概述阿片受体的分布及类型
阿片受体体内至少存在8种亚型。在中枢神经系统内至少存在4种亚型:μ、κ、δ、σ。吗啡类药物对不同型的阿片受体,亲和力和内在活性均不完全相同。阿片类药物可以使神经末梢释放乙酰胆碱、去甲肾上腺、多巴胺及P物质等神经递质减少。阿片类作用于受体后,引起膜电位超极化,使神经递质释放减少,从而阻断神经冲动的传递而产生镇痛等各种效应。 阿片受体现在可以分为μ、δ、κ、σ四种,每一种受体都有不同亚型。镇痛药能作用于阿片受体,然后作用于内源性镇痛物质。一般,吗啡是μ、κ、δ三种受体的激动剂,对三受体亚型的作用强度依次减弱。 1993年,Yasuda,Meng等报道成功克隆了κ-受体。近来研究表明κ受体有多个亚型。除了经典的κ1外 ,还存在κ2和κ3亚型。人脑和胎盘组织中有分布。κ -受体参与镇痛 ,且与神经内分泌及免疫调节有关。此外,κ受体也调控喷他佐辛样脊髓镇痛、镇静和瞳孔缩小。κ-阿片受体由380个氨基酸组成,同样属于G蛋白偶......阅读全文
概述阿片受体的分布及类型
阿片受体体内至少存在8种亚型。在中枢神经系统内至少存在4种亚型:μ、κ、δ、σ。吗啡类药物对不同型的阿片受体,亲和力和内在活性均不完全相同。阿片类药物可以使神经末梢释放乙酰胆碱、去甲肾上腺、多巴胺及P物质等神经递质减少。阿片类作用于受体后,引起膜电位超极化,使神经递质释放减少,从而阻断神经冲动的
关于阿片受体的分布及类型介绍
阿片受体体内至少存在8种亚型。在中枢神经系统内至少存在4种亚型:μ、κ、δ、σ。吗啡类药物对不同型的阿片受体,亲和力和内在活性均不完全相同。阿片类药物可以使神经末梢释放乙酰胆碱、去甲肾上腺、多巴胺及P物质等神经递质减少。阿片类作用于受体后,引起膜电位超极化,使神经递质释放减少,从而阻断神经冲动的
概述多巴胺受体的分布
在缺乏每种多巴胺受体亚型的特异配体之前, 广泛应用原位杂交的方法来研究多巴胺受体 mRNAs 在脑内的分布。D1 和 D2 受体基因在脑内表达广泛。D12R主要表达于尾壳核( CPu) ,伏隔核(Acb) , 视束(OT) ,脑皮层(Cx)和杏仁核,除此之外,D1 受体还在Calleja 岛和下
阿片粉的制剂类型
(1)阿片片(2)阿片酊(3)阿桔片(4)复方甘草片
关于阿片受体的基本介绍
阿片受体广泛分布,在神经系统的分布不均匀。在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高,这些结构与痛觉的整合及感受有关。边缘系统及蓝斑核阿片受体的密度最高,这些结构涉及情绪及精神活动。与缩瞳相关的中脑盖前核,与咳嗽反射、呼吸中枢和交感神经中枢有关的延脑的孤束核,与胃肠活动(恶心、呕吐反射
简述阿片受体的作用机理
内阿片肽能神经元→释放内阿片肽(脑啡肽)→激动阿片受体→通过G蛋白偶联机制→抑制AC→Ca内流↓、K外流↑→前膜递质(P物质等)释放↓→突触后膜超极化→阻止痛觉冲动的传导、传递→镇痛。 外源性阿片类也可作用于阿片受体从而发挥镇痛作用。
阿片受体激动拮抗药的区别及联合用药
阿片受体激动-拮抗药有纳布啡、布托啡诺、喷他佐辛、地佐辛,主要激动κ受体,对δ受体有一定激动作用,对μ受体有不同程度的拮抗作用,可用于中、重度疼痛等。 阿片受体激动-拮抗药的比较 一般认为,当量剂量镇痛作用为纳布啡>布托啡诺>喷他佐辛>地佐辛。 阿片受体激动-拮抗药的联合用药及注意事项
阿片受体激动剂的基本介绍
阿片受体激动剂是一类药物,它们通过激活阿片受体来发挥药效。这类药物通常用于治疗中到重度的疼痛,并且具有镇痛、镇静、呼吸抑制等作用。 以盐酸纳洛酮为例,它是一种强效的阿片受体激动剂,用于缓解中至重度的疼痛。与其它阿片类药物相比,盐酸纳洛酮在剂量达到或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。它
关于阿片受体的基本信息介绍
阿片受体广泛分布,在神经系统的分布不均匀且作用影响也不相同。阿片受体体内至少存在8种亚型。在中枢神经系统内至少存在4种亚型:μ、κ、δ、σ。 阿片受体广泛分布,在神经系统的分布不均匀。在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高,这些结构与痛觉的整合及感受有关。边缘系统及蓝斑核阿片受体
Toll样受体的受体分布
TLRs分布的细胞多达20余种,Muzio M 等对TLR1-TLR5表达于人类白细胞的研究中发现,TLR1能在包括单核细胞,多形核细胞,T、B淋巴细胞及NK细胞等多种细胞中表达,TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性细胞(如单核巨噬细胞)上表达,而TLR3只特异性表达于树突状细胞(dendriti
简述Toll样受体的分布
TLRs分布的细胞多达20余种,Muzio M 等对TLR1-TLR5表达于人类白细胞的研究中发现,TLR1能在包括单核细胞,多形核细胞,T、B淋巴细胞及NK细胞等多种细胞中表达,TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性细胞(如单核巨噬细胞)上表达,而TLR3只特异性表达于树突状细胞(dendri
Toll样受体的分布情况
TLRs分布的细胞多达20余种,Muzio M 等对TLR1-TLR5表达于人类白细胞的研究中发现,TLR1能在包括单核细胞,多形核细胞,T、B淋巴细胞及NK细胞等多种细胞中表达,TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性细胞(如单核巨噬细胞)上表达,而TLR3只特异性表达于树突状细胞(dendriti
关于AMPA受体的分布介绍
近年来,静寂突触的存在和LTP过程中 AMPA受体快速的突触插入已被大量实验证实,而产生这一现象的重要前提是在突触附近存在可被利用的非突触 AMPA 受体池。用显微技术观察谷氨酸受体在突触及突触附近的分布发现,除突触膜上存在有突触性的AMPA受体外,在树突的表面和胞质中也存在大量的非突触性 AM
关于NMDA受体的分布介绍
一般认为,NMDA受体主要分布在神经细胞的突触后膜。在兴奋性神经元,NMDA受体主要分布在树突棘头的突触后膜,且主要分布在突触后致密区(postsynaptic density, PSD)。但近年来的研究显示,NMDA受体不仅存在于突触后膜,还存在于突触前膜。不仅分布于突触后致密区,还分布于PS
关于多巴胺受体的分布介绍
在缺乏每种多巴胺受体亚型的特异配体之前,广泛应用原位杂交的方法来研究多巴胺受体mRNAs在脑内的分布。D1和D2受体基因在脑内表达广泛。D1-R主要表达于尾壳核,伏隔核,视束,脑皮层和杏仁核。除此之外,D1受体还在下丘脑被探测到。尽管在黑质致密部发现有D1配体与其结合,但没有探测mRNA存在。这
概述酪氨酸酶的种类及分布
酪氨酸酶的分布与动物的生理功能息息相关,不同动物的酪氨酸酶在体内分布的部位不同,多数昆虫在正常生理状态下,酪氨酸酶以酶原的形式存在,不同类型的酪氨酸酶存在于昆虫的特定部位,以完成特定的生理功能。 美洲蜚螺存在于血红细胞内,而麻蝇则仅存在于血浆中,并且在表皮中主要以活化形式的酪氨酸酶存在,昆
多巴胺受体概述
已分离出五种多巴胺受体(DA2R) , 根据它们的生物化学和药理学性质,可分为D1类和D2类受体。D1类受体包括D1和D5受体(在大鼠也称D1A和D1B受体)。D2 类受体包括D2,D3和D4受体。两类受体的C端含有磷酸化和棕榈酰化位点,涉及激动剂依赖性受体的去敏感化过程和第四胞内环的形成多巴胺
离子通道型受体的分布
离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体,即配体门通道(ligand-gated channel)。主要存在于神经、肌肉等可兴奋细胞,其信号分子为神经递质。
环状DNA的类型和分布
环状DNA也有两种,环状单链DNA和环状双链,一般存在于病毒、细菌和真核生物的线粒体和叶绿体中, 环状DNA一般比线性DNA结合更紧密更稳定,储存的遗传信息更多(重复序列)。原核生物的拟核是大型环状DNA。
阿片的性状及鉴别方法
性状本品为棕色或暗棕色膏状物。新鲜品略柔软存放日久,则变坚硬或脆。臭特殊鉴别(1)取本品约0.1g,加水5ml,加热浸渍后,滤过,滤液中加三氯化铁试液数滴,即显紫红色,再加稀盐酸或氯化汞试液数滴,颜色无变化。(2)取本品约0.1g,加三氯甲烷5ml与氨试液数滴,振摇10分钟,分取三氯甲烷液,置表面皿
阿片片的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于阿片粉0.1g),加水5ml,加热浸渍后,滤过,滤液中加三氯化铁数滴,即显紫色,再加稀盐酸或二氯化汞试液数滴,颜色无变化。(2)取本品细粉适量(约相当于阿片粉0.2g),加水5ml与氨试液5ml,研匀,移至分液漏斗中,加三氯甲烷-乙醇(1:1)溶液20ml,轻轻振摇
阿片酊的类别及贮藏方法
类别同阿片贮藏密封,在30℃以下保存。
阿片粉的类别及贮藏方法
类别同阿片。贮藏密封保存。
阿片片的类别及贮藏方法
类别同阿片。贮藏遮光,密封保存
膜受体的数量和分布的介绍
一种细胞膜可以含有几种不同的受体,如脂肪细胞膜上含有肾上腺素、胰高血糖素、胰岛素等近10种激素受体。它们的数目互不相同。同一受体在不同细胞膜上的受体数目也是不同的。一般的受体的密度为103~104个/细胞,但电鳐电器官上的乙酰胆碱的受体的密度和数量较大,分别为104~105微米2或1011个/细
概述肾上腺素能受体的分类及作用
用对药物反应的方法,肾上腺素能受体可分为α及β两个类型。肾上腺素对α及β两型受体均起作用,且作用较强,而去甲肾上腺素主要对α型起作用。α型受体与儿茶酚胺结合产生的平滑肌效应主要为血管收缩、瞳孔扩散、子宫收缩、虹膜辅散状收缩等,但也有抑制型的,如小肠舒张。α受体可被dibenamine、麦角毒等α
甘露糖受体的概述
20 世纪70 年代后期, 在兔肺泡巨噬细胞发现了一个175kDa 的内吞性受体,能识别糖基化的溶酶体酶和末端为甘露糖、海藻糖、N -乙酰葡萄糖胺等残基的糖类。该受体最初被命名为巨噬细胞甘露糖受体(Macrophage mannose receptor,MMR),进一步研究发现,其分布并不只限于
胞内受体的分化类型介绍
胞内受体又可分为核内受体和胞浆受体,如雄激素、雌激素、孕激素及甲状腺素受体位于核内,而糖皮质激素受体位于胞浆中。类固醇激素与胞内受体结合后,可使受体的构象发生改变,暴露出DNA结合区。在胞浆中形成的类固醇激素-受体复合物以二聚体形式穿过核孔进入核内。在核内,激素-受体复合物作为转录因子与DNA特异基
上海药物所揭示阿片受体家族与内啡肽系统的分子机制
内源阿片系统由四个阿片受体成员以及一系列阿片肽组成,广泛分布在中枢神经系统、外周神经系统和免疫系统,调控镇痛、欣快、奖赏、认知、应激等信号通路,是临床用于治疗疼痛、焦虑等疾病的重要靶标。 阿片受体家族共有四个成员即μOR、δOR、κOR、NOPR,均属于G蛋白偶联受体,主要通过偶联下游Gi蛋白
细胞膜受体的数量和分布
一种细胞膜可以含有几种不同的受体,如脂肪细胞膜上含有肾上腺素、胰高血糖素、胰岛素等近10种激素受体。它们的数目互不相同。同一受体在不同细胞膜上的受体数目也是不同的。一般的受体的密度为103~104个/细胞,但电鳐电器官上的乙酰胆碱的受体的密度和数量较大,分别为104~105微米2或1011个/细