关于PDE7及其抑制剂的介绍
PDE7 家族的生物学功能与 PDE4 相似, 对 cAMP 具有高度的选择性,作为新的慢性炎症的治疗靶点受到了越来越多的关注。PDE7 家族共有 2 种亚型, PDE7A 和 PDE7B, 二者基因序列同源性高达 70% 。其中, PDE7A 包括 3 种亚型:PDE7A1、 PDE7A2 和 PDE7A3, PDE7A 主要分布于大脑、 脾脏、 肺部、 胸腺以及各种淋巴细胞中, 特别是在巨噬细胞和 T淋巴 细 胞 中 高 度 表 达。PDE7B 也 有 3 种 亚 型: PDE7B1、PDE7B2 和 PDE7B3,PDE7B 主要存在于心脏、 大脑、 肺、 肾、肝、 睾丸和肌肉组织中。 目前发现的 PDE7 选择性抑制剂有 BRL-50481 和 IC242以及基于计算机模拟发现的喹唑啉类和噻二唑类小分子化合物 S14 和 VP1. 15 等。BRL -50481 可以下调慢性淋巴细胞白血病( CLL) 细胞中 PD......阅读全文
光合磷酸化的抑制剂介绍
叶绿体进行光合磷酸化,必须:(1)类囊体膜上进行电子传递;(2)类囊体膜内外有质子梯度;(3)有活性的ATP酶。破坏这三个条件之一的试剂都能使光合磷酸化中止,这些试剂也就成了光合磷酸化的抑制剂。(1)电子传递链传递过程是:P680→pheo→Q→PQ→Fe-S-Cytb6→Cytf→PC→P700。
胃蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名胃蛋白酶抑制剂外文名Pepstatin,Pepstatin A分子式: C34H63N5O9分子量: 685.89定义破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶,这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中,需要加入胃蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
关于原子吸收光谱法的光谱干扰及其抑制介绍
原子吸收光谱法的光谱干扰及其抑制:光谱干扰是指在单色器的光谱通带内,除了待测元素的分析线之外,还存在与其相邻的其他谱线而引起的干扰,常见的有以下三种。 1、原子吸收光谱法的光谱干扰及其抑制—吸收线重叠 一些元素谱线与其他元素谱线重叠,相互干扰。可另选灵敏度较高而干涉少的分析线抑制干扰或采用化
关于太赫兹及其应用价值
太赫兹(Tera Hertz,THz)是波动频率单位之一,又称为太赫或太拉赫兹。等于1,000,000,000,000Hz,通常用于表示电磁波频率。 太赫兹是一种新的、有很多独特优点的辐射源;太赫兹技术是世界前沿科技,是非常重要的交叉前沿领域,给技术创新、国民经济发展和国家安全提供了一个非同
关于脊髓损伤的压疮及其治疗
压疮是截瘫患者的常见并发症,最常发生的部位有骶椎、脊柱棘突、肩胛骨、大转子、跟后、腓骨头等处。压疮严重者可深达骨部,引起骨髓炎,面积较大、坏死较深的压疮,可使患者丢失大量蛋白质,造成营养不良、贫血、低蛋白血症,还可继发感染引起高热,食欲不振、毒血症,甚至发生败血症,导致患者死亡。 (1)压疮的
关于炎症性肠道疾病及其伴发的葡萄膜炎的检查介绍
一、检查 1.大便常规检查 明确有无混有血液、脓液及黏液,并注意大便性状。 2.血液常规及电解质检查 明确有无电解质紊乱及贫血情况。 二、诊断 根据临床表现及检查可确诊。
发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂及其抗肿瘤机制
中国科学院生物物理研究所陈畅课题组题与上海药物研究所罗成课题组、蒋华良课题组合作的研究论文“PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule inhibitor of PI4KIIα, inhibits the growth of
昆明植物所等发现新颖PI3K抑制剂及其抗肿瘤机制
PI3K是一类脂质激酶,参与调控多个与肿瘤发生发展密切关联的细胞生物学过程(细胞增殖、生长、迁移与代谢等),PI3K/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切相关。肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因,最新的研究表明PI3K/mTOR信号通路参与了肿瘤干细胞的调控
无菌纯水箱的应用及其介绍
无菌水箱简介:无菌水箱一般是指sus316和304不锈钢,这种不锈钢高温下耐热性能很好,既有抗氧化或耐气体介质腐蚀的性能即热稳定性稳定,同时在高温时双有足够的强度即热强性。 一般内壁都要经过抛光处理,可以减少细菌吸附在内壁上的几率,从而保证产水水质。内壁要求无死角,要圆弧设计,这样可以
脊髓损伤的痉挛及其治疗介绍
痉挛是由损伤脊髓的运端失去中枢指挥而前角细脑与肌肉之间却保持完整的联系所致,损伤平面以下反射弧高度兴奋,脊髓基本反射(包括牵张反射、屈肌反射、血压反射、膀胱反射、排便反射、阴茎勃起反射)亢进。脊髓损伤患者经过休克期,于伤后1~2个月逐渐出现痉挛,而于伤后3~4个月达到中等程度的痉挛。严重的痉挛状
关于血管紧张素转换酶抑制剂类药联合利尿药的治疗介绍
盐酸贝那普利属于血管紧张素转换酶抑制剂类药物,螺内酯是利尿药,临床试验显示,两者合用可以抑制心力衰竭。盐酸贝那普利可以有效抑制血管紧张素转换酶,使血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化受到抑制,扩张血管,同时抑制心室重构,降低交感神经的兴奋性,抗心力衰竭。螺内酯是利尿药,是特异性的醛固酮拮抗剂,能够抑
关于血管紧张素转化酶抑制剂的简介
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是一种抑制血管紧张素转化酶活性的化合物。血管紧张素转化酶催化血管紧张素I生成血管紧张素II,后者是强烈的血管收缩剂和肾上腺皮质类醛固酮释放的激活剂。 angiotensin converting enzyme inhibitors;ACE inhibitors
关于HMGCoA还原酶抑制剂的概述
HMG-CoA(羟甲基戊二酰辅酶A)还原酶是体内生物合成胆固醇(Ch)过程中的限速酶,能催化底物HMG-CoA生成产物甲羟戊酸,是体内合成胆固醇的限速步骤。HMG-CoA还原酶是调节血脂药物的重要作用靶点。HMG-CoA还原酶抑制剂与底物HMG-CoA具有相似的结构片段,抑制剂与HMG-CoA还
组织蛋白酶抑制剂介绍
内源性蛋白抑制剂 (1)前体肽:是半胱氨酸蛋白酶酶原结构中的一个组成部分, 它占据着酶的活性中心,阻止酶与底物结合, 使其不能发挥催化作用。(2)Cystatin 家族:该家族抑制剂对靶蛋白酶选择性较差,它又包括三大类:cystatins 、stefins 及kininogens。(3)Serpin
蛋白酶抑制剂的毒副作用介绍
美国疾病控制和预防中心Hoimberg等报告,使用蛋白酶抑制剂可增加HⅣ-1 感染者的心肌梗死发病危险,尽管发生率并不高。蛋白酶抑制剂治疗HⅣ-1感染有效,但可增加高脂血症和高血糖危险,并可导致胰岛素抵抗。因此,有人担心,长期应用蛋白酶抑制剂会增加心肌梗死、心绞痛和脑血管意外发病危险。Hoimb
免疫抑制剂雷帕霉素的介绍
雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easler 岛土壤样品中分离的吸水链霉菌(Streptomyceshygroscopicus)所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯抗生素类免疫抑制药,是一种用于固体状器官移植排斥反应的免疫抑制剂。雷帕霉素结构与他克莫司相似,但作用
胰蛋白酶抑制剂的副作用介绍
1、注速过快,偶有恶心、荨麻疹、发热、瘙痒及血管痛等。 2、多次注射可能产生静脉炎及脉搏加快、青色症、多汗、呼吸困难等。 3、少数过敏体质病人用药后发生变态反应,应停药。 通用名称:抑肽酶 英文名称:Aprotinin 中文别名:屈来赛多、抑胰肽酶 英文别名:Antagosan、An
质子泵抑制剂的药理作用介绍
胃壁细胞分泌酸是通过膜上的H,K-ATP酶,以H对K交换的方式,将细胞内H泵出。该药吸收入血后,弥散进人胃壁细胞内,与H-K-ATP酶共价结合,不可逆地使泵分子失活。只有当新的泵分子合成并插入到细胞膜上后,胃酸分泌才重新开始。因此,该类药物抑制胃酸的作用强而持久,同时可以使胃蛋白酶的分泌减少。该
免疫抑制剂环磷酰胺的介绍
环磷酰胺别名“癌得散;癌得星;安道生;环磷氮芥”,由于在被活化前无作用,所以与氮芥不同,无局部发皰和刺激作用不引起局部坏死或静脉炎。 胃肠道反应较氮芥轻,表现为食欲减退、恶心,大剂量注射亦可引起呕吐,但不甚严重。脱发较多见,一般在用药后3~4周出现,停药后可再生。 骨髓抑制:白细胞下降远较血小板
α1胰蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名称α1胰蛋白酶抑制剂英文名称α1-antitrypsin定 义丝酶抑制蛋白超家族的血清糖蛋白成员,可抑制胰蛋白酶、中性粒细胞弹性蛋白酶及其他蛋白水解酶。为51 kDa单链蛋白,有30余种生化变异体。缺失这种抑制剂,中性粒细胞弹性蛋白酶破坏肺腺细胞,引起肺气肿。应用学科生物化学与分子生物学(一
胰凝乳蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名胰凝乳蛋白酶抑制剂外文名ChymostatinCAS NO9076-44-2中文别名抑糜蛋白酶素定义胰凝乳蛋白酶抑制剂是一种化学物质,分子式 C31H41N7O6
神经氨酸酶抑制剂的基本信息介绍
神经氨酸酶(neuraminidase,NA)是流感病毒颗粒表面的一种由蛋白构成的酶,是病毒复制和扩散所最关键的酶。病毒神经氨酸酶抑制剂(Nueraminidase inhibitor )是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药,能选择性地抑制呼吸道病毒表面神经氨酸酶的活性,阻止子
关于食管胃底静脉曲张及其破裂出血的预防护理介绍
一、饮食保健 具体饮食建议需要根据症状咨询医生,流食为主,合理膳食,保证营养全面而均衡。 饮食宜清淡,戒除烟酒,禁食辛辣刺激性食物。 二、预防护理 1.积极有效地治疗肝病,预防肝硬化而导致的门脉高压引起的食管胃底静脉曲张及其破裂出血是关键。 2.治疗胃黏膜糜烂,炎症或溃疡,预防出现食管
bcr/abl融合基因的抑制剂的治疗方法介绍
既然酪氨酸激酶在CML的发生中起了关键作用,抑制其活性成为CML治疗的一个新途径。已经合成了较特异的abl酪氨酸激酶抑制剂,即STI-571(伊马替尼,格列卫)。伊马替尼是2-苯氨嘧啶衍生物,它可以选择性地阻断ATP与Abl激酶结合位点,有效地抑制bcr-abl激酶底物中酪氨酸残基的磷酸化,使该
关于紫外分析仪的原理及其应用
紫外分析仪是荧光技术的应用,荧光技术是什么呢 首先了解一下什么是荧光,荧光又作"萤光",是指一种光致发光的冷发光现象。 当某种常温物质经某种波长的入射光(通常是紫外线或X射线)照射,吸收光能后进入激发态,并且立即退激发并发出比入射光的的波长长的出射光(通常波长在可见光波段);而且一旦停
关于尿液分析的整体化检测及其进展
自从中华检验医学会,卫生部临检中心公布《关于尿液检测标准化的建议》以来,无形中促进和帮助了众多医院更深入地关注了医院的尿液检测的现状。但是目前尿沉渣检测的方法,项目和设备上的不理想、不统一和非标准化仍然是医院检验科和临检界的话题。怎样理解尿液检测的整体化和标准化呢? 有学者认为目前现有的尿液有形成分
关于酶标记抗体的酶制剂及其底物
凡无毒性又能呈现有色化学反应的酶,原则上均可作为标记用。但作为标记抗体用的酶应满足下列要求:(1)来源方便,易于纯化;(2)比活性高,性质稳定;(3)酶活性和量能用简单方法测定。在免疫酶技术中常用的酶为辣根过氧化物酶(HRP)和碱性磷酸酶(AP),其次还有葡萄糖氧化酶,β-半乳糖苷酶、溶菌酶和苹
磷酸二酯酶的基因分型及介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶:PDE1A、1B和1C,分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的,然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP,能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
各型磷酸二酯酶功能特性介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶:PDE1A、1B和1C,分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的,然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP,能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
露点法渗透的优势及其应用介绍
渗透压仪是一种决定在血,尿,或者其他的液体中粒子数目多少的高效工具。脱水时渗透压将会增加,相反当水压多时,渗透压将会减小。有三种类型的渗透压:尿液,血浆和大便。尿液渗透压是检测肾功能,血液渗透压是血液病的征召的标记;大便检测是否为腹泻病原因。渗透压仪还能在检测环境中使用,是一种精准检测液体渗透压的仪