关于双香豆素产品合成的介绍
双香豆素是天然存在的化合物,但也能通过不同方法合成。大部分香豆素二聚体、三聚体都是靠C-O-C键和C-C键相连。早在1987年,Jaimala等人就利用水杨醛等对天然的双香豆素及其衍生物进行对称及不对称的全合成。他们利用水杨醛与各种取代的酰胺在磷酰氯和氯仿的存在的条件下回流反应,合成了4,4‘-二羟基-3,3’亚甲基双香豆素。......阅读全文
关于双香豆素产品合成的介绍
双香豆素是天然存在的化合物,但也能通过不同方法合成。大部分香豆素二聚体、三聚体都是靠C-O-C键和C-C键相连。早在1987年,Jaimala等人就利用水杨醛等对天然的双香豆素及其衍生物进行对称及不对称的全合成。他们利用水杨醛与各种取代的酰胺在磷酰氯和氯仿的存在的条件下回流反应,合成了4,4‘-
关于双香豆素的基本介绍
双香豆素(dicoumarol)为白色或乳白色结晶性粉末;味苦略具香味;几不溶于水、乙醇、乙醚,微溶于氯仿,溶于强碱溶液。别名双香豆精;紫苜蓿酚;败坏翘摇素;Bishydroxycoumarin;Dicoumarin。分子式:C19H12O6,分子量:336.29500,熔点:290-292 °
关于双香豆素片的基本介绍
双香豆素片,适应症为用于预防及治疗血管内血栓栓塞性疾病,施行手术或受伤后血栓性静脉炎、肺栓塞、心肌梗塞及心房纤颤引起的栓塞。适用于需长期维持抗凝者。对急性动脉闭塞,需迅速抗凝时,一般先用肝素控制危状,再用本品维持治疗。遗传性易栓症需长期抗凝者,与肝素合并用药3~5天,再以本品长期维持抗凝。
关于双香豆素片的用法用量介绍
口服给药: (1)第一天2~3次,每次0.1g(2片),第二天以后每日1~2次,每次0.05g(1片)。根据凝血酶原时间决定增减剂量,凝血酶原时间宜控制在25~30秒(正常值12秒)或INR值2~3。维持量0.05~0.1g(1~2片),1日1次。极量每次0.3g(6片)。 (2)与肝素联合
关于香豆素类药物的介绍
香豆素类药物 香豆素类药物是一类口服抗凝药物。它们的共同结构是4-羟基香豆素。同时,双香豆素还可以用于对付鼠害。当初人们在牧场牲畜因抗凝作用导致内出血致死的过程中发现的双香豆素,意识到了这一类物质的抗凝作用,引起了之后对香豆素类药物的研究和合成,从而为医学界提供了多一种重要的凝血药物。 常见
关于双香豆素片的药代动力学介绍
1、药物过量: 本品过量引起自发性出血时,可用维生素K对抗之;大出血时,立即输血,可迅速得到控制。 2、药代动力学: 口服吸收慢,不规则、不完全,并受食物影响。药物与血浆蛋白结合率高达90%~99%。主要在肝内缓慢代谢,其代谢物经肾排泄。本品能通过胎盘,并出现于乳汁中。血浆消除t1/2 为
使用双香豆素片的不良反应介绍
不良反应:过量易致出血,最常见的是无症状的血尿、瘀斑、鼻衄、齿龈出血和咯血。个别病人可出现头昏、恶心、腹泻、皮肤过敏反应,严重持续性头疼、腹疼、背疼。长期服用如突然停药,部分病人于1~3个月内可加重冠状动脉闭塞及栓塞形成。 禁忌:有出血倾向、妊娠、严重肝肾功能不全、严重高血压、活动性消化性
简述双香豆素片的药理毒理
本品为人工合成的抗凝血药物。其抗凝血作用与肝素不同,主要与维生素K发生可逆性竞争,抑制依赖维生素K的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子在肝细胞中的合成,使凝血酶原含量降低,防止血栓的形成。由于本品对已合成的凝血因子无直接作用,故起效缓慢,一般口服给药后3~5天作用达高峰;又由于本品停用后须待凝血因子恢复到一
简述双香豆素的物化性质
密度:1.573g/cm3 熔点:290-292°C(lit.) 沸点:620.702ºC at 760 mmHg 折射率:1.731 储存条件:库房通风低温干燥,与食品原料分开储运 取代反应 双香豆素中含有游离的羟基,具有醇的一些性质,例如与有机酸的酯化反应,生成酯类化合物。另外,
简述双香豆素片的适应症
1、成份: 双香豆素 化学名 3,3'-亚甲基双[4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮] 分子式 C19H12O6 分子量 336.31 2、性状:本品为白色片。 3、适应症:用于预防及治疗血管内血栓栓塞性疾病,施行手术或受伤后血栓性静脉炎、肺栓塞、心肌梗塞及心房纤颤引起的栓
关于醋硝香豆素片的基本介绍
一、醋硝香豆素片的成份: 通用名 醋硝香豆素 化学名 3-[(1-对硝基苯基)-3-氧代丁基]-4-羟基-2H-1-苯并喃-2-酮 分子式 C19H15NO6 分子量 353.34 二、性状:本品为白色片。 三、适应症:用于预防和治疗血管内血栓性疾病,如,防治静脉血栓、肺栓塞、心肌梗
关于双香豆乙酯的基本信息介绍
能阻碍已形成血栓的扩展,但无溶栓作用。适用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。仅口服有效,奏效慢而持久,对需长期维持抗凝者才选用本品,需要迅速抗凝时,应选用肝素,或在肝素治疗基础上加用本品。
关于双香豆乙酯的禁忌症介绍
(1)本品通过胎盘,妊娠期给药可造成胎儿内出血或死胎。应用于妊娠最初3个月,有致胎儿畸形可能。产前服用可致新生儿或胎儿内出血和分娩流血过多,孕妇应禁用。 (2)本品能经乳腺分泌入乳汁中、哺乳期妇女服用本品可致婴幼儿低凝血酶原血症。 (3)老年入应适当减少用量。 (4)下列情况应慎用:酒精中
关于醋硝香豆素的简介
醋硝香豆素(Acenocoumarol),别名醋硝香豆酮,是一种白色结晶固体的化学品。化学名称3-(1-对硝基苯基-3-氧代丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮,分子式为C19H15NO6,分子量为353.32600,易溶于乙醚,乙醇,不溶于水,熔点196~199℃。醋硝香豆素为抗凝血药
简述双香豆素片的药物相互作用
本品与保泰松、水杨酸类、 羟基保泰松、消炎痛、对氨基水杨酸、甲灭酸、氯苯丁酯、水合氯醛、奎宁、奎尼丁、同化激素、氯霉素、四环素类、磺胺类、甲磺丁脲、安妥明、消胆胺合用时,因竞争血浆蛋白结合,使本品血中游离型增加,增强了本品的抗凝血作用,增加出血倾向。本品与导眠能、灰黄霉素、苯巴比妥、苯妥英钠、利
关于醋硝香豆素的物化性质介绍
一、基本信息 中文名称:醋硝香豆素 中文别名:3-(1-对硝基苯基-3-氧代丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮; 醋硝香豆酮; 英文名称:acenocoumarol 英文别名:ACENOCOUMAROL; Acenocoumarol; CAS号:152-72-7 分子式:C
羟甲香豆素
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或丙醇中略溶,在水中不溶;在氢氧化钠溶液中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为188~192℃。吸收系数避光操作。取本品约0.125g,精密称定,置250ml量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液25ml,振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,
关于双香豆乙酯的药物相互作用介绍
(1)与本品合用能增强抗凝作用的药物有; ①与血浆蛋白的亲和力比本品强,竞争结果游离的双香豆乙酯增多,如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯(安妥明)、磺胺类药、丙磺舒等; ②抑制肝微粒体酶,使本品代谢降低而增效,如氯霉素、别嘌醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑(灭滴灵)、
关于香豆酸的基本介绍
香豆酸(coumalic acid)化学名称为2-吡喃酮-5-羧酸,主要分布在禾本科植物的茎干中,属于内酯类化合物。现代药理学研究表明,内酯类化合物具有广泛的药理作用,在抗血小板活化、抗肿瘤、免疫抑制等方面显示出明显的药理作用,其药用价值受到了极大的关注,具有广阔的研究开发背景。国内外文献资料中
关于醋硝香豆素的药物相互作用介绍
1.与本品合用能增强抗凝作用的药物有: (1)能与本品竞争血浆蛋白结合,使游离的双香豆乙酯增多,如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯(安妥明)、磺胺类药、丙磺舒等; (2)抑制肝微粒体酶,使本品代谢降低而增效,如氯霉素、别嘌呤醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑(灭滴灵)、西
羟甲香豆素片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于羟甲香豆素30mg),加乙醇10ml,振摇使羟甲香豆素溶解,滤过,滤液照羟甲香豆素项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在229nm与360nm的波长处有最大吸收,
羟甲香豆素胶囊
性状本品内容物为白色或类白色粉末鉴别(1)取本品的内容物,照羟甲香豆素项下的鉴别1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在229nm与360nm的波长处有最大吸收,吸光度比值应为0.68~0.75。检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0
关于香豆酸合成的现状及存在的问题分析介绍
获取大多数次生代谢产物的途径有两条,一是由植物自身进行提取,二是利用化学合成法进行合成。植物提取的方法受植物生长的季节及环境限制,提取过程得率低,不易进行大规模的工业化生产;而化学合成方法又存在着成本高、耗能高、易对环境产生污染等缺点。 近年来,利用微生物发酵生产植物次生代谢产物因其成本低、可
香豆素在医药中的应用?
香豆素在医药中的应用较为广泛,主要包含以下方面: 作为食品添加剂:香豆素具有抗氧化、抗炎、降低血压等作用,因此在食疗中被用作一种天然的添加剂,辅助降低血压、增强免疫力等。 中药材成分:在中药中,川芎、桃仁、当归等药材含有香豆素类成分,这些药材具有活血化瘀、舒经止痛等功效,常用于治疗心血管疾病
羟甲香豆素的检查方法
检查酸度取本品1.0g,加水50ml,振摇10分钟,滤过,取滤液,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~7.0。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液。对照品溶液(1)取羟甲香豆素对照品约20m
使用醋硝香豆素的注意事项介绍
1.本品可通过胎盘屏障,妊娠期给药可造成胎儿内出血或死胎;应用于妊娠最初3个月,有致胎儿畸形可能;产前服用可致新生儿或胎儿内出血和分娩流血过多。故孕妇及哺乳妇女禁用。遗传性易栓症需抗凝的妊娠妇女最好选用肝素,遗传性易栓症者需与肝素合并用药3~5天再以本品作长期抗凝维持。 2.本品能经乳腺分泌入
胡文辉小组合成二氢豆香素获进展
中科院广州生物医药与健康院胡文辉研究组在双功能手性方酰胺催化的α—芳香基—β—三氟甲基二氢豆香素的不对称合成研究中取得重要进展。相关成果近日在线发表在《德国应用化学》。 二氢豆香素是很多天然产物和生物活性物质的核心结构骨架。不同取代的二氢豆香素具有抗血小板凝聚、抗菌、抗感染、抗肿瘤和抗艾滋病毒
RGD环肽,AMC(香豆素)修饰多肽
1. RGD环肽简介在了解RGD肽之前,我们先简单介绍一下整合素,整合素即整联蛋白,是一类介导哺乳动物细胞黏附与信号转导的异二聚体跨膜糖蛋白受体,由α和β亚单位组成,参与包括细胞迁移、细胞侵袭、细胞和细胞间的信号传导、细胞黏附及血管新生过程等多种细胞活动的调节,其中对整合素αvβ3的研究最为广泛。整
关于醋硝香豆素的适应症和禁忌症介绍
1、适应证 用于预防和治疗血管内血栓性疾病,如,防治静脉血栓、肺栓塞、心肌梗死及心房纤颤引起的栓塞。尤其适用于长期维持抗凝者,对急性动脉闭塞需先用肝素控制症状,再用本品。 2、禁忌证 禁用于有出血倾向者、胃肠道溃疡、严重肾功能不全者、分娩或手术后三天内、妊娠后期及哺乳期妇女。
羟甲香豆素的含量测定方法
含量测定避光操作。取本品约0.15g,精密称定,加二甲基甲酰胺40ml溶解,照电位滴定法(通则0701),用氢氧化四甲基铵滴定液(0.1mol/L)滴定,滴定的结果用空白(水8.5ml加二甲基甲酰胺40ml)试验校正。每1ml氢氧化四甲基铵滴定液(0.1mol/L)相当于17.62mg的CoHO3。