环氧化酶在前列腺素合成中的作用

早在1967年就发现COX在前列腺素合成中具有作用,但直到20世纪90年代,其在炎症中的诱导作用才被确定。对动物关节炎模型的研究发现,前列腺素含量的增加是由于COX-2的表达上升所引起的。在骨关节炎的软骨及风湿性关节炎的滑液中都能检测到COX-2的高表达。通过对人滑膜细胞和其它炎症细胞(如单核细胞)的培养,发现炎症因子(如IL-1、TNFα、LPS、TGFβ、EGF、PDGF和FGF)能诱导COX-2的高表达,而IL-4、IL-13等抗炎因子和免疫抑制剂糖皮质激素能降低COX-2的水平。在离体培养的骨关节炎病人滑膜细胞中能检测到高水平的COX-2和前列腺素。 另外一种重要的炎症介质——一氧化氮(NO)能在骨关节炎的软骨细胞中调节前列腺素的产生,而在滑膜细胞中则不能。对诱导性一氧化氮合酶(iNOS)与环氧化酶相互作用关系的研究表明,iNOS选择性抑制剂能显著降低COX-2水平。在iNOS基因敲除动物的细胞中,PGE2的含量显......阅读全文

前列腺素简单高效的合成方法

  由于其广泛的生物活性和独特的结构,前列腺素是最重要的天然分离物之一。然而,目前合成前列腺素的方法产量低,步骤冗长。  2021年5月27日,南方科技大学张绪穆及陈根强共同通讯在Nature Chemistry(IF=21.69)在线发表题为“Concise, scalable and enant

环氧化酶的基本信息介绍

  环氧化酶又称前列腺素内氧化酶还原酶,是一种双功能酶,具有环氧化酶和过氧化氢酶活性,是催化花生四烯酸转化为前列腺素的关键酶。目前发现环氧化酶有两种COX-1和COX-2同工酶,前者为结构型,主要存在于血管、胃、肾等组织中,参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节,其功能与保

关于万络的注意事项介绍

  对晚期肾脏疾病患者不建议使用本品治疗。尚无肌酐清除率<30mL/min的患者使用本品的临床经验。如果这些患者必须使用本品治疗,应严密监测其肾功能。  肾脏前列腺素可能在维持肾脏灌注中起代偿作用,所以,在肾脏灌注受损情况下,给予本品可能导致前列腺素生成减少,继而使肾脏血流减少导致肾脏功能受损。那些

简述注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因的药理作用

  双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲

有机合成中常见的杂环的合成

杂环化合物是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外,还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。下面对往期发布过的有机合成中常见的芳杂环的合成方法进行汇总,方便大家学习

关于双氯芬酸钠缓释胶囊的药理毒理介绍

  药理作用:双氯芬酸钠是一种衍生干苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于

简述双氯芬酸缓释胶囊的药理毒理

  药理作用:双氯芬酸是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机制为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸转化前列腺素。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂(三酰甘油)结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用

镇痛剂肾病的发病机制

  镇痛剂肾病发病机制主要是复方镇痛药中部分成分如乙酰氨基酚在肾髓质中堆积,并在由细胞色素P-450系统参与的代谢过程中生成过多的活性氧成分,同时抑制前列腺素合成。镇痛药的前述生物化学效应可导致以下变化:  1、肾血流量减少 止痛药作为前列腺素合成酶(环氧化酶)抑制剂,它可使肾脏合成前列腺素减少,肾

DMSO在合成纤维中的应用

DMSO在腈纶纺丝中应用,最早是日本东洋人造丝株式会社申请ZL,使丙烯腈在DMSO中聚合,不用分离,直接在水浴中喷丝,得到膨松、柔软、容易染色的人造羊毛。其优点是工艺简化、溶解度高、溶剂沸点高、无毒、容易回收、产品性能好、成本低。中国山西榆茨、大连、北京部分腈纶厂用此工艺生产。最近在用聚丙腈生产碳纤

DMSO在水热合成中的应用

在水热合成过程中,可用来做溶剂,反应釜中DMSO在120℃以上会发生分解,产生有毒气体,有头晕症状,气味非常难闻。使用时要注意防护,如果温度超过120℃,开釜的时候应在通风橱中进行,并带防毒面具。

在化学合成工业中的应用

利用过氧化物酶催化的聚合反应可以生产:无醛树脂、聚苯胺、聚乙烯,各种中间体以及利用含有各类取代基团的单体酚合成新一代功能芳香族聚合物。利用酶法聚合具有下述优点:酚的聚合条件温和,不用有毒试剂,环境友好;用含有各种取代基团的单体酚可以生产一类新的功能芳香聚合物;聚合物的结构和溶解性可以通过改变反应条件

DMSO在合成树脂中的应用

在生产中DMSO作为聚砜树脂的聚合反应溶剂。DMSO对许多天然树脂、合成树脂具有溶解性,对尼龙、涤纶、聚氯乙烯树脂在中热可以溶解。DMSO用于人造革加工,还可用作聚氨酯反应釜清洗剂,丙烯腈共聚反应溶剂。

葡萄糖氧化酶在饲料工业中的应用

GOD在饲料中的添加应用与研究报道主要集中在鸡和仔猪生产上,最近几年在养兔生产上也有报道,而在其他动物如牛、羊等反刍动物生产上的研究报道较少。1 GOD在鸡配合饲料中的应用GOD能提高肉鸡成活率与生产性能,改善肠道形态结构与微生态环境,促进营养物质消化吸收及增强机体免疫抗病力等。庞家满等研究表明,G

关于万络的药理毒理介绍

  本品为环氧化酶-2(COX-2)的特异性抑制剂(C-2SI)。为一类全新的药物-昔布类中的一种,用于关节炎/镇痛治疗。  本品是一种口服的环氧化酶-2(COX-2)强效特异性抑制剂,无论在临床治疗剂量范围之内还是明显高于此剂量范围,本品均显示出对COX-2的强效特异性抑制作用。环氧化酶的功能是合

氯芬黄敏片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品中双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制

环氧氯丙烷在医药合成方面的应用

  4-羟基吲哚、环氧氯丙烷在氢氧化钠的乙醇溶液中反应生成中间体1-(1H-吲哚-4-氧基)-3-氯-2-丙醇,然后中间体与异丙胺反应,合成出了目标产物吲哚洛尔{1-(1H-吲哚-4-氧基)-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇}。吲哚洛尔为发现的具有增强抗抑郁作用的β-受体阻滞剂,还可以作为5-

阿司匹林哮喘的发病机制

阿司匹林哮喘的发生至少部分是由于花生四烯酸代谢生成前列腺素E2(PGE2)的路径被阿司匹林所阻断,由环氧化酶(COX)通路转向5脂氧化酶(5-LO)路径,引起白三烯的产生过多,从而导致支气管平滑肌的收缩和刺激气道黏液的分泌所致。具有支气管扩张作用的PGE2生成的减少也促进了白三烯的增多。白三烯受体拮

简述阿司匹林性哮喘的发病机制

  阿司匹林哮喘的发生至少部分是由于花生四烯酸代谢生成前列腺素E2(PGE2)的路径被阿司匹林所阻断,由环氧化酶(COX)通路转向5脂氧化酶(5-LO)路径,引起白三烯的产生过多,从而导致支气管平滑肌的收缩和刺激气道黏液的分泌所致。具有支气管扩张作用的PGE2生成的减少也促进了白三烯的增多。白三烯受

简述阿司匹林哮喘的发病机制

  阿司匹林哮喘的发生至少部分是由于花生四烯酸代谢生成前列腺素E2(PGE2)的路径被阿司匹林所阻断,由环氧化酶(COX)通路转向5脂氧化酶(5-LO)路径,引起白三烯的产生过多,从而导致支气管平滑肌的收缩和刺激气道黏液的分泌所致。具有支气管扩张作用的PGE2生成的减少也促进了白三烯的增多。白三烯受

乙酰水杨酸的药物效应动力学

  阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物,已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI),不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化,导致COX失活,

概述阿司匹林的药物效应动力学

  阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物,已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI),不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化,导致COX失活,

电容式液位变送器在合成高压液位测控中的作用

  1、引言    近年来,各种现代化楼宇建筑迅速发展为楼宇自动化,逐渐成为城市及国家发展的一个重要参照。高层建筑楼宇自动化系统(设备自动化系统、办公自动化系统、通信自动系统)中的大量自动化设备都需要高质量的电源,但这些设备中的相当一部分具有非线性负载特性,又是引发低压供电系统谐波畸变的扰动源。这

概述阿司匹林可待因片的药理毒理

  阿司匹林可待因片的药理毒理:  一、阿司匹林可待因片—阿司匹林:阿司匹林属于非甾体抗炎药。  ①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;  ②抗炎作用:确切的机制尚不清

关于α亚麻酸的体内代谢的介绍

  食物中的α—亚麻酸主要经肠道直接吸收,在肝脏贮存,经血液运送至身体各个部位,直接成为细胞膜的结构物质。其次,α—亚麻酸作为ω—3系多不饱和脂肪酸的母体,在碳链延长酶和脱氢酶的作用下,经碳链延长和去饱和可以代谢产生多种高活性物质,其中最重要的有EPA和DHA、EPA是三系前列腺素的前体物质,在脂氧

关于布洛芬口服液的药理作用介绍

  一、禁忌:  1 对阿斯匹林和其他非甾体抗炎药及本品过敏者忌用。  2 活动期消化道溃疡者禁用。  二、药物过量:尚不明确。  三、药理作用:本品为具有抗炎、解热、镇痛作用的非甾体抗炎药,通过抑制花生四烯酸代谢中的环氧化酶、减少前列腺素(PG)的合成而起作用,其消炎、镇痛、解热效果与阿斯匹林、保

关于罗非昔布片的药理毒理介绍

  本品为环氧化酶-2(COX-2)的特异性抑制剂(C-2SI)。为一类全新的药物-昔布类中的一种,用于关节炎/镇痛治疗。  本品是一种口服的环氧化酶-2(COX-2)强效特异性抑制剂,无论在临床治疗剂量范围之内还是明显高于此剂量范围,本品均显示出对COX-2的强效特异性抑制作用。环氧化酶的功能是合

低剂量阿司匹林-可治疗多发性硬化症

  环氧化酶是合成导致炎症的前列腺素和血栓素所必需的一种物质,常用止痛药阿司匹林,竟能使环氧化酶失去活性。美国杰西布朗退伍军人事务医疗中心苏珊塔·蒙达尔等研究人员发现,通过逆转疾病期间调节性T细胞(Tregs)的消耗,阿司匹林还能减少实验性自身免疫性脑炎(EAE)小鼠多发性硬化症的发展。阿司匹林的作

关于布洛芬颗粒剂的简介

  布洛芬颗粒剂主要适用于由感冒、急性上呼吸道感染,是白色或淡黄色可溶性颗粒,味甜酸,不良反应有偶见轻度消化不良,皮疹,头痛及转氨酶升高等,也有引起胃肠道出血而加重溃疡的报道。  具有抗炎、解热、镇痛作用的非甾体抗炎药。通过抑制花生四烯酸代谢中的环氧化酶、减少前列腺素(PG)的合成而起作用,其消炎、

葡萄糖氧化酶在饲料行业中的应用

作为国家允许使用的饲料酶制剂之一,葡萄糖氧化酶在食品、医药、饲料等行业中得到了广泛应用。葡萄糖氧化酶是一种新型的酶制剂,能够改善动物肠道环境,调节饲粮消化,促进动物生长。含葡萄糖氧化酶、乳酸过氧化物(LPO)和乳铁蛋白的混合饲料添加剂,可用于预防牲畜胃肠道感染、腹泻,并有促进动物生长作用。加有葡萄糖

葡萄糖氧化酶在饲料行业中的应用

作为国家允许使用的饲料酶制剂之一,葡萄糖氧化酶在食品、医药、饲料等行业中得到了广泛应用。葡萄糖氧化酶是一种新型的酶制剂,能够改善动物肠道环境,调节饲粮消化,促进动物生长。含葡萄糖氧化酶、乳酸过氧化物(LPO)和乳铁蛋白的混合饲料添加剂,可用于预防牲畜胃肠道感染、腹泻,并有促进动物生长作用。加有葡萄糖