关于双香豆素片的药代动力学介绍

1、药物过量: 本品过量引起自发性出血时,可用维生素K对抗之;大出血时,立即输血,可迅速得到控制。 2、药代动力学: 口服吸收慢,不规则、不完全,并受食物影响。药物与血浆蛋白结合率高达90%~99%。主要在肝内缓慢代谢,其代谢物经肾排泄。本品能通过胎盘,并出现于乳汁中。血浆消除t1/2 为24~100h,与剂量有关,剂量越大,t1/2越长。......阅读全文

关于双香豆素片的药代动力学介绍

  1、药物过量:  本品过量引起自发性出血时,可用维生素K对抗之;大出血时,立即输血,可迅速得到控制。  2、药代动力学:  口服吸收慢,不规则、不完全,并受食物影响。药物与血浆蛋白结合率高达90%~99%。主要在肝内缓慢代谢,其代谢物经肾排泄。本品能通过胎盘,并出现于乳汁中。血浆消除t1/2 为

关于双香豆素片的基本介绍

  双香豆素片,适应症为用于预防及治疗血管内血栓栓塞性疾病,施行手术或受伤后血栓性静脉炎、肺栓塞、心肌梗塞及心房纤颤引起的栓塞。适用于需长期维持抗凝者。对急性动脉闭塞,需迅速抗凝时,一般先用肝素控制危状,再用本品维持治疗。遗传性易栓症需长期抗凝者,与肝素合并用药3~5天,再以本品长期维持抗凝。

关于双香豆素片的用法用量介绍

  口服给药:  (1)第一天2~3次,每次0.1g(2片),第二天以后每日1~2次,每次0.05g(1片)。根据凝血酶原时间决定增减剂量,凝血酶原时间宜控制在25~30秒(正常值12秒)或INR值2~3。维持量0.05~0.1g(1~2片),1日1次。极量每次0.3g(6片)。  (2)与肝素联合

关于双香豆素的基本介绍

  双香豆素(dicoumarol)为白色或乳白色结晶性粉末;味苦略具香味;几不溶于水、乙醇、乙醚,微溶于氯仿,溶于强碱溶液。别名双香豆精;紫苜蓿酚;败坏翘摇素;Bishydroxycoumarin;Dicoumarin。分子式:C19H12O6,分子量:336.29500,熔点:290-292 °

关于双香豆素产品合成的介绍

  双香豆素是天然存在的化合物,但也能通过不同方法合成。大部分香豆素二聚体、三聚体都是靠C-O-C键和C-C键相连。早在1987年,Jaimala等人就利用水杨醛等对天然的双香豆素及其衍生物进行对称及不对称的全合成。他们利用水杨醛与各种取代的酰胺在磷酰氯和氯仿的存在的条件下回流反应,合成了4,4‘-

简述双香豆素片的药理毒理

  本品为人工合成的抗凝血药物。其抗凝血作用与肝素不同,主要与维生素K发生可逆性竞争,抑制依赖维生素K的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子在肝细胞中的合成,使凝血酶原含量降低,防止血栓的形成。由于本品对已合成的凝血因子无直接作用,故起效缓慢,一般口服给药后3~5天作用达高峰;又由于本品停用后须待凝血因子恢复到一

使用双香豆素片的不良反应介绍

  不良反应:过量易致出血,最常见的是无症状的血尿、瘀斑、鼻衄、齿龈出血和咯血。个别病人可出现头昏、恶心、腹泻、皮肤过敏反应,严重持续性头疼、腹疼、背疼。长期服用如突然停药,部分病人于1~3个月内可加重冠状动脉闭塞及栓塞形成。   禁忌:有出血倾向、妊娠、严重肝肾功能不全、严重高血压、活动性消化性

简述双香豆素片的适应症

  1、成份:  双香豆素  化学名 3,3'-亚甲基双[4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮]  分子式 C19H12O6  分子量 336.31  2、性状:本品为白色片。  3、适应症:用于预防及治疗血管内血栓栓塞性疾病,施行手术或受伤后血栓性静脉炎、肺栓塞、心肌梗塞及心房纤颤引起的栓

关于醋硝香豆素片的基本介绍

  一、醋硝香豆素片的成份:  通用名 醋硝香豆素  化学名 3-[(1-对硝基苯基)-3-氧代丁基]-4-羟基-2H-1-苯并喃-2-酮  分子式 C19H15NO6  分子量 353.34  二、性状:本品为白色片。  三、适应症:用于预防和治疗血管内血栓性疾病,如,防治静脉血栓、肺栓塞、心肌梗

简述双香豆素片的药物相互作用

  本品与保泰松、水杨酸类、 羟基保泰松、消炎痛、对氨基水杨酸、甲灭酸、氯苯丁酯、水合氯醛、奎宁、奎尼丁、同化激素、氯霉素、四环素类、磺胺类、甲磺丁脲、安妥明、消胆胺合用时,因竞争血浆蛋白结合,使本品血中游离型增加,增强了本品的抗凝血作用,增加出血倾向。本品与导眠能、灰黄霉素、苯巴比妥、苯妥英钠、利

羟甲香豆素片

性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于羟甲香豆素30mg),加乙醇10ml,振摇使羟甲香豆素溶解,滤过,滤液照羟甲香豆素项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在229nm与360nm的波长处有最大吸收,

关于香豆素类药物的介绍

  香豆素类药物  香豆素类药物是一类口服抗凝药物。它们的共同结构是4-羟基香豆素。同时,双香豆素还可以用于对付鼠害。当初人们在牧场牲畜因抗凝作用导致内出血致死的过程中发现的双香豆素,意识到了这一类物质的抗凝作用,引起了之后对香豆素类药物的研究和合成,从而为医学界提供了多一种重要的凝血药物。  常见

关于谷维素双维B片的药代动力学介绍

  1、药物过量:未进行该项实验且无可靠参考文献。  2、药代动力学:维生素B1经胃肠道吸收,主要在十二指肠。吸收不良综合征或饮酒过多能阻止吸收。吸收后分布于各组织。正常人每日吸收5~15mg。维生素B6主要在空肠吸收。肝内代谢,经肾排泄。  3、贮藏:遮光,密封,在干燥处保存。  4、包装:药用高

简述醋硝香豆素片的药理药动学

  1、醋硝香豆素片的药理毒理:  醋硝香豆素片系双香豆素的合成代用品,化学结构与维生素K相似,与维生素K发生竞争性拮抗,妨碍后者的利用,使肝脏中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是双香豆素类中抗凝效力最强的口服抗凝药。作用较双香豆素快,但维持时间较短。对已合成的凝血酶原和凝血因子无作用

简述双香豆素的物化性质

  密度:1.573g/cm3  熔点:290-292°C(lit.)  沸点:620.702ºC at 760 mmHg  折射率:1.731  储存条件:库房通风低温干燥,与食品原料分开储运  取代反应  双香豆素中含有游离的羟基,具有醇的一些性质,例如与有机酸的酯化反应,生成酯类化合物。另外,

关于硫酸双肼屈嗪片的药代动力学介绍

  口服吸收良好,1~2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低,因药物在进入循环前,已在肠壁和肝中消除其大部分,主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度,可分为快乙酰化型与慢乙酰化型,前者对吸收药物迅速代谢,生物利用度约为30%,后者则代谢缓慢,生物利用度为50%,肼屈嗪

关于盐酸米诺环素片的药代动力学介绍

  盐酸米诺环素片口服后迅速被吸收,食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g,1~4小时内(平均2.1小时)达血药峰浓度(Cmax),为2.1~5.1mg/L。本品脂溶性较高,易渗透入许多组织和体液中,如甲状腺、肺、脑和前列腺等,本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10~30倍,在唾液和泪液中的浓

关于四环素片的药代动力学介绍

  本品为四环素碱,口服可吸收但不完全,约30%~40%的给药量可从胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响,后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服本品250mg后,血药峰浓度(Cmax)为2~4mg/L。多剂口服该药250mg或500mg(每6小时服药1次后),稳态血药浓度分别可达1~3mg/

关于左甲状腺素钠片的药代动力学介绍

  口服左甲状腺素钠后,大部分均在小肠的上端被吸收。通过盖仑制剂,本品的吸收可达80%以上,达峰时间(tmax)大约为5到6个小时。  本品口服给药后3-5天发生作用。左甲状腺素与特定的转运蛋白的结合率极高,大约为99.97%。这种蛋白激素结合不是共价结构,因此,血浆中的已结合激素与游离激素会进行持

关于盐酸多西环素片的药代动力学介绍

  本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后,血药高峰浓度为1.8~2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%

羟甲香豆素片的检查方法

检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。避光操作。溶出条件以硼酸缓冲液(取硼酸12.37g与氯化钾14.91g,加水至1000ml。量取50ml,加0.2mol/L氢氧化钠溶液11.8ml,加水至200ml,用5mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至8.6)1000ml为溶出介质,转

羟甲香豆素片的检查方法

检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。避光操作。溶出条件以硼酸缓冲液(取硼酸12.37g与氯化钾14.91g,加水至1000ml。量取50ml,加0.2mol/L氢氧化钠溶液11.8ml,加水至200ml,用5mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至8.6)1000ml为溶出介质,转

关于双氯芬酸钠肠溶片的药代动力学介绍

  1、吸收:  当肠溶片通过胃进入小肠之后,其中的双氯芬酸可迅速完全地被吸收。尽管如此,由于本品为肠溶剂型,可能延迟起效时间。用餐时服药,可降低药物吸收速度,但并不减少药物活性物质的吸收量。  服用两片(50mg)后,平均2小时即可达到平均峰值血药浓度1.5µg/ml(5µmol/L),其血药浓度

关于齐多拉米双夫定片的药代动力学介绍

  吸收 :拉米夫定和齐多夫定从胃肠道内吸收良好,成人口服拉米夫定和齐多夫定的生物利用度正常情况下分别为80-85%,60-70%。比较本品与同时服用拉米夫定片150 mg和齐多夫定胶囊300 mg进行生物等效性研究,同时还研究了食物对药物的吸收速度和吸收程度的影响。结果表明,空腹服用时,本品与同时

小儿双嘧啶片的药代动力学

  本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼原体、星形奴

关于双硫仑的药代动力学介绍

  口服双硫仑主要在胃肠道吸收,随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯,肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子,大多数代谢产物从尿中排出,而二硫化碳由呼吸系统排出。  双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时,双硫仑及其代谢产

关于双氯西林的药代动力学介绍

  双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内血药浓度均可达到高峰值,半衰期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内

关于西拉普利片的药代动力学介绍

  西拉普利能有效被吸收并迅速地被转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食后服用本品会轻微减慢和降低其吸收率,但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后两小时内达到最高血浓度,浓度与剂量有直接关系。  每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期为9小

关于丙磺舒片的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%~90%,主要与白蛋白结合。成人一次口服1g, 2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值浓度为30μg/ml以上;一次口服2g时 4小时达峰值,血药峰值为150~200μg/ml,小儿按体重一次口服25mg/kg,3~9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而

关于洛伐他汀片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:   本品口服吸收良好,但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为2-4小时,Tl/2为3小时。83%从粪便排出,10%从尿排出。长期治疗后停药,作用持续4-6