吗氯贝胺的药代动力学介绍

口服易吸收,单次口服50~300mg,血浆浓度峰值为0.3~2.7μg/ml,达峰时间为1~2小时。生物利用度与剂量和重复用药成正相关。血浆蛋白结合率约50%,表观分布容积为75~95L/kg。体内分布较广,经肝脏代谢, t1/2为2~3小时,肝硬化病人平均滞留时间延长,故这类病人约需减半量。中度肾功能受损的病人一般无需作剂量调整。本品可经乳汁分泌。......阅读全文

吗氯贝胺的药代动力学介绍

  口服易吸收,单次口服50~300mg,血浆浓度峰值为0.3~2.7μg/ml,达峰时间为1~2小时。生物利用度与剂量和重复用药成正相关。血浆蛋白结合率约50%,表观分布容积为75~95L/kg。体内分布较广,经肝脏代谢, t1/2为2~3小时,肝硬化病人平均滞留时间延长,故这类病人约需减半量。中

关于吗氯贝胺的基本介绍

  吗氯贝胺化学名为4-氯-N-[2-(4-吗啉基乙基)]苯甲酰胺,为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在水中微溶,在冰醋酸中易溶。临床上为单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药,其作用是通过可逆性抑制脑内A型单胺氧化酶,从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5

关于氯贝丁酯胶囊的药代动力学介绍

  本品从胃肠道吸收完全但缓慢。血浆蛋白结合率高,可达95%~97%。口服单次剂量后2~6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在服药2~5日内出现,停药3周后作用消失。半衰期在正常人为6~25小时。口服后在肠道内迅速去酯化,并在肝脏内经首过代谢产生有活性的氯贝丁酸,口服剂量的95%~99%以游离型或结合型

氯贝酸铝片的药代动力学

  本品从胃肠道吸收完全但缓慢。血浆蛋白结合率高,可达95%~97%。口服单次剂量后2~6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在服药2~5日内出现,停药3周后作用消失。半衰期在正常人为6~25小时。口服后在肠道内迅速去酯化,并在肝脏内经首关代谢产生有活性的氯贝丁酸,口服剂量的95%~99%以游离型或结合型

关于吗氯贝胺的分析原理介绍

  方法名称: 吗氯贝胺原料药—吗氯贝胺的测定—非水滴定法  应用范围: 本方法采用滴定法测定吗氯贝胺原料药中吗氯贝胺的含量。  本方法适用于吗氯贝胺原料药。  方法原理: 供试品加冰醋酸,溶解后,加结晶紫指示液,用高氯酸滴定液滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算吗

关于吗氯贝胺片的基本介绍

  吗氯贝胺片为单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药,其作用是通过可逆性抑制脑内A型单胺氧化酶,从而提高脑内肾上腺素去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺5-羟色胺的水平,起到抗抑郁作用,具有作用快,停药后单胺氧化酶活性恢复快的特点。

简述吗氯贝胺的用途

  选择性单胺氧化酶A的可逆性抑制剂,副作用较小,耐受性好,老幼均可使用。为新一代的抗抑郁药,还可治疗儿童注意力缺乏性多动症。   本品是新一代的单胺氧化酶抑制剂,与传统单胺氧化酶抑制剂的不同点是它对单胺氧化酶A的抑制具有选择性,且呈可逆性,其用药期间不必禁食含酪食品.本品用于对抑郁症的治疗,对双

吗氯贝胺的检查方法

碱度取本品1.0g,加水10ml,超声10分钟,滤过,取滤液依法测定(通则0631),pH值应为7.3~8.5氯化物取本品0.60g,加水50ml,振摇5分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.020%)。硫酸盐取本品2.0g,

使用吗氯贝胺的不良反应介绍

  1、有轻度恶心、口干、头痛、头晕、出汗、心悸、失眠、体位性低血压等。   2、少见不良反应有过敏性皮疹。   3、偶见意识障碍、血压升高及肝功能损害。   4、大剂量时可能诱发癫痫。

关于吗氯贝胺的测定试样制备介绍

   1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)  配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,摇匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水分测定法测定本液的含水量,再用水和醋酐调节至

关于吗氯贝胺片的药物原理介绍

  【药代动力学】  口服易吸收,单次口服50mg~300mg,血浆浓度峰值为0.3~2.7μg/ml,达峰时间为1~2小时。生物利用度与剂量和重复用药成正相关。血浆蛋白结合率约50%,表观分布容积为75~95L/kg。体内分布较广,经肝脏代谢,t1/2为2~3小时,肝硬化病人平均滞留时间延长,故这

关于甲氧氯普胺片的药代动力学介绍

  1、甲氧氯普胺片的药代动力学:易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。口服30~60分钟后开始作用,持续时间一般为l~2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。  2、甲氧氯

吗氯贝胺的含量测定方法

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于26.87mg的CsH1ClN2O2。

吗氯贝胺片的检查方法

溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以0.1mol/L盐酸溶液900m为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时取样供试品溶液取溶出液适量,滤过,精密量取续滤液适量,用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含吗氯贝胺10g的溶液。对照品溶液见含量测定

吗氯贝胺的基本性状

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在水中微溶,在冰醋酸中易溶。熔点本品的熔点(通则0612第一法)为136~140℃。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0

概述吗氯贝胺的相关检查

  1、碱度  取本品1.0g,加水10ml,超声处理10分钟,滤过,取滤液依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为7.3~8.5。氯化物 取本品0.60g,加水50ml,振摇5分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录ⅧA),与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液

吗氯贝胺的鉴别方法

(1)取本品约10mg,加稀盐酸5ml与水20ml使溶解,取5ml加碘化铋钾试液2滴,即生成橙红色沉淀。(2)取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在240m的波长处有最大吸收,在214nm的波长处有最小吸收3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集740图)一致

吗氯贝胺胶囊的检查方法

溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以0.1mol/L盐酸溶液900m1为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经30分钟时取样。供试品溶液取溶出液适量,滤过,精密量取续滤液适量,用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含吗氯贝胺约10g的溶液。对照品溶液见含量

使用吗氯贝胺片的注意事项介绍

  1.肝、肾功能严重不全者慎用。  2.本品禁止与其它抗抑郁药物同时使用,以避免引起“高ECTkey=5-羟色胺 target=_blank>5-羟色胺综合症”的危险。  3.使用中枢性镇痛药(度冷丁、可待因、美沙芬)、麻黄碱、伪麻黄碱或苯丙醇氨患者禁用本品。  4.患者有转向躁狂倾向时应立即停药

氯贝酸铝片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,在胃中不分解,对胃无刺激,在肠道碱性环境中分解为氯贝丁酯而起作用。通过降低极低密度脂蛋白的量,达到降血脂的目的,但其降血脂作用的机理并未完全明了,可能涉及抑制肝脏脂蛋白(特别是极低密度脂蛋白)的释放和胆固醇合成,改变肝脏甘油三酯合成,加强脂蛋白酯酶的

吗氯贝胺的类别及贮藏方法

类别抗抑郁药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)吗氯贝胺片(2)吗氯贝胺胶囊

吗氯贝胺胶囊的基本性状

本品内容物为白色或类白色粉末。

吗氯贝胺胶囊的基本性状

本品内容物为白色或类白色粉末。

吗氯贝胺胶囊的含量测定方法

照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混匀,精密称取适量(约相当于吗氯贝胺20mg),置100ml量瓶中,加0.lmol/L盐酸溶液适量,振摇使吗氯贝胺溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度

吗氯贝胺片的鉴别方法

(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于吗氯贝胺50mg),置25ml量瓶中,加乙醇适量,振摇使吗氯贝胺溶解,用乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取吗氯贝胺对照品,加乙醇制成每1ml中含2mg的溶液色谱条件釆用硅胶GF234薄层板,以乙酸乙酯乙醇浓氨

简述吗氯贝胺的适应症

  1.用于治疗内源性抑郁症、神经功能性抑郁症和精神性和反应性抑郁症。  2.特别适用于老年忧郁症,对精神运动和识别功能无影响。  3.对儿童多动症、社会恐惧症有效。 对睡眠障碍也有一定的效果。

吗氯贝胺片的含量测定方法

照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20片(薄膜衣片除去包衣),精密称定,研细,精密称取适量(约相当于吗氯贝胺20mg),置100ml量瓶中,加.1mol/L盐酸溶液适量,振摇使吗氯贝胺溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100m量瓶中,用0.1mol/L盐酸

吗氯贝胺胶囊的鉴别方法

(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品的内容物适量(约相当于吗氯贝胺50mg),置25ml量瓶中,加乙醇适量,振摇使吗氯贝胺溶解,用乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取吗氯贝胺对照品,加乙醇制成每1ml中含2mg的溶液。色谱条件采用硅胶GF2s4薄层板,以乙酸乙酯乙醇浓氨

概述吗氯贝胺的合成方法

  方法1:溴乙胺氢溴酸盐溶于水中和苯中,滴加5%氢氧化钠,分去水层,加入吡啶,在25℃滴加对氯苯甲酰氯。回流后放冷,抽滤,水洗,干燥,用苯重结晶,得酰胺产物,收率91.8%。该酰胺和吗啉及乙酸乙酯一起搅拌,加入水,用盐酸调至Ph值1~2。分去酯层,用乙酸乙酯提取2次,水层用10%氢氧化钠中和至Ph

吗氯贝胺的鉴别及检查方法

鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸5ml与水20ml使溶解,取5ml加碘化铋钾试液2滴,即生成橙红色沉淀。(2)取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在240m的波长处有最大吸收,在214nm的波长处有最小吸收3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集740图)一致