关于逆转录酶抑制剂的基本介绍
获得性免疫缺陷综合征(艾滋病,AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的严重传染性疾病。HIV是一种逆转录病毒,其逆转录过程就是在病毒逆转录酶的作用下,以病毒RNA为模板合成前病毒DNA的过程。病毒逆转录酶在病毒生命周期中的独特功能使其成为抗病毒治疗的重要靶点 。逆转录酶抑制剂能够特异性作用于病毒逆转录酶,抑制其活性,从而治疗艾滋病。......阅读全文
关于胰蛋白酶抑制剂的基本信息介绍
蛋白酶抑制剂是能够与酶结合而降低酶作用底物分解速率的物质。具有蛋白质性质蛋白酶抑制剂广泛存在,现已从大豆中分离出了两种具有蛋白质性质的蛋白酶抑制剂:库尼兹(Kunitz)胰蛋白酶抑制剂和鲍曼一贝尔克(BB)抑制剂。前者分子质量为20~25ku,后者分子质量为8ku 。
逆转录酶的活性介绍
①RNA指导的DNA聚合酶活性;以RNA为模板,催化dNTP聚合成DNA的过程。此酶需要RNA为引物,多为色氨酸的tRNA,在引物tRNA3′-末端以5′→3′方向合成DNA。反转录酶中不具有3′→5′外切酶活性,因此没有校正功能,所以由反转录酶催化合成的DNA出错率比较高 。②RNase H活性;
关于生长抑制剂的介绍
它能使茎或枝条的细胞分裂和伸长速度减慢,抑制植株及枝条加长生长。主要有以下几种: b9:又叫必久,b995,阿拉,有抑制生长,促进花芽分化,提高抗寒能力,减少生理病害等作用。 矮壮素(ccc):又叫三西,2-氯乙基三甲基氯化铵(Chlormequat chloride)。纯品为白色结晶,易溶
关于呼吸链的抑制剂的介绍
1、鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素:阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质,可作杀虫剂; 2、抗霉素A:从链霉素分离出的抗生素,抑制从细胞色素b到c1的传递; 3、氰化物、叠氮化物、CO、H2S等,阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
科学基金项目最新文章:HIV逆转录酶抑制剂
逆转录酶(reverse transcriptase, RT)在HIV从mRNA 逆转录成 DNA 的过程中起着决定性作用, 因此成为抗艾滋病药物设计的重要靶点之一,近期来自云南大学,教育部自然资源药物化学重点实验室等处的研究人员采用分子全息定量构效关系(hologram quantit
科学基金项目最新文章:HIV逆转录酶抑制剂
逆转录酶(reverse transcriptase, RT)在HIV从mRNA 逆转录成 DNA 的过程中起着决定性作用, 因此成为抗艾滋病药物设计的重要靶点之一,近期来自云南大学,教育部自然资源药物化学重点实验室等处的研究人员采用分子全息定量构效关系(hologram quantit
关于蛋白质抑制剂的介绍
蛋白质生物合成的抑制剂 许多蛋白质生物合成抑制剂具有高度专一性,这对于研究合成机制很重要。许多临床有效的抗生素是通过特异抑制原核生物的蛋白质合成而发挥作用的,它们抑制细菌生长而不损害人体细胞。利用两类生物蛋白质合成的差异,可以找出治疗细菌感染引起的疾病的药物。表中列出一些较为重要的蛋白质生物合成
神经氨酸酶抑制剂的基本信息介绍
神经氨酸酶(neuraminidase,NA)是流感病毒颗粒表面的一种由蛋白构成的酶,是病毒复制和扩散所最关键的酶。病毒神经氨酸酶抑制剂(Nueraminidase inhibitor )是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药,能选择性地抑制呼吸道病毒表面神经氨酸酶的活性,阻止子
抑制剂的基本概念
抑制剂(又称为缓聚剂)是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应,只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。
关于PDE5-及其抑制剂的介绍
PDE5 可以特异性水解 cGMP, 只有 1 种亚型 PDE5A, 由于起始密码子的不同, PDE5A 又可分为: PDE5A1、 PDE5A2和 PDE5A3。PDE5 主要分布于肺、 胰腺、 大脑、 阴茎海绵体、血管平滑肌细胞、 血小板、 骨骼肌细胞以及心肌细胞中。PDE5 可以很好地调节
关于PDE7-及其抑制剂的介绍
PDE7 家族的生物学功能与 PDE4 相似, 对 cAMP 具有高度的选择性,作为新的慢性炎症的治疗靶点受到了越来越多的关注。PDE7 家族共有 2 种亚型, PDE7A 和 PDE7B, 二者基因序列同源性高达 70% 。其中, PDE7A 包括 3 种亚型:PDE7A1、 PDE7A2 和
HMGCoA还原酶抑制剂基本介绍
HMG-CoA还原酶抑制剂(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,hydroxy methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor)即他汀类(statins)药物。HMG-CoA还原酶是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶,催化生成甲羟戊酸(MVA),抑制HMG-C
关于光合磷酸化的抑制剂的介绍
叶绿体进行光合磷酸化,必须:(1)类囊体膜上进行电子传递;(2)类囊体膜内外有质子梯度;(3)有活性的ATP酶。破坏这三个条件之一的试剂都能使光合磷酸化中止,这些试剂也就成了光合磷酸化的抑制剂。 (1)电子传递链 传递过程是:P680→pheo→Q→PQ→Fe-S-Cytb6→Cytf→PC
逆转录酶的活性特点
①DNA聚合酶活性;以RNA为模板,催化dNTP聚合成DNA的过程。此酶需要RNA为引物,多为赖氨酸的tRNA,在引物tRNA 3'-末端以5'→3'方向合成DNA。反转录酶中不具有3'→5'外切酶活性,因此没有校正功能,所以由反转录酶催化合成的DNA出错率比
逆转录酶的合成步骤
1、使用前每个组份轻轻混匀,然后2000rpm离心20s2、取灭过菌且无核酸酶的0.2ml离心管,依次加入2~5μgRNAnμL3、65℃保温5min,然后冰浴5min;4、往3步骤中的0.2ml离心管依次加入下列组份RNase抑制剂(40u/μL)0.5μL10×M-MLVReactionBuff
关于强啡肽的基本介绍
强啡肽是一种阿片肽,生理功能多种多样,最早被人们认识到的是其显著的镇痛功能,但其对人体具有很强的成瘾性和药物依赖性,以后又发现它对机体的很多功能有明显的调节作用,如对心血管系统、呼吸系统等 。
关于依那普利的基本介绍
依那普利,为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。口服后在体内水解成依那普利拉,对血管紧张素转化酶起强烈抑制作用,降低血管紧张素Ⅱ的含量,造成全身血管舒张,血压下降,用于治疗高血压。 中文名称:依那普利 化学名称:(S)-1-(N-(1-(乙氧羰基)-3-苯丙基)-L-丙氨酰基)-L-脯氨酸
关于丙磺舒的基本介绍
丙磺舒(Probenecid)抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收,增加尿酸盐的排泄而降低血中尿酸盐的浓度。可缓解或防止尿酸盐结节的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐溶解。无抗炎、镇痛作用。可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,故可以增加这些抗生素的血药浓度和延长它
关于地塞米松的基本介绍
地塞米松(Dexamethasone,简称DXMS)于1957年首次合成,并列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一。 2020年6月16日,世卫组织表示,英国初步临床试验结果显示,地塞米松可挽救新冠肺炎重症患者生命,对于使用呼吸机的患者,可将其死亡率降低约三分之一,
关于菌血症的基本介绍
菌血症指致病菌由局部侵入血流,但未在血流中生长繁殖,只是短暂的一过性通过血液循环到达体内适宜部位后再进行繁殖而致病。 一般来说,导尿管或者是体表的手术造口容易导致发生菌血症。出现菌血症的患者往往发生急性的多个器官的转移性感染,并出现各种急性感染症状。一旦怀疑,应立即采血检验,确诊后应立即针对感
关于端粒的基本介绍
端粒(英文名:Telomere)是存在于真核细胞线状染色体末端的一小段DNA-蛋白质复合体,端粒短重复序列与端粒结合蛋白一起构成了特殊的“帽子”结构,作用是保持染色体的完整性和控制细胞分裂周期。端粒、着丝粒和复制原点是染色体保持完整和稳定的三大要素。 端粒的长度反映细胞复制史及复制潜能,被称作
关于鼻衄的基本介绍
鼻衄是临床常见的症状之一,俗称鼻出血。可由鼻部疾病引起,也可由全身疾病所致。鼻出血多为单侧,少数情况下可出现双侧鼻出血;出血量多少不一,轻者仅为涕中带血,重者可引起失血性休克,反复鼻出血可导致贫血。
关于内啡肽的基本介绍
内啡肽(endorphin),亦称安多芬或脑内啡,是一种内成性(脑下垂体分泌)的类吗啡生物化学合成物激素。它是由脑下垂体和脊椎动物的丘脑下部所分泌的氨基化合物(肽) 。它能与吗啡受体结合,产生跟吗啡、鸦片剂一样的止痛效果和欣快感。等同天然的镇痛剂。利用药物可增加脑内啡肽的分泌效果。 内啡肽是体
关于布鲁氏菌的基本介绍
布鲁氏杆菌(Brucella)是一种革兰氏阴性的不运动细菌,无荚膜(光滑型有微荚膜),触酶、氧化酶阳性,绝对嗜氧菌,可还原硝酸盐,细胞内寄生,可以在很多种家畜体内存活。 布鲁氏杆菌会引起布鲁氏杆菌病,简称布病,它是一种人畜共患的慢性传染性疾病,危害较大。在我国该疾病的主要传染源为牛、羊、猪 3
关于肽键的基本介绍
肽键是将氨基酸分子间的氨基和羧基脱水缩合而形成的化学键,因缩合产物称为肽,故名肽键。肽键是指酰胺基团中羰基上的π电子和相邻的C-N键中氮原子上的孤对电子共同组成三中心四电子的离域π键(π34)。 由一个氨基酸的羧基与另一个氨基酸的氨基脱水缩合而形成的化学键,称为肽键,写作—CO—NH一。 肽
关于苯妥英钠的基本介绍
苯妥英钠(Phenytoin sodium)对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用,一般认为是通过稳定脑细胞膜的功能及增加脑内抑制性神经递质5-羟色胺(5-HT)和γ-氨基丁酸(GABA)的作用,来防止异常放电的传播而具有抗癫痫的作用。抗神经痛的作用机制可能与本品作用与中枢神经系统,降低突触传递或
关于胃动素的基本介绍
胃动素为消化道激素之一,是由22个氨基酸组成的多肽,分布在全部小肠,其作用是促进和影响胃肠运动及胃肠道对水、电解质的运输,这种生理作用主要通过激发消化间期肌电活动Ⅲ相,促进胃强力收缩和小肠分节运动,该运动可周期性产生并向小肠远端传播,从而可加速小肠的传递时间,另外胃动素尚有增加结肠运动的作用,故
关于氟康唑的基本介绍
氟康唑是治疗真菌感染的一种药物,为广谱抗真菌药,对人和动物的真菌感染均有治疗作用,目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型 。 一、基本信息 中文名称:氟康唑 中文别名:α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇;;2-(
关于阿司匹林的基本介绍
阿司匹林〔Aspirin,2-(乙酰氧基)苯甲酸,又名乙酰水杨酸 [98] 〕是一种白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯仿,水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床应用,证明对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用
关于利血平的基本介绍
利血平,是一种吲哚型生物碱,化学式为C33H40N2O9。存在于萝芙木属多种植物中,在催吐萝芙木中含量最高可达1%。无色棱状晶体。易溶于氯仿、二氯甲烷、冰醋酸,能溶于苯、乙酸乙酯,稍溶于丙酮、甲醇、乙醇、乙醚、乙酸和柠檬酸溶液。利血平的溶液放置一定时间后变黄,并有显著的荧光,加酸和曝光后荧光增强