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碳青霉烯类抗生素的介绍

碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。硫霉素(thienamycin)化学结构属碳青霉烯类,噻唑环有饱和链,1位硫为碳取代,抗菌谱广,抗菌作用强,毒性低,但稳定性极差,无实用意义,亚胺培南(imipenem,亚胺硫霉素)具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点。在体内易被去氢肽酶水解失活。所用者为本品与肽酶抑制剂西司他丁(cilasTATin)的合剂,称为泰能(tienam),稳定性好,供静脉滴注。 碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类新型β-内酰胺类抗生素,问世于20世纪80年代。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明,正是这个构型特殊的基团,使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同,具有超广谱的、......阅读全文

碳青霉烯类抗生素的介绍

  碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。硫霉素(thienamycin)化学结构属碳青霉烯类,噻唑环有饱和链,1位硫为碳取代,抗菌谱广,抗菌作用强,毒性低,但稳定性极差,无实用意

碳青霉烯类抗生素耐药机制介绍

碳青霉烯类抗生素一种非典型β-内酰胺类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强以及对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,对控制耐药菌、产酶菌感染及免疫缺陷者感染发挥着重要作用。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象

碳青霉烯类抗生素耐药检测的介绍

  碳青霉烯酶是具有水解碳青霉烯类抗菌药物的β-内酰胺酶,主要分布于β-内酰胺酶A、B、D类中。产酶细菌对这类抗生素耐药。因此,检测碳青霉烯酶可判定该菌对碳青霉烯类抗生素的耐药性。方法有EDTA协同试验、改良Hodge试验。

碳青霉烯类的抗菌活性介绍

  亚胺培南、美罗培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性,但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。亚胺培南在浓度8mg?L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌。美罗培南对葡萄球菌和肠球菌的作用较亚胺培南弱2-4倍,对耐甲氧西林葡萄球菌、

碳青霉烯类抗生素耐药机制

碳青霉烯类抗生素一种非典型β-内酰胺类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强以及对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,对控制耐药菌、产酶菌感染及免疫缺陷者感染发挥着重要作用。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象

关于碳青霉烯类的未来发展介绍

  尽管碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的一类抗生素,但其研究开发速度比较缓慢。从1979年国外学者开发出亚胺培南/西司他丁并于1985年上市后,1993年上市了帕尼培南/倍他米隆(倍他米隆是阴离子抑制剂和亚胺培南/西司他丁的联合药物,它可阻止药物进入肾小管,以预防肾脏的损害),1994年美洛培南(Mer

碳青霉烯类的基本信息介绍

  碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键(见图);另外,其6位羟乙基侧链为反式

碳青霉烯类的稳定性介绍

  碳青霉烯类对质粒介导的超广谱β-内酰胺酶(Extended-spectrumβ-lactamases,ESBLs)、染色体及质粒介导的头孢菌素酶(AmpC酶)均具有高度稳定性。但可被金属β-内酰胺酶水解灭活,造成碳青酶烯类抗生素耐药。

碳青霉烯类结合蛋白特性的介绍

  PBP是细菌细胞膜上特殊的蛋白分子,也是β-内酰胺抗生素作用靶位,碳青霉烯类与PBP结合紧密而显示出很强的杀菌活性。亚胺培南与PBP结合,尤其是PBP2的亲和力强,阻碍细胞壁的合成,可使细菌迅速肿胀,溶解,其作用很少受接种菌量、PH值(5.5-8.5)的影响。美罗培南迅速渗透到靶位,主要是与PB

关于碳青霉烯类的药理特性的介绍

  抗菌活性 碳青霉烯抗生素为迄今抗菌谱最广、抗菌活性甚强的一类抗生素,其对多种β?内酰胺酶高度稳定,对头孢菌素耐药菌仍可发挥优良抗菌作用。细菌对该类药物不存在交叉耐药性,因而对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌都有强大的抗菌活性。  帕尼培南对革兰氏阳性菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强,而美罗培南对革兰