简述布美他尼的药理作用
对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在布美他尼的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。布美他尼能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于布美他尼可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。......阅读全文
简述布美他尼的药理作用
是间氨基苯磺酰胺的衍生物,属强效利尿药。利尿作用机制与抑制Na -K -ATP酶的活性有关。主要是通过抑制髓袢升支粗段对Cl-的主动重吸收和Na 的被动重吸收而影响尿的浓缩和稀释过程起到利尿作用。亦作用于近曲小管,还具一定的肾血管扩张作用。利尿初期中的Cl-排泄增加20倍,Na+排泄增加13倍,
简述布美他尼的药理作用
对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管
简述利了布美他尼片的药理作用
利了布美他尼片对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血
简述布美他尼的生产方法
以对-氯苯甲酸与氯磺酸反应合成邻-氯-间-羧基苯磺酰氯。用混酸硝化生成2-氯-3-硝基-5-羧基苯磺酰氯。用氢氧化铵对磺酰氯基进行胺化得2-氯-3硝基-5-羟基-苯碘酰胺。用亚硫酸氢钠还原硝基生成乙-氯-3-氨基-5-羧基苯磺酰胺。再与丁醇反应生成乙-氯-3-丁胺基-5-甲酸丁酯苯磺酰胺。用氢氧
简述布美他尼片的药理毒理
对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管 髓袢升支厚壁段对NaCI的主动重吸收,对近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用, 故排钾作用小于呋塞米。 能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降
布美他尼的检查方法
碱性溶液的澄清度与颜色取本品50mg,加氢氧化钾试液1ml与水9ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与橙黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。氯化物取本品0.25g,置50ml具塞锥形瓶中,加水25m1,充分振摇约10
简述布美他尼的药代动力学
口服后95%被胃肠道迅速吸收,其生物利用度为95%,蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1~2h,作用持续4~6h。静脉注射5min出现利尿作用,30min达到高峰,作用维持2~3h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1~1.5h,肾功能衰竭者延长。
布美他尼的基本性状
本品为白色的结晶或结晶性粉末;无臭。本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中极微溶解,在水中不溶
关于布美他尼片的简介
一、布美他尼片的成份: 布美他尼片主要成份为布美他尼,其化学名称为3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸。 分子式:C17H20N205S 分子量:364.42 二、布美他尼片的性状:布美他尼片为白色片。 三、布美他尼片的适应症: 1、水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病
布美他尼的含量测定方法
取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对甲酚红指示液显中性)60ml溶解后,加甲酚红指示液5滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显红色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于36.44mg的C7H2aN2OsS。
布美他尼的鉴别方法
(1)取本品约1mg,加无水乙醇2ml溶解后,置紫外光灯(365nm)下检视,显紫色荧光。(2)取本品约5mg,加甲酸钠碱性溶液(取甲酸钠5g与氢氧化钠6g,加水溶解成100m)1滴,缓缓加热至干,继续加热至显灰色并略炭化,放冷,加硫酸溶液(1→2)0.5ml酸化,再加水0.5ml,滤过,滤液置点滴
布美他尼片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于布美他尼6.25mg),置25ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见布美他尼有关物质
关于布美他尼中毒的介绍
布美他尼(丁苯氧酸、丁尿胺)为髓袢利尿药,其作用机制及特点与呋塞米相似。主要用于治疗各种顽固性水肿及急性肺水肿,尤为适宜急慢性肾衰竭病人。本药口服吸收入迅速完全,主要以原形经肾排泄,24h内可排出用药剂量的65%。血浆半衰期为1.5h,小鼠LD50口服为1.62~1.67g/kg,腹腔注射和静注
简述布美他尼注射液的适应症
1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.高血压。在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,
简述布美他尼注射液的药理毒理介绍
对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na[sup]+[/sup]也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用
布美他尼的类别及制剂类型
类别利尿药。贮藏遮光,密封保存制剂(1)布美他尼片(2)布美他尼注射液
布美他尼片的基本性状
本品为白色片。
布美他尼的物质性质介绍
外观与性状:结晶固体 密度:1.347g/cm3 熔点:230-231℃ 沸点:571.2ºC at 760mmHg 闪点:299.3ºC 折射率:1.612 稳定性:Stable at normal temperatures and pressures. 储存条件:库房通风低温干
关于布美他尼的功效主治介绍
1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤
布美他尼片的鉴别方法
(1)取本品10片,研细,加无水乙醇10ml,振摇使布美他尼溶解,滤过,滤液照布美他尼项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
布美他尼片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于布美他尼5mg),置100m1量瓶中,加流动相适量,振摇使布美他尼溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过取续滤液。对照品溶液取布美他尼对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶
关于布美他尼的鉴别介绍
(1)取本品约1mg,加无水乙醇2ml溶解后,置紫外光灯(365nm)下检视,显紫色荧光。 (2)取本品约5mg,加甲酸钠碱性溶液(取甲酸钠5g与氢氧化钠6g,加水溶解成100ml)1滴,缓缓加热至干,继续加热至显灰色并略炭化,放冷,加硫酸溶液(1→2)0.5ml酸化,再加水0.5ml,滤过,
布美他尼的类别及贮藏方法
类别利尿药。贮藏遮光,密封保存
布美他尼片的类别及贮藏方法
类别同布美他尼。规格1贮藏遮光,密封保存
关于布美他尼的药物相互作用
1、肾上腺糖、盐皮质激素,促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。 2、非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用,肾损害机会也增加,与前者抑制前列腺素合成,减少肾血流量有关。 3、与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用,利尿作用减弱。 4、与氯贝丁酯
关于布美他尼注射液的简介
布美他尼注射液,适应症为 1. 水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.高血压。在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选
布美他尼注射液的检查方法
pH值应为6.5~8.5(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,即得对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见布美他尼有关物质项下。限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于
布美他尼的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品约1mg,加无水乙醇2ml溶解后,置紫外光灯(365nm)下检视,显紫色荧光。(2)取本品约5mg,加甲酸钠碱性溶液(取甲酸钠5g与氢氧化钠6g,加水溶解成100m)1滴,缓缓加热至干,继续加热至显灰色并略炭化,放冷,加硫酸溶液(1→2)0.5ml酸化,再加水0.5ml,滤过,滤液置
布美他尼的性状及鉴别方法
性状本品为白色的结晶或结晶性粉末;无臭。本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中极微溶解,在水中不溶鉴别(1)取本品约1mg,加无水乙醇2ml溶解后,置紫外光灯(365nm)下检视,显紫色荧光。(2)取本品约5mg,加甲酸钠碱性溶液(取甲酸钠5g与氢氧化钠6g,加水溶解成100m)1滴,缓缓加热至干,继续加热
概述布美他尼的有关物质检查
1、碱性溶液的澄清度与颜色 取本品50mg,加氢氧化钾试液1ml与水9ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与橙黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。 2、氯化物 取本品0.25g