碳青霉烯类抗生素耐药机制介绍

碳青霉烯类抗生素一种非典型β-内酰胺类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强以及对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,对控制耐药菌、产酶菌感染及免疫缺陷者感染发挥着重要作用。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明,正是这个构型特殊的基团,使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同,具有超广谱的、极强的抗菌活性,以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。 碳青霉烯类抗生素作用方式都是抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁,不受此类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。青霉素结合蛋白(PBPs)是存在于细胞浆膜上的蛋白,分两类,一类具有转肽酶和转糖基酶的活性......阅读全文

碳青霉烯类抗生素耐药机制介绍

碳青霉烯类抗生素一种非典型β-内酰胺类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强以及对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,对控制耐药菌、产酶菌感染及免疫缺陷者感染发挥着重要作用。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象

碳青霉烯类抗生素耐药机制

碳青霉烯类抗生素一种非典型β-内酰胺类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强以及对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,对控制耐药菌、产酶菌感染及免疫缺陷者感染发挥着重要作用。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象

碳青霉烯类抗生素耐药检测的介绍

  碳青霉烯酶是具有水解碳青霉烯类抗菌药物的β-内酰胺酶,主要分布于β-内酰胺酶A、B、D类中。产酶细菌对这类抗生素耐药。因此,检测碳青霉烯酶可判定该菌对碳青霉烯类抗生素的耐药性。方法有EDTA协同试验、改良Hodge试验。

碳青霉烯类抗生素的耐药性及产生机制

  新的抗菌药物出现,总是伴随着细菌耐药性的产生,虽然刚开始使用时,细菌对碳青霉烯类的耐药性相当低,对常见病原菌的敏感率相当高,但碳青霉烯类与其他β-内酰胺类一样,在临床应用后即出现耐药菌株。亚胺培南在临床上已应用多年,对其耐药的菌株有:黄单孢菌、粪肠球菌和耐甲氧青霉素葡萄球菌。对亚胺培南耐药的绿脓

碳青霉烯类抗生素的介绍

  碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。硫霉素(thienamycin)化学结构属碳青霉烯类,噻唑环有饱和链,1位硫为碳取代,抗菌谱广,抗菌作用强,毒性低,但稳定性极差,无实用意

碳青霉烯类的耐药性及产生机制

  新的抗菌药物出现,总是伴随着细菌耐药性的产生,虽然刚开始使用时,细菌对碳青霉烯类的耐药性相当低,对常见病原菌的敏感率相当高,但碳青霉烯类与其他β-内酰胺类一样,在临床应用后即出现耐药菌株。亚胺培南在临床上已应用多年,对其耐药的菌株有:黄单孢菌、粪肠球菌和耐甲氧青霉素葡萄球菌。对亚胺培南耐药的绿脓

概述碳青霉烯类抗生素的作用机制

  作用方式 :碳青霉烯类抗生素作用方式都是抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁,不受此类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆

碳青霉烯类抗生素的基本介绍

  碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键(见图);另外,其6位羟乙基侧链为反式

碳青霉烯类抗生素耐药检测的临床意义

  研究细菌对碳青霉烯类抗菌药物耐药性,为临床合理使用抗生素提供依据

简述碳青霉烯类的作用机制

  作用方式 :碳青霉烯类抗生素作用方式都是抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁,不受此类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆

碳青霉烯类抗生素的抗菌活性介绍

  亚胺培南、美罗培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性,但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。亚胺培南在浓度8mg?L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌。美罗培南对葡萄球菌和肠球菌的作用较亚胺培南弱2-4倍,对耐甲氧西林葡萄球菌、

碳青霉烯类的抗菌活性介绍

  亚胺培南、美罗培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性,但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。亚胺培南在浓度8mg?L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌。美罗培南对葡萄球菌和肠球菌的作用较亚胺培南弱2-4倍,对耐甲氧西林葡萄球菌、

关于碳青霉烯类抗生素的临床应用的介绍

  碳青霉烯类抗生素主要使用于以下三类病人:  1、重症感染包括院内获得性肺炎、败血症、腹膜炎以及中性粒细胞减少的发热病人,在病原体明确前,为了尽量覆盖可能的病原菌,常作为经验性治疗的首选药物,病原明确后可继续使用,也可“降阶梯治疗”。  2、多重耐药菌感染的治疗,如产ESBLs菌株、产AmpC酶菌

碳青霉烯类抗生素的药理性能

  抗菌活性 碳青霉烯抗生素为迄今抗菌谱最广、抗菌活性甚强的一类抗生素,其对多种β?内酰胺酶高度稳定,对头孢菌素耐药菌仍可发挥优良抗菌作用。细菌对该类药物不存在交叉耐药性,因而对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌都有强大的抗菌活性。  帕尼培南对革兰氏阳性菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强,而美罗培南对革兰

碳青霉烯类抗生素的注意事项

  1、本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药。  2、本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用药者,因此原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免应用本类药物。中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时,仍需严密观察抽搐等严重不良

碳青霉烯类抗生素耐药检测的参考值及临床意义

  参考值  含碳青霉烯酶的细菌对碳青霉烯类抗生素耐药  临床意义  研究细菌对碳青霉烯类抗菌药物耐药性,为临床合理使用抗生素提供依据

关于碳青霉烯类抗生素的代谢和排泄的介绍

  上市的碳青霉烯类抗生素均为水溶性药物,一次给药量为0.5g或1g可在体内达到良好分布,如痰液,肺组织,胆汁,胆囊,肠腹腔内,但在脑脊液的浓度为血浓度的8%~16%。其脑脊液中的清除率(t1/2为7.4h)明显低于血中(t1/2为1.0h)。半衰期约为1h,尿回收率约为60%~75%,主要从肾排泄

碳青霉烯类结合蛋白特性的介绍

  PBP是细菌细胞膜上特殊的蛋白分子,也是β-内酰胺抗生素作用靶位,碳青霉烯类与PBP结合紧密而显示出很强的杀菌活性。亚胺培南与PBP结合,尤其是PBP2的亲和力强,阻碍细胞壁的合成,可使细菌迅速肿胀,溶解,其作用很少受接种菌量、PH值(5.5-8.5)的影响。美罗培南迅速渗透到靶位,主要是与PB

碳青霉烯类的基本信息介绍

  碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键(见图);另外,其6位羟乙基侧链为反式

碳青霉烯类的稳定性介绍

  碳青霉烯类对质粒介导的超广谱β-内酰胺酶(Extended-spectrumβ-lactamases,ESBLs)、染色体及质粒介导的头孢菌素酶(AmpC酶)均具有高度稳定性。但可被金属β-内酰胺酶水解灭活,造成碳青酶烯类抗生素耐药。

关于碳青霉烯类的未来发展介绍

  尽管碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的一类抗生素,但其研究开发速度比较缓慢。从1979年国外学者开发出亚胺培南/西司他丁并于1985年上市后,1993年上市了帕尼培南/倍他米隆(倍他米隆是阴离子抑制剂和亚胺培南/西司他丁的联合药物,它可阻止药物进入肾小管,以预防肾脏的损害),1994年美洛培南(Mer

碳青霉烯类抗生素与内毒素的关系

  抗菌药物能诱导产生内毒素,不少抗生素是内毒素诱导剂,快速杀菌类抗生素是最强的内毒素诱导剂,β-内酰胺类抗生素与PBPS作用点相关,亚胺培南作用于PBP2,只诱导少量内毒素释放,美洛培南与帕尼培南则作用于PBP2与PBP3,诱导内毒素释放水平则高于亚胺培南。血循环中内毒素水平升高与血流动力学参数的

碳青霉烯类抗生素的不良反有哪些?

  碳青霉烯抗生素不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应以及血液学方面的嗜酸性细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞减少等,但一般能为患者所耐受。而当超剂量使用时可出现神经系统毒性,如头痛、耳鸣、听觉暂时丧失、肌肉痉挛、神经错乱、癫痫等,尤其是肾功能不全伴癫痫者;所以一旦出现震颤、肌

碳青霉烯类抗生素的临床合理应用

  目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有亚胺培南/西司他丁、美罗培南和帕尼培南/倍他米隆。碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌)和多数厌氧菌具强大抗菌活性,对多数β内酰胺酶高度稳定,但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。    一、碳青霉烯类抗生素的

关于碳青霉烯类的药理特性的介绍

  抗菌活性 碳青霉烯抗生素为迄今抗菌谱最广、抗菌活性甚强的一类抗生素,其对多种β?内酰胺酶高度稳定,对头孢菌素耐药菌仍可发挥优良抗菌作用。细菌对该类药物不存在交叉耐药性,因而对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌都有强大的抗菌活性。  帕尼培南对革兰氏阳性菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强,而美罗培南对革兰

碳青霉烯类与内毒素的关系介绍

  抗菌药物能诱导产生内毒素,不少抗生素是内毒素诱导剂,快速杀菌类抗生素是最强的内毒素诱导剂,β-内酰胺类抗生素与PBPS作用点相关,亚胺培南作用于PBP2,只诱导少量内毒素释放,美洛培南与帕尼培南则作用于PBP2与PBP3,诱导内毒素释放水平则高于亚胺培南。血循环中内毒素水平升高与血流动力学参数的

简述碳青霉烯类抗生素的药物相互作用

  西司他丁与亚胺培南1︰1合用,可阻止亚胺培南肾内代谢并消除肾毒性。将倍他米隆以1︰1的比例与帕尼培南合用,可通过倍他米隆竞争性抑制帕尼培南向肾小管分泌,从而降低其在肾皮质的浓度,减轻帕尼培南的肾毒性。美洛培南对肾脱氢肽酶 I的稳定性比亚胺培南高4倍,不需与倍他米隆或酶抑制剂西司他丁合用。

碳青霉烯类抗生素的适应症有哪些?

  碳青霉烯类药物的抗菌谱广、抗菌活性强,对呼吸系统感染、败血症、泌尿系统感染、生殖系统感染以及胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等都有很好的疗效。  1、多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染,包括由肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假

概述碳青霉烯类的临床应用

  碳青霉烯类抗生素主要使用于以下三类病人:  1、重症感染包括院内获得性肺炎、败血症、腹膜炎以及中性粒细胞减少的发热病人,在病原体明确前,为了尽量覆盖可能的病原菌,常作为经验性治疗的首选药物,病原明确后可继续使用,也可“降阶梯治疗”。  2、多重耐药菌感染的治疗,如产ESBLs菌株、产AmpC酶菌

碳青霉烯类抗生素的稳定性和结合蛋白

  稳定性  碳青霉烯类对质粒介导的超广谱β-内酰胺酶(Extended-spectrumβ-lactamases,ESBLs)、染色体及质粒介导的头孢菌素酶(AmpC酶)均具有高度稳定性。但可被金属β-内酰胺酶水解灭活,造成碳青酶烯类抗生素耐药。  结合蛋白  PBP是细菌细胞膜上特殊的蛋白分子,