环氧化酶在前列腺素合成中的作用
早在1967年就发现COX在前列腺素合成中具有作用,但直到20世纪90年代,其在炎症中的诱导作用才被确定。对动物关节炎模型的研究发现,前列腺素含量的增加是由于COX-2的表达上升所引起的。在骨关节炎的软骨及风湿性关节炎的滑液中都能检测到COX-2的高表达。通过对人滑膜细胞和其它炎症细胞(如单核细胞)的培养,发现炎症因子(如IL-1、TNFα、LPS、TGFβ、EGF、PDGF和FGF)能诱导COX-2的高表达,而IL-4、IL-13等抗炎因子和免疫抑制剂糖皮质激素能降低COX-2的水平。在离体培养的骨关节炎病人滑膜细胞中能检测到高水平的COX-2和前列腺素。 另外一种重要的炎症介质——一氧化氮(NO)能在骨关节炎的软骨细胞中调节前列腺素的产生,而在滑膜细胞中则不能。对诱导性一氧化氮合酶(iNOS)与环氧化酶相互作用关系的研究表明,iNOS选择性抑制剂能显著降低COX-2水平。在iNOS基因敲除动物的细胞中,PGE2的含量显......阅读全文
环氧化酶在前列腺素合成中的作用
早在1967年就发现COX在前列腺素合成中具有作用,但直到20世纪90年代,其在炎症中的诱导作用才被确定。对动物关节炎模型的研究发现,前列腺素含量的增加是由于COX-2的表达上升所引起的。在骨关节炎的软骨及风湿性关节炎的滑液中都能检测到COX-2的高表达。通过对人滑膜细胞和其它炎症细胞(如单核细
科研人员在酵母中合成记忆环
哈佛医学院的研究人员成功在酵母细胞中合成了一种以DNA为基础的记忆环。这一成果标志着人们向着合成生物学领域又前进了重要一步。 在利用随机的DNA小片断构建出基因后,Pamela Silver教授的实验室的研究人员不但重构了基因的动态过程,而且还创造出了一种能够预测记忆如何接收的数学模型。这项研究
葡萄糖氧化酶在面粉中的作用
葡萄糖氧化酶在氧气的存在的条件下能将葡萄糖转化为葡萄糖酸,同时产生过氧化氢。过氧化氢是一种很强的氧化剂,能够将面筋分子中的巯基(-SH)氧化为二硫键(-S-S-),从而增强面筋的强度。提高面团延展性、增大面包体积,可取代对人体有致癌作用的溴酸钾KBrO4。在面条生产中,葡萄糖氧化酶有助面筋蛋白之间形
环氧化酶的简介
目前发现环氧化酶有两种COX-1和COX-2同工酶,前者为结构型,主要存在于血管、胃、肾等组织中,参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节,其功能与保护胃肠黏膜、调节血小板聚集、调节外周血管的阻力和调节肾血流量分布有。后者为诱导型,各种损伤性化学、物理和生物因子激活磷脂
校温环在箱式高温炉中的作用有哪些?
箱式高温炉多用于密实验的加热工作,炉内温度是保证实验成功与否的关键因素,加热工件的质量也取决于高温电炉炉内温度的控制,可以说及时掌握炉内温度状况是高温电炉工作质量和效率的保证。因此高温电炉炉温测量工作的重要性不言而喻。 箱式高温炉是根据校温环在吸收热量时会发生收缩来完成测温工作的,根据校温环和
阳离子脂质体中合成磷脂DOPE在细胞转染中的作用
说到合成磷脂DOPE,小伙伴们应该并不陌生,阳离子脂质体中合成磷脂DOPE如何发挥功效呢?且听AVT小编说道说道。阳离子脂质体可与大分子DNA形成复合物,极大压缩DNA分子体积,从而有效进入细胞进行转染,又能避免病毒载体可能带给病人的免疫毒性,因此是安全有效的基因治疗载体。DOTAP(溴化三甲基-2
环氧化酶的分类介绍
COX至少有两种同工酶,固有型COX(CoX-1)和诱生型COX(COX-2)。曾经推测的COX-3同工酶,可能是COX-1的一种剪接变体,存在于犬大脑;人体内尚未发现其存在。 CoX-1表达于血管、胃、肾和血小板等绝大多数组织,参与血小板聚集、血管舒缩、胃黏膜血流以及肾血流的调节,以维持细胞
前列腺素的合成代谢通路
前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理刺激下经磷脂酶A2(phopholipaseA2,PLA2)催化经细胞膜膜磷脂释放,在前列腺素H合成酶(prostaglandin Hsynthase,PGHS),又称环氧化酶(cyclooxygenase
前列腺素的合成代谢通路
前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理刺激下经磷脂酶A2(phopholipaseA2,PLA2)催化经细胞膜膜磷脂释放,在前列腺素H合成酶(prostaglandin Hsynthase,PGHS),又称环氧化酶(cyclooxygenase
前列腺素的合成代谢通路
前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理刺激下经磷脂酶A2(phopholipaseA2,PLA2)催化经细胞膜膜磷脂释放,在前列腺素H合成酶(prostaglandin Hsynthase,PGHS),又称环氧化酶(cyclooxygena
植物中的多酚氧化酶及作用
在植物(如苹果、荔枝、菠菜、马铃薯、豆类、茶叶、桑叶、烟草等)组织中,PPO是与内囊体膜结合在一起的,天然状态无活性,但将组织匀浆或损伤后PPO被活化,从而表现出活性。在果蔬细胞组织中,PPO存在的位置因原料的种类、品种及成熟度的不同而有差异,绿叶中PPO活性大部分存在于叶绿体内[7];马铃薯块
植物中的多酚氧化酶及作用
在植物(如苹果、荔枝、菠菜、马铃薯、豆类、茶叶、桑叶、烟草等)组织中,PPO是与内囊体膜结合在一起的,天然状态无活性,但将组织匀浆或损伤后PPO被活化,从而表现出活性。在果蔬细胞组织中,PPO存在的位置因原料的种类、品种及成熟度的不同而有差异,绿叶中PPO活性大部分存在于叶绿体内;马铃薯块茎中几乎所
植物中的多酚氧化酶及作用
在植物(如苹果、荔枝、菠菜、马铃薯、豆类、茶叶、桑叶、烟草等)组织中,PPO是与内囊体膜结合在一起的,天然状态无活性,但将组织匀浆或损伤后PPO被活化,从而表现出活性。在果蔬细胞组织中,PPO存在的位置因原料的种类、品种及成熟度的不同而有差异,绿叶中PPO活性大部分存在于叶绿体内[7];马铃薯块茎中
前列腺素的合成代谢通路介绍
前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理刺激下经磷脂酶A2(phopholipaseA2,PLA2)催化经细胞膜膜磷脂释放,在前列腺素H合成酶(prostaglandin Hsynthase,PGHS),又称环氧化酶(cyclooxygenase
前列腺素的合成代谢通路介绍
前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理刺激下经磷脂酶A2(phopholipaseA2,PLA2)催化经细胞膜膜磷脂释放,在前列腺素H合成酶(prostaglandin Hsynthase,PGHS),又称环氧化酶(cyclooxygena
概述环氧化酶的发展历程
COX的发展历程是与NSIADs的研究密切相关的。100多年前,第一种NSAIDs阿司匹林即已面世,然而在早期人们对NSIADs的作用机制并不了解。1964年,J.R.vane及其同事发现阿司匹林具有阻断内源性PGs合成酶的作用,在此基础上Vane等人于1971年指出NSAIDS是通过抑制COX
我国科研人员在合成刺激响应荧光大环研究中获进展
功能大环分子在超分子化学领域一直扮演着十分重要的角色,设计并合成新型刺激响应的大环化合物有望在智能材料等领域展现出广阔的应用前景。近日,中国科学院理化技术研究所超分子光化学研究中心研究员丛欢团队报道了一种新型的荧光双大环化合物——领结芳烃(BowtieArene)。 研究人员首先通过偶联反应实
简述复方氨基比林的药理毒理
复方氨基比林中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用;同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合
简述对乙酰氨基酚口服液的药理毒理
本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。
关于对乙酰氨基酚颗粒剂的简介
对乙酰氨基酚颗粒剂,为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无
酰化在药物合成中的应用
酰化反应在药物合成中有着广泛的应用,酰基是某些药物重要的药效基团,在许多药物结构中含有酰基。例如,在甾体抗炎药保泰松的结构中的C3和C5位的酰胺羰基、抗精神药氟哌啶醇结构中的酰基苯等均是其活性所必需的基团。许多含羧基、羟基、氨基等官能团的药物通过酰化反应形成酯或酰胺的修饰生成“前药”,可以改变原
自由基对动脉粥样硬化及脑血栓的影响介绍
花生四烯酸是细胞膜磷脂的重要组成部分,机体缺血缺氧后,细胞外液中的Ca 2+ 进入细胞内使细胞膜中的钙依赖的磷脂酶A2 被激活,后者使AA释出,AA 通过环氧化酶途径产生PGH2 (具有自由基性质的活性物质,PGH2 称氢过氧化物),后者在血小板微粒体内,在血栓素合成酶作用下,生成血栓素(TXA
自由基与动脉粥样硬化及脑血栓的关系
花生四烯酸是细胞膜磷脂的重要组成部分,机体缺血缺氧后,细胞外液中的Ca 2+ 进入细胞内使细胞膜中的钙依赖的磷脂酶A2 被激活,后者使AA释出,AA 通过环氧化酶途径产生PGH2 (具有自由基性质的活性物质,PGH2 称氢过氧化物),后者在血小板微粒体内,在血栓素合成酶作用下,生成血栓素(TXA2)
简述阿司匹林缓释片的药理毒理
本品属于非甾体抗炎药。镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。抗炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组
简述氯芬黄敏片的药理毒理介绍
本品中双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司
氯芬黄敏片的药理作用介绍
本品中双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司
我国在官能化的异腈用于含氮杂环的合成中取得研究成果
具有重要生物活性的小分子往往含有杂环子结构,其中含氮杂环出现的频率最高,杂环的种类也最丰富。因此,发展高效的含氮杂环的构建方法一直是有机合成研究的热点,在现代药物研发过程中发挥了重要的作用。近年来,钯催化的异腈插入反应受到越来越多的关注,极大地丰富了异腈这类结构特殊的化合物在有机合成中的应用。但
简述吲哚美辛缓释片的药理毒理
1、药物过量 : 用量过大(尤其是每日超过150mg时)容易引起毒性反应,而治疗效果并不相应增加。如吲哚美辛仍残留胃中,应洗胃。给予支持疗法,应在数日内观察胃肠道是否出血。抗酸药可能有效。 2、药理毒理 : 本品具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成
环氧化酶的基本信息介绍
环氧化酶又称前列腺素内氧化酶还原酶,是一种双功能酶,具有环氧化酶和过氧化氢酶活性,是催化花生四烯酸转化为前列腺素的关键酶。目前发现环氧化酶有两种COX-1和COX-2同工酶,前者为结构型,主要存在于血管、胃、肾等组织中,参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节,其功能与保
关于氟比洛芬滴眼液的简介
氟比洛芬滴眼液 药理作用:氟比洛芬为非甾体消炎药,动物研究证明具有镇痛、解热和消炎作用,其作用机理是抑制环氧化酶活性阻断前列腺素合成。前列腺素是某些眼内炎症的介质,可致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化,引起与胆碱能机制无关的瞳孔缩小。临床研究表明,本品可抑制白内障手术时的瞳