关于PDE5及其抑制剂的介绍
PDE5 可以特异性水解 cGMP， 只有 1 种亚型 PDE5A， 由于起始密码子的不同， PDE5A 又可分为: PDE5A1、 PDE5A2和 PDE5A3。PDE5 主要分布于肺、 胰腺、 大脑、 阴茎海绵体、血管平滑肌细胞、 血小板、 骨骼肌细胞以及心肌细胞中。PDE5 可以很好地调节血管平滑肌的收缩力， 尤其是阴茎和肺部血管平滑肌的收缩力，PDE5 也可通过 NO-cGMP 信号传递途径参 与 血 小 板 的 聚 集， 同 时 PDE5 也 可 能 在 大 脑 内cGMP 信号传递上起到重要的作用。 PDE5 的选择性抑制剂主要有西地那非、 伐地那非、 他达那非、 敏喘宁和乌地那非等。西地那非不仅在治疗男性勃起功能障碍( erectile dysfunction，ED) 上取得了巨大的成功， 也可用于治疗 PAH， 改善病人的呼吸困难。Yanagisawa 等报道称，通过对 PAH 病人 7 年的跟踪研究， 发......阅读全文
关于PDE5－及其抑制剂的介绍
PDE5 可以特异性水解 cGMP， 只有 1 种亚型 PDE5A， 由于起始密码子的不同， PDE5A 又可分为: PDE5A1、 PDE5A2和 PDE5A3。PDE5 主要分布于肺、 胰腺、 大脑、 阴茎海绵体、血管平滑肌细胞、 血小板、 骨骼肌细胞以及心肌细胞中。PDE5 可以很好地调节
什么是PDE5抑制剂
能抑制PDE5酶活性的化合物就是PDE5抑制剂。PDE是磷酸二酯酶，具有水解细胞内第二信使（cAMP或cGMP）的功能，从而终结这些第二信使所传导的生化作用。PDE4和5是研究的热点，没有记错的话PDE5抑制剂可以用于治疗ED
PDE5抑制剂是什么药物
PDE5抑制剂即5型磷酸二酯酶抑制剂。5型磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。选择性的磷酸二酯酶5抑制剂在男性勃起功能障碍等疾病中，具有广泛应用。通过抑制降解cGMP的5型磷酸二酯酶活性而增高细胞内cGMP浓度，导致平滑肌松弛，使阴茎海绵体内动脉血流增加，产生勃起。特点1、相比短效PDE
关于PDE7－及其抑制剂的介绍
PDE7 家族的生物学功能与 PDE4 相似， 对 cAMP 具有高度的选择性，作为新的慢性炎症的治疗靶点受到了越来越多的关注。PDE7 家族共有 2 种亚型， PDE7A 和 PDE7B， 二者基因序列同源性高达 70% 。其中， PDE7A 包括 3 种亚型:PDE7A1、 PDE7A2 和
PDE5抑制剂有依赖性吗
没有。实际上科学家对PDE5抑制剂有专门的研究，比如正常情况下每天吃100毫克，要吃到50倍也就是5000毫克的时候才有依赖性，用户是不可能吃这么多的，最大剂量是一片、两片。临床应用十几年的经验也表明，这类药物是没有成瘾性的，经常使用不会造成依赖。不同种类的PDE-5抑制剂的不良反应相似，均与剂量相
关于PDE2－及其抑制剂的基本介绍
PDE2 对 cAMP 与 cGMP 均 有 水 解 作 用， 且 PDE2 与cGMP 绑定后可增强其对 cAMP 的水解能力。PDE2 只有 1种亚型 PDE2A，但由于起始密码子的不同， PDE2A 又包含 3种亚型: PDE2A1、 PDE2A2 和 PDE2A3。PDE2 在许多组织和
关于PDE3－及其抑制剂的基本介绍
PDE3 对 cAMP 与 cGMP 均有水解能力，但对于 cAMP 的水解能力约为 cGMP 的十倍。PDE3 有两种基因亚型:PDE3A 与 PDE3B，分别位于染色体 11 与 12 上， 由于起始密码子的不同，PDE3A 又可分为 PDE3A1、 PDE3A2 和 PDE3A3三种亚型，
关于磷酸二酯酶及其抑制剂的介绍
PDE1 是 最 早 发 现 的 PDE 同 工 酶 之 一， 对 cAMP 与cGMP 均有 水 解 作 用， 已 知 的 PDE1 有 3 种 亚 型: PDE1A、PDE1B 和 PDE1C， 其中， PDE1A 与 PDE1B 对 cGMP 水解能力较强， 而 PDE1C 对 cAMP
Cell子刊：PDE5抑制剂有助于食管癌治疗
据世界卫生组织国际癌症研究署（IARC）发布的2020年全球癌症负担数据，食管癌是世界年新增人数第8，年死亡人数第6的恶性肿瘤。而且，食管癌在中国尤为突出，全球每年新增和死亡的食管癌，均有超过一半在中国。 食管癌主要分为食管鳞状细胞癌（ESCC）和食管腺癌（EAC），其中食管腺癌预后较差，5年
糖苷酶及其抑制剂的研究过程介绍
1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化，而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶，它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要；糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位，因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用，而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染.
关于生长抑制剂的介绍
它能使茎或枝条的细胞分裂和伸长速度减慢，抑制植株及枝条加长生长。主要有以下几种： b9:又叫必久，b995，阿拉，有抑制生长，促进花芽分化，提高抗寒能力，减少生理病害等作用。 矮壮素(ccc):又叫三西，2-氯乙基三甲基氯化铵（Chlormequat chloride）。纯品为白色结晶，易溶
关于呼吸链的抑制剂的介绍
1、鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素：阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质，可作杀虫剂； 2、抗霉素A：从链霉素分离出的抗生素，抑制从细胞色素b到c1的传递； 3、氰化物、叠氮化物、CO、H2S等，阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
关于蛋白质抑制剂的介绍
蛋白质生物合成的抑制剂 许多蛋白质生物合成抑制剂具有高度专一性,这对于研究合成机制很重要。许多临床有效的抗生素是通过特异抑制原核生物的蛋白质合成而发挥作用的,它们抑制细菌生长而不损害人体细胞。利用两类生物蛋白质合成的差异,可以找出治疗细菌感染引起的疾病的药物。表中列出一些较为重要的蛋白质生物合成
抗ED新药获准进入临床研究
近日，记者从中科院上海药物研究所获悉，由该所沈敬山课题组和蒋华良课题组联合研究开发的 1.1类新药TPN729及其片剂，已获得国家食品药品监督管理局签发的“药物临床试验批件”，获准进入Ⅰ期临床试验。该药有望成为中国首个具有自主知识产权的用于男性勃起功能障碍(ED)适应症的创新药物。 T
磷酸二酯酶5的相关介绍
与PDE1和PDE2不同，PDE5绝对专一地水解cGMP，且无同功酶。PDE5包含两个立体异构的cGMP结合位点，串联地排列于蛋白质的氨基端 cGMP与此两位点的结合并不直接影响酶的催化活性，但影响酶被PKA磷酸化的能力 。PDE5抑制剂有Zaprinast，Viagm CSilaenaft1)
关于蛋白酶抑制剂的基本介绍
蛋白酶是人类免疫缺陷病毒基因编码中的一种特异天冬酰蛋白酶，其作用是将基因和基因表达所产生的蛋白裂解，成为具有活性的病毒结构蛋白和酶，是HⅣ病毒复制的关键物质。蛋白酶抑制剂是一种治疗艾滋病的化学同类药物。 蛋白酶抑制剂是90年代中后期的新产品，药物合成工艺难度大，也是导致抗HⅣ治疗费用居高不下的
磷酸二酯酶的基因分型及介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
各型磷酸二酯酶功能特性介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
关于脂联素及其受体的介绍
脂联素不仅由脂肪细胞分泌,骨骼肌、内皮细胞、心肌细胞也可分泌；其由染色体3q27的apM1基因编码，该基因由3个外显子和2个内含子组成。脂联素的相对分子质量为30000,与补体C1q结构相似,又称为Arcp30、AdipoQ、apM1、GBP28；同时,它还属于可溶性胶原超家族，与胶原VIII和
抗ED“神药”首破40亿！白云山稳居龙头，齐鲁大涨
10月28日为男性健康日。勃起功能障碍(ED)是影响男性健康的常见疾病之一，米内网数据显示，近年来抗ED药市场逐年扩容，2021年在零售药店终端的销售规模超过55亿元，其中城市实体药店为“主战场”，预计2022年销售额将进一步上涨；国产品牌崛起，白云山稳居榜首，齐鲁、天士力等新品放量明显；在研方面，
关于光合磷酸化的抑制剂的介绍
叶绿体进行光合磷酸化，必须：(1)类囊体膜上进行电子传递；（2)类囊体膜内外有质子梯度；(3)有活性的ATP酶。破坏这三个条件之一的试剂都能使光合磷酸化中止，这些试剂也就成了光合磷酸化的抑制剂。 (1)电子传递链 传递过程是：P680→pheo→Q→PQ→Fe-S－Cytb6→Cytf→PC
上海药物所抗ED一类新药TPN729获准进入临床研究
由中科院上海药物研究所沈敬山课题组(药物化学研究室)和蒋华良课题组(药物发现与设计中心，DDDC)研究开发的1.1类新药TPN729及其片剂，于2013年6月25日获得国家食品药品监督管理局签发的“药物临床试验批件”，获准进入Ⅰ期临床试验。 TPN729为高选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)
关于血管紧张素转换酶抑制剂的基本介绍
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）具有降压作用，可以延缓和逆转心室重构，阻止心肌肥厚的进一步发展，改善血管内皮功能和心功能，减少心律失常的发生，还能提高生存率，改善预后。临床上常用的ACEI有卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利、雷米普利等。
关于磷酸二酯酶抑制剂的介绍
磷酸二酯酶抑制剂是一种以抑制磷酸二酯酶活性的药物，选择性的磷酸二酯酶3、4、5抑制剂在心衰、哮喘、阳痿等疾病中具有广泛的应用。通过抑制使cAMP裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ，抑制cAMP的裂解，而升高细胞内cAMP的浓度，增加钙离子内流，产生正性肌力的作用，除了正性肌力作用外，磷酸二酯酶抑制剂还通过增
关于逆转录酶抑制剂的基本介绍
获得性免疫缺陷综合征（艾滋病，AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的严重传染性疾病。HIV是一种逆转录病毒，其逆转录过程就是在病毒逆转录酶的作用下，以病毒RNA为模板合成前病毒DNA的过程。病毒逆转录酶在病毒生命周期中的独特功能使其成为抗病毒治疗的重要靶点 。逆转录酶抑制剂能够特异性作用于
关于蛋白酶抑制剂的不良反应介绍
Joan Stephenson博士在美国医学会《医学新闻及观点》杂志上发表文章称，美国、加拿大及澳大利亚的研究者发现，一些接受抗HⅣ治疗的患者在服用蛋白酶抑制剂后出现了脂肪的异常分布。 研究者发现，在服用3个月或以上蛋白酶抑制剂后，一部分患者在体重不变的情况下，出现了脂肪组织的异常沉积，其表现
抗肺动脉高压候选新药TPN171进入II期临床研究
近日，中国科学院上海药物研究所沈敬山、蒋华良、朱维良、许叶春和阿吉艾克拜尔·艾萨研究团队在美国化学会期刊Journal of Medicinal Chemistry 上发表了题为Pharmacokinetics-Driven Optimization of 4(3H)-Pyrimidinones
简述PDE4－及其抑制剂的基本内容
PDE4 对 cAMP 具有高度特异性， 有 4 种亚型: PDE4A、PDE4B、 PDE4C 和 PDE4D，每个 PDE4 基因都有多个转录单位和启动子， PDE4 约有 20 个同功酶， 广泛分布于人体各种组织和细胞中，如大脑、 肾脏、 心肌细胞， 内皮细胞和免疫细胞中。PDE4 参与了
关于肺气肿的类型及其病变特点介绍
肺气肿病变发生在肺腺泡（acinus），即Ⅰ级呼吸细支气管所分布的肺组织范围内。属肺泡性肺气肿（alveolar emphysema）。根据病变的确切解剖部位及分布范围的不同可分为： 1．弥漫性肺气肿 （1）腺泡中央型肺气肿：腺泡中央型肺气肿（centriacinar emphyse
关于胰蛋白酶抑制剂的用法用量的介绍
⑴缓慢静脉推注（不超过2ml/分），头2天每日注射8-12万单位，首剂宜大些.维持量用静滴，一日2-4万单位，分4次用. ⑵纤维蛋白溶解引起的急性出血：立即静注8-12万单位，以后每2小时1万单位. ⑶预防剂量：术前1日开始，每日注射2万单位，共3天. 治疗肠瘘及连续渗血可局部使用. ⑷预