关于氟尿嘧啶的动力学的介绍
本品口服吸收不完全且难以预测,故注射给药,静注后迅速分布到全身各组织:脑脊液和肿瘤组织中。如上所述,5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。代谢降解可在许多组织中进行,尤其是在肝脏。5-FU在肝、肠粘膜和其他组织内的二氢嘧啶还原酶的作用下,嘧啶环被还原为5-氟-5,6-二氢尿嘧啶而失活。如若因遗传而缺乏此酶,则对该药的敏感性大大增加,极少数人可因缺乏此酶而对常用剂量的5-FU表现出很强的药物毒性。5-FU最终的代谢产物为α-氟-β-丙氨酸。快速静注5-FU血浆浓度可达0.1~0.3。......阅读全文
关于氟尿嘧啶的动力学的介绍
本品口服吸收不完全且难以预测,故注射给药,静注后迅速分布到全身各组织:脑脊液和肿瘤组织中。如上所述,5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。代谢降解可在许多组织中进行,尤其是在肝脏。5-FU在肝、肠粘膜和其他组织内的二氢嘧啶还原酶的作用下,嘧啶环被还原为5-氟-5,6-二氢尿嘧啶而失活
关于5氟尿嘧啶的动力学介绍
本品口服吸收不完全且难以预测,故注射给药,静注后迅速分布到全身各组织:脑脊液和肿瘤组织中。如上所述,5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。代谢降解可在许多组织中进行,尤其是在肝脏。5-FU在肝、肠粘膜和其他组织内的二氢嘧啶还原酶的作用下,嘧啶环被还原为5-氟-5,6-二氢尿嘧啶而失活
关于氟尿嘧啶植入剂的药代动力学介绍
1、氟尿嘧啶植入剂的药代动力学: 氟尿嘧啶主要经由肝脏分解代谢,大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约20%以原型从尿排泄。据资料报道,肿瘤患者单次皮下植入本品0.5g/m2后,血药浓度达峰时间为25.20小时,血药峰浓度为2.204μg/ml,消除半衰期为126.18小时,植药10天内血药
关于氟尿嘧啶注射剂的药代动力学介绍
1、氟尿嘧啶注射剂的药代动力学: 本品主要经肝脏代谢,分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%的氟尿嘧啶在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静脉滴注半小时后到达脑脊液中,可维持3小时。T1/2α为10~20分钟,T1/2β为20小时。 2、氟尿嘧啶注射剂的适应症:
关于氟尿嘧啶注射液的药代动力学介绍
1、氟尿嘧啶注射液的药代动力学:本品主要经肝脏代谢,分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%的氟尿嘧啶在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静脉滴注半小时后到达脑脊液中,可维持3小时。t1/2α为10~20分钟,t1/2β为20小时 2、药物过量:中毒症状:可见高热、心
关于氟尿嘧啶的基本介绍
氟尿嘧啶,又名5-氟尿嘧啶,化学式为C4H3FN2O2,是一种嘧啶类似物,属于抗代谢药的一种,主要用于治疗肿瘤。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,氟尿嘧啶在3类致癌物清单中。 中文名:氟尿嘧啶 中文别名: 2,4-二羟基-5-氟嘧啶 英文
氟尿嘧啶的药动力学
本品口服吸收不完全且难以预测,故注射给药,静注后迅速分布到全身各组织:脑脊液和肿瘤组织中。如上所述,5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。代谢降解可在许多组织中进行,尤其是在肝脏。5-FU在肝、肠粘膜和其他组织内的二氢嘧啶还原酶的作用下,嘧啶环被还原为5-氟-5,6-二氢尿嘧啶而失活
关于氟尿嘧啶的鉴别介绍
(1)取本品的水溶液(1→100)5mL,加溴试液1mL,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2mL,生成紫色沉淀。 (2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1mL,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。
关于氟尿嘧啶的成分检测介绍
(1)氯化物:取本品1.0g,加水100mL,加热使溶解,放冷滤过;分取滤液25mL,依法检查,与标准氯化钠溶液3.5mL制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。 (2)硫酸盐:取上述氯化物项下剩余的滤液40mL,依法检查,与标准硫酸钾溶液0.8ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)
关于氟尿嘧啶的用法用量介绍
①静脉注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一疗程总量5~10g。 ②静脉滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000mL中点滴6~8小时,每10天为1疗程。 对造
关于氟尿嘧啶片的基本介绍
1、氟尿嘧啶片的药品名称: 【通用名称】氟尿嘧啶片 【英文名称】Fluorouracil Tablets 【汉语拼音】Fu Niao Mi Ding Pian 2、氟尿嘧啶片的所属类别: 化药及生物制品>>皮肤科用药>>皮肤抗感染药>>其他皮肤抗感染药 化药及生物制品>>治疗肿瘤的药
氟尿嘧啶栓的药代动力学
本品进入系统后,易进入细胞并分布于全身各组织,也可进入中枢神经系统,并代谢为一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二氢尿嘧啶,而后进一步代谢为α-氟-β-丙氨酸、尿素、CO2。 本品从血中消除呈一房室模型,半衰期为10~20分钟,尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可
关于氟尿嘧啶注射液的基本介绍
氟尿嘧啶注射液,适应症为本品的抗瘤谱较广,主要用于治疗消化道肿瘤,或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。 1、氟尿嘧啶注射液成份:本品主要成分为氟尿嘧啶。 化学名称:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。 分子式:C4H3FN2O
关于氟尿嘧啶注射剂的基本介绍
氟尿嘧啶注射剂在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA,达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期细胞。 通用名:氟尿嘧啶注射液
关于氟尿嘧啶植入剂的用法用量介绍
1、氟尿嘧啶植入剂的推荐用量: (1)老年晚期癌症病人的姑息性化疗:按体表面积一次皮下植入0.2g/m2,每10天一次,连用两次后休息10天为一疗程或遵医嘱。 (2)联合化疗:每次按体表面积0.5g/m2植药,每三周重复,二至四次为一疗程或遵医嘱。 (3)体表肿瘤或手术中植药:一次0.2~
简述氟尿嘧啶凝胶的药代动力学
用14C同位素标记进行人的经皮吸收研究结果表明,整个面颈部单次涂药5%制剂1g(含药50mg)并保留12小时,约有用药剂量5.98%的药物被吸收;如每天涂药两次(含药为100mg),其进入系统循环的药量为5mg~6mg。 氟尿嘧啶凝胶吸收进入系统后,易进入细胞并分布于全身各组织,也可进入中枢神
关于5氟尿嘧啶的制备方法的介绍
由氟乙酸乙酯经缩合,环合水解而得: (1)缩合,环合将甲醇钠甲醇溶液投入干燥的不锈钢反应锅内,搅拌下减压浓缩至甲醇钠成白色粉末,冷却至50℃,加入甲苯,再冷至10℃以下,滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加毕,在30℃左右搅拌反应8小时。静置,得淡黄色稠厚的混合物。在缩合物中
氟尿嘧啶的症状介绍
5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗,尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。
氟尿嘧啶口服液的药代动力学
本品吸收不规则,但制成多相脂质体剂型后,由于淋巴定向性和对癌细胞的亲和性,故在网状内皮系统、瘤体和脑的分布量增加,而且在体内作用时间也延长,从而提高了疗效,降低剂量,减轻了毒副作用。
复方氟尿嘧啶口服溶液的药代动力学
本品吸收不规则,但制成多相脂质体剂型后,由于淋巴定向性和对癌细胞的亲和性,故在网状内皮系统、瘤体和脑的分布量增加,而且在体内作用时间也延长,从而提高了疗效,降低剂量,减轻了毒副作用。
氟尿嘧啶的药动力学及适应症状
药动力学 本品口服吸收不完全且难以预测,故注射给药,静注后迅速分布到全身各组织:脑脊液和肿瘤组织中。如上所述,5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。代谢降解可在许多组织中进行,尤其是在肝脏。5-FU在肝、肠粘膜和其他组织内的二氢嘧啶还原酶的作用下,嘧啶环被还原为5-氟-5,6-二氢
关于5氟尿嘧啶的物化性质的介绍
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶,在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点282~286℃(分解)。190~200℃(13.3Pa)升华。最大吸收波长(0.1mol/L盐酸中)265~266(ε 7070)。有腐蚀性。中等毒,LD50(小鼠,腹腔)230
关于氟尿嘧啶凝胶的药物相互作用介绍
氟尿嘧啶凝胶的药物相互作用: 1、氟尿嘧啶凝胶与甲酰四氢叶酸或顺铂合用,其抗肿瘤疗效明显提高。 2、氟尿嘧啶凝胶与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先,甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗;反之,先用甲氨蝶呤,4小时~6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。
关于氟尿嘧啶片的药理药动学介绍
1、氟尿嘧啶片的药理毒理: 在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤
关于氟尿嘧啶凝胶的简介
氟尿嘧啶凝胶,适应症为光线性角化、日光性唇炎、博温病、Queyrat红斑增殖病、博温样丘疹病、尖锐湿疣、白癜风、淀粉样变苔藓、播散性表浅性汗孔角化症、寻常疣、扁平疣、银屑病、着色性干皮病、表浅性基底细胞上皮瘤等。 【通用名称】氟尿嘧啶凝胶 【英文名称】Fluorouracil Gel 【汉
关于氟尿嘧啶的药物分析
方法名称: 氟尿嘧啶的测定—分光光度法 应用范围: 本方法采用分光光度法测定氟尿嘧啶的含量。 本方法适用于氟尿嘧啶。 方法原理: 取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法,在265nm波长处,测定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系数为
关于氟尿嘧啶软膏的简介
氟尿嘧啶软膏,治疗尖锐湿疣,适用于角化过度、疣状损害及白色斑块。 1、氟尿嘧啶软膏的成份:氟脲嘧啶。 2、氟尿嘧啶软膏的适应症:治疗尖锐湿疣,适用于角化过度、疣状损害及白色斑块。 3、氟尿嘧啶软膏的用法用量:外用:5~10%软膏局部涂抹。 4、氟尿嘧啶软膏的禁忌:人类有极少数由于在妊娠初
氟尿嘧啶凝胶的信息介绍
1、氟尿嘧啶凝胶的所属类别: 化药及生物制品>>皮肤科用药>>皮肤抗感染药>>其他皮肤抗感染药 化药及生物制品>>治疗肿瘤的药物>>抗肿瘤药物>>细胞毒性药物 化药及生物制品>>影响免疫功能的药物>>免疫抑制剂>>抗代谢药 二、成份:氟尿嘧啶 化学名 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶
关于氟尿嘧啶植入剂的简介
氟尿嘧啶植入剂,适应症为同氟尿嘧啶,主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。 1、氟尿嘧啶植入剂的成份: 化学名称:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 分子式:C4H3FN2O2 分子量:130.08 2、氟尿嘧啶植入剂的性状:本品为白色或类白色圆柱形颗粒。 3、氟尿嘧啶植入剂的适应
关于氟尿嘧啶凝胶的药理毒理
氟尿嘧啶凝胶在体外有较强的细胞毒作用,在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中