关于PDE7及其抑制剂的介绍
PDE7 家族的生物学功能与 PDE4 相似， 对 cAMP 具有高度的选择性，作为新的慢性炎症的治疗靶点受到了越来越多的关注。PDE7 家族共有 2 种亚型， PDE7A 和 PDE7B， 二者基因序列同源性高达 70% 。其中， PDE7A 包括 3 种亚型:PDE7A1、 PDE7A2 和 PDE7A3， PDE7A 主要分布于大脑、 脾脏、 肺部、 胸腺以及各种淋巴细胞中， 特别是在巨噬细胞和 T淋巴 细 胞 中 高 度 表 达。PDE7B 也 有 3 种 亚 型: PDE7B1、PDE7B2 和 PDE7B3，PDE7B 主要存在于心脏、 大脑、 肺、 肾、肝、 睾丸和肌肉组织中。 目前发现的 PDE7 选择性抑制剂有 BRL-50481 和 IC242以及基于计算机模拟发现的喹唑啉类和噻二唑类小分子化合物 S14 和 VP1． 15 等。BRL -50481 可以下调慢性淋巴细胞白血病( CLL) 细胞中 PD......阅读全文
关于胰蛋白酶抑制剂的简介
抑肽酶(Trasylol，别名：抑胰肽酶、屈来密多) 能抑制胰蛋白酶及糜蛋白酶，阻止胰脏中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身激活。临床用于预防和治疗急性胰腺炎、纤维蛋白溶解引起的出血及弥漫性血管内凝血。还可用于抗休克治疗。在腹腔手术后，直接注入腹腔可预防肠粘连。注意胰蛋白酶抑制剂并不等于抑
关于蛋白酶抑制剂的未来展望
根据国家卫生部2006年初公布的统计数字显示，截至2005年底，中国约有65万人感染艾滋病，且2004年一年新发现艾滋病感染者约6万~8万人，平均每天新发现约200人。迅速扩大的病患者数量意味着迅速扩大的药品市场规模。 面对巨大的市场空间，国内抗艾药物生产企业却显得热情不足。政府对药物采用的招
常用的免疫抑制剂介绍
常用的免疫抑制剂主要有五类：（1）糖皮质激素类，如可的松和强的松；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。
常用的免疫抑制剂介绍
（1）糖皮质激素类，如可的松和强的松、泼尼松龙等；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。
主要的蛋白酶抑制剂介绍
蛋白酶抑制剂主要有：奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦、安泼那韦、利托那韦、洛匹那韦及复合制剂。
神经氨酸酶抑制剂的相关介绍
神经氨酸酶是流感治疗药物的作用靶点之一，自从人类了解该酶的作用之后，便开始了针对该酶抑制剂的研究，已经有两种神经氨酸酶抑制剂上市，一种进入三期临床研究。 在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类
蛋白酶抑制剂的相关介绍
蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白
蛋白酶抑制剂的作用介绍
蛋白酶抑制剂： 破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
医药抑制剂的种类和功能介绍
属精神类药物，常见的包括酒精、鸦片、巴比妥酸盐，它们抑制或减少中枢神经系统中的神经冲动的传递，从而压抑（减缓）心理和躯体活动。酒精的摄取量不同，作用效果也不同。可能的反应有行为迟钝，喧闹，多话，骂人，行暴力，最后完全抑郁。当服用量较少时，有放松和改善反应速度的作用。人体每小时职能分解大约一盎司酒精，
细胞因子抑制剂的功能介绍
依维莫司是由诺华公司最先研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂，临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应，2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应并推向市场。依维莫司是西罗莫司衍生物，有效地用于预防器官移植排斥反应。其抗增殖和免疫抑制作用是通过与免疫结合蛋白形成复合物，
RNA生物合成的抑制剂相关介绍
一、碱基类似物 有些人工合成的碱基类似物能干扰和抑制核酸的合成。作用方式有以下两类： （一）作为代谢拮抗物，直接抑制核苷酸生物合成有关酶类。如6-巯基嘌呤进入体内后可转变为巯基嘌呤核苷酸，抑制嘌呤核苷酸的合成。可作为抗癌药物，治疗急性白血病等。此类物质一般需转变为相应的核苷酸才能表现出抑制作
纤溶酶抑制剂的作用介绍
中文名称纤溶酶抑制剂英文名称antiplasmin定 义在人体血浆中发现的丝酶抑制蛋白超家族成员之一，为血液中主要的纤溶酶失活剂，可迅速地与纤溶酶形成很稳定的复合体。抑制纤溶酶原激活剂诱导的血纤蛋白凝块的溶解。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
β内酰胺酶抑制剂的相关介绍
1、克拉维酸（clavulanic acid，棒酸） 为氧青霉烷类广谱β-内酰胺酶抑制剂，抗菌谱广，但抗菌活性低。与多种β-内酰胺类抗菌素合用时，抗菌作用明显增强。临床使用奥格门汀（augmentin，氨菌灵）与泰门汀（timentin），为克拉维酸分别和阿莫西林与替卡西林配伍的制剂。 2、
蒸馏及其原理介绍
蒸馏是一个自然的过程，数百年来用来净化液体。目前，它仍然是实验室内常用的水净化技术。蒸馏特别适合去除以下成分： ►水溶性无机盐►细菌►热原►颗粒物质►胶体►有机物质，沸点>100℃ 蒸馏器的性能相对与其他水处理方式而言，几乎不依赖进水的质量和温度。蒸馏器的蒸馏过程是可见的，易于监控，且没有看不见的树
蒸馏及其原理介绍
蒸馏是一个自然的过程，数百年来用来净化液体。目前，它仍然是实验室内常用的水净化技术。蒸馏特别适合去除以下成分： ►水溶性无机盐►细菌►热原►颗粒物质►胶体►有机物质，沸点>100℃ 蒸馏器的性能相对与其他水处理方式而言，几乎不依赖进水的质量和温度。蒸馏器的蒸馏过程是可见的，易于监控，且没有看不见的树
关于食管胃底静脉曲张及其破裂出血的诊断介绍
上消化道出血是指屈氏韧带以上的消化器官，包括食管、胃、十二指肠、胰腺、胆道的出血，胃空肠吻合术后上段空肠的出血也属该范围。上消化道出血是最常见的胃肠急症，病死率高。
关于原子吸收光谱法的化学干扰及其抑制介绍
原子吸收光谱法的化学干扰及其抑制：化学干扰是指待测元素在分析过程中与干扰元素发生化学反应，生成了更稳定的化合物，从而降低了待测元素化合物的解离及原子化效果，使测定结果偏低。这种干扰具有选择性，它对试样中各种元素的影响各不相同。化学干扰的机理很复杂， 消除或抑制其化学干扰应该根据具体情况采取以下
关于纵隔间叶源性肿瘤及其他肿瘤的检查介绍
X线胸片诊断价值有限，但可以提供病变在纵隔内的位置、大小、解剖结构有无移位和改变、肿块的相对密度是囊性还是实体、有无钙化，是诊断的基础检查方法；CT的诊断价值较高，增强扫描可分辨出肿块与血管之间的关系；MRI有良好的软组织分辨率和对比分辨率，对血管畸形或与血管相关疾病有优势；穿刺活检也可获得术前
关于细胞连接—间隙连接的功能及其调节机制介绍
⑴间隙连接在代谢偶联中的作用：使代谢物（如氨基酸、葡萄糖、核苷酸、维生素等）及第二信使（cAMP、Ca2+等）直接在细胞之间流通。 ①间隙连接允许小分子代谢物和信号分子通过, 是细胞间代谢偶联的基础 ②代谢偶联现象在体外培养细胞中的证实 ③代谢偶联作用在协调细胞群体的生物学功能方面起重要作
关于细胞器—中心体的组成及其可视度介绍
1、中心体的发现及组成 早在19世纪Von Beneden（1876）观察细胞有丝分裂过程中发现中心粒（centrioles）。在光学显微镜下可以看到中心粒成对存在。中心粒在细胞分裂时，周围出现一个比较明亮的区域称中心粒团。在中心粒团的外面还有一圈染色较深的区域，合起来称为中心球（centro
常见的巳糖及其介绍
常见的己糖有D-（+）-葡萄糖、D-（+）-甘露糖、D-（+）-半乳糖和D-（-）-果糖，后者为酮糖。己糖以游离或结合的形式存在于动植物中。葡萄糖D-（+）-葡萄糖在自然界中分布极广，尤以葡萄中含量较多，因此叫葡萄糖。葡萄糖也存在于人的血液中（389-555umol/l）叫做血糖。糖尿病患者的尿中含
关于逆转录酶抑制剂的概述
逆转录酶（RT）早于1964年发现，在结构上逆转录酶由两个亚基α和β组成，α亚基的分子量为6.2万，β亚基的分子量为9.5万。在功能上，逆转录酶具有DNA聚合酶、内切酶和类似RNaseH活性；同时具有结合t-RNA和解开DNA-DNA或RNA-DNA的活性。逆转录酶在宿主细胞内有3个基因表达为多
关于组织蛋白酶抑制剂的简介
1、组织蛋白酶抑制剂— 内源性蛋白抑制剂： (1)前体肽：是半胱氨酸蛋白酶酶原结构中的一个组成部分, 它占据着酶的活性中心, 阻止酶与底物结合, 使其不能发挥催化作用。 (2)Cystatin 家族：该家族抑制剂对靶蛋白酶选择性较差，它又包括三大类：cystatins 、stefins 及
关于法尼基转移酶抑制剂的简介
Ras蛋白需经翻译后的法尼基化修饰，才能结合于细胞膜并发挥其传导信号的作用。法尼基化修饰就是在法尼基转移酶的作用下，把法尼基（farnesyl）基团加到蛋白质分子上。 Ras蛋白是参与细胞信号转导、调节细胞增殖和分化的关键性分子。Ras基因突变后，Ras蛋白持续处于活化状态，信号转导紊乱，导致
关于蛋白酪氨酸激酶抑制剂的简介
蛋白酪氨酸激酶抑制剂主治慢性骨髓性白血病（CML）的原始细胞危象期、加速期、以及经α干扰素治疗无效的慢性期。 一、药物名称：蛋白酪氨酸激酶抑制剂 二、药物别名：Gleevec，Glivec 三、英文名称：imatinib mesylate 四、药物说明：橙色至暗橙色不透明硬胶囊，每粒胶囊
关于抑制血小板聚集的药物—磷酸二酯酶抑制剂的介绍
环磷酸腺苷( cyclic adenosine monophosphate，cAMP) 作为细胞内信号传导重要的第二信使，在血小板聚集中发挥重要作用。cAMP 升高，抑制血小板聚集。磷酸二酯酶( phosphodiesterase，PDE) 水解cAMP，降低细胞内cAMP 水平，促进血小板聚集
弹性蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名称弹性蛋白酶抑制剂英文名称elafin定 义存在于皮肤中的酸稳定多肽，分子质量为7kDa，能抑制弹性蛋白酶的活性。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
α1蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名称α1蛋白酶抑制剂英文名称α1-proteinase inhibitor;α1-antiproteinase定 义人体血浆中存在的一类蛋白酶抑制剂。通常指α1胰蛋白酶抑制剂。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
胃蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名胃蛋白酶抑制剂外文名Pepstatin，Pepstatin A分子式: C34H63N5O9分子量: 685.89定义破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入胃蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
双库尼茨抑制剂的作用介绍
中文名称双库尼茨抑制剂英文名称bikunin定 义分子中含有两个库尼茨(Kunitz)型的胰蛋白酶抑制剂结构域，即一个抑制剂分子可以结合二分子的胰蛋白酶，是一种含有硫酸软骨素糖链的蛋白聚糖。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）