其镜影不能相叠的立体形象的关系。手性等于左右手的关系,彼此不能互相重合。所有的手性分子都具有光学活性,同时所有具有光学活性的化合物的分子,都是手性分
手性的结构特点
手性广泛的存在于自然界中,在多种学科中表示一种重要的对称特点。如果某物体与其镜像不同,则其被称为“手性的”,且其镜像是不能与原物体重合的,就如同左手和右手互为镜像而无法叠合。手性物体与其镜像被称为对映体(enantiomorph,希腊语意为“相对/相反形式”);在有关分子概念的引用中也被称为对映异构
什么是手性分子?
手性分子是指与其镜像不相同不能互相重合的具有一定构型或构象的分子。手性一词来源于希腊语“手”(Cheiro),由Cahn等提出用“手性”表达旋光性分子和其镜影不能相叠的立体形象的关系。手性等于左右手的关系,彼此不能互相重合。所有的手性分子都具有光学活性,同时所有具有光学活性的化合物的分子,都是手性分
手性分子的应用
获得手性分子的重要意义一 药物与人类的关系:构成生命体系的生物大分子大多数是以一种对映体形式存在的。故药物与其作用也是以手性的方式进行的,生物体的酶和细胞表面受体是手性的,故对外消旋药物的识别、消化和降解过程也是不同的。手性分子的来源自然界:糖类、氨基酸、生物破、萜类、 甾体化合物不对称有机合成反应
新策略制备抗抑郁药物
日前,南京工业大学柔性电子(未来技术)学院教授付振乾团队与郑州大学教授化学学院魏东辉团队合作,探索手性催化新模式,利用氮杂环卡宾(氮杂环卡宾是一种手性催化剂)对内酰亚胺类底物的活化去对称化,成功实现了单一手性中心的精准构建。该策略得到的产物可简洁高效转化为抗抑郁药物R构型的咯利普兰,展示了该策略
产学研融合,攻下抗抑郁原创药
从企业研发一线赶回学校实验室,烟台大学药学院教授田京伟怀揣着一粒粉色药片。这粒小药片,看似不起眼,却并不简单——它是我国拥有完全自主知识产权的原创一类新药,用于治疗抑郁症。“真的很不容易!”2月14日,面对科技日报记者,田京伟感慨道。为了研发这粒小药片,从基础研究到应用研究,再到临床试验,产学研联手
产学研融合,攻下抗抑郁原创药
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/2/494159.shtm 本报记者 王延斌 实习记者 夏凡 从企业研发一线赶回学校实验室,烟台大学药学院教授田京伟怀揣着一粒粉色药片。这粒小药片,看似不起眼,却并不简单——它是我国拥有完全自主知识产
传统抗抑郁药助力“杀灭”肿瘤
激活人体免疫系统攻击肿瘤的药物,即检查点抑制剂,多年来让一些癌症患者的病情得到了缓解。但还有很多患者并未从这一疗法中受益。现在,研究人员发现一种传统的抗抑郁药可以增强这些抑制剂在老鼠身上的效力。这让科学家推测,该药也可以对人体发挥同样的作用。 这是第一个建议发挥抗抑郁药——名为单胺氧化酶抑制
“音乐疗法”抗抑郁有道理
无论是巴赫、贝多芬还是莫扎特,人们普遍认为聆听古典音乐可以影响一个人的情绪。上海交通大学教授孙伯民、崔文国利用脑电波测量和神经成像技术,展示了西方古典音乐是如何对大脑产生积极影响的,该研究或为抗治疗性抑郁症等疾病提供更有效的疗法。相关研究8月9日发表于《细胞报告》。“我们的研究整合了神经科学、精神病
沃特世推出全新手性和非手性分离色谱柱
沃特世推出全新手性和非手性分离色谱柱,扩展了ACQUITY UPC2产品组合 隆重推出ACQUITY UPC2 Trefoil和Torus技术色谱 瑞士巴塞尔——(美国商业资讯)——2014年10月8日——沃特世公司(纽约证券交易所代码:WAT)今日隆重推出了适用于手性和非手性分离
首次实现二维手性超晶格无标记SERS手性识别
松山湖材料实验室研究员梁齐杰/邹超团队与合作者,首次利用二维TaS2手性超晶格,成功实现了对生物重要手性对的无标记、直接表面增强拉曼散射(SERS)指纹鉴别,为手性分析领域带来了新的曙光。相关成果近日发表于《纳米快报》(Nano Letters)。 在药物合成、临床诊断和生物制造等诸多领域,精
首次实现二维手性超晶格无标记SERS手性识别
松山湖材料实验室研究员梁齐杰/邹超团队与合作者,首次利用二维TaS2手性超晶格,成功实现了对生物重要手性对的无标记、直接表面增强拉曼散射(SERS)指纹鉴别,为手性分析领域带来了新的曙光。相关成果近日发表于《纳米快报》(Nano Letters)。在药物合成、临床诊断和生物制造等诸多领域,精准区分手
手性分离原理有哪些
我们知道,生命是由碳元素组成的,碳原子在形成有机分子的时候,4个原子或基团可以通过4根共价键形成三维的空间结构,形成手性碳原子。由于相连的原子或基团不同,它会形成两种分子结构。这两种分子一般拥有完全一样的物理、化学性质。比如它们的沸点一样,溶解度和光谱也一样。但是从分子的组成形状来看,它们依然是
各种手性物质分析方法
手性分离测试方法Dr.Maisch Reprosil Cjiral-NR手性柱:样品需要氧气在或者靠近手性中心+芳香环更容易预测 洗脱顺序有可能反转 非常高的制备量 在所有的HPLC洗脱液里都能保持稳定Dr.Maisch Reprosil Chiral-OM手性柱:高通用性的手性固定相 不必要有芳香
手性柱使用方法
手性柱 手性分离zui重要的是选择一根好的手性柱,说到手性柱就不得不提大赛璐,做手性分析的都知道,大赛璐的 手性柱目前市场占有率zui高,大家zui熟悉的可能是 OD- H,很多文献中都有报道。大赛璐公司zui初有四种填料, 结构类似,对应的色谱柱分别是 OD、AD、OJ 和 AS,粒径 10um
突破手性结构的极限
密歇根大学领导的一个研究小组已经证明,由纳米粒子自我组装的微米级"领结"可以形成一系列精确控制的卷曲形状。这一进展为简单地创造与扭曲的光线相互作用的材料铺平了道路,从而带来在机器视觉和药品生产方面的新应用。 虽然生物学中充满了像DNA这样的扭曲结构,被称为手性结构,但扭曲的程度是被锁定的--试
药物分子手性的意义
手性药物?指只含有单一对映体的药物为手性药物。手性药物是二十一世纪发展的重要方向手性似乎有些陌生又有些时髦,实际上手性在自然界是非常普遍的现象,在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物,其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物,分别含有这样化合物的药物称为手性
生物的手性识别原理
手性是自然界的本质属性之一,自然界及生命体中蕴藏着大量的手性分子,作为生命活动重要基础的许多生物大分子如蛋白质、多糖和核酸等基本均有手性。手性的研究在生命科学、制药以及食品科学中起着重要的作用。左手性的薄荷脑具有独特的香味,而右手性的却几乎没有:“味精”是左手性的谷氨酸,而右手性的没有鲜味。手性药物
手性色谱柱介绍
手性色谱柱是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别,手性化合物分子与手性固定相之间至少存在三种相互作用。这种相互作用包括氢键、偶级
手性气相色谱柱无法分离手性化合物怎么回事
手性气相色谱毛细管柱固定相的、重要的环糊精衍生物,其中用较多的篇幅介绍其制备方法、涂敷特性、手性选择性和可能的分离机制。对于所谓低流失的化学键合的环糊精衍生物柱,特别是改良的固载化工艺技术也有较详细的阐述。并从手性分离的角度讨论分离参数的控制、定性定量误差和实现分离最佳化的策略。