简述布美他尼的药代动力学
口服后95%被胃肠道迅速吸收，其生物利用度为95%，蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1～2h，作用持续4～6h。静脉注射5min出现利尿作用，30min达到高峰，作用维持2～3h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1～1.5h，肾功能衰竭者延长。......阅读全文
简述布美他尼的药代动力学
口服后95%被胃肠道迅速吸收，其生物利用度为95%，蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1～2h，作用持续4～6h。静脉注射5min出现利尿作用，30min达到高峰，作用维持2～3h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1～1.5h，肾功能衰竭者延长。
关于布美他尼片的药代动力学介绍
布美他尼片口服吸收较呋塞米完全，几乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性 疾病时，由于肠道黏膜水肿，口服吸收率下降，血浆蛋白结合率为94%～96%， 口服和静脉注射的作用 开始时间分别为30〜60分钟和数分钟，作用达峰时间为1〜2小时和15〜30分钟。作用持续时间为4小时（ 应用1
关于布美他尼注射液的药代动力学介绍
口服吸收较呋塞米完全，几乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和肾病综合症等水肿性疾病时，由于肠道黏膜水肿，口服吸收率下降，血浆蛋白结合率为94%～96%，口服和静脉注射的作用开始时间分别为30～60分钟和数分钟，作用达峰时间为1～2小时和15～30 分钟。作用持续时间为4小时 （应用1～2mg时，大
关于利了布美他尼片的药代动力学介绍
口服吸收较呋塞米完全，几乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠道黏膜水肿，口服吸收率下降，血浆蛋白结合率为94%~96%，口服和静脉注射的作用开始时间分别为30~60分钟和数分钟，作用达峰时间为1~2小时和15~30分钟。作用持续时间为4小时（应用1～2mg时，大剂量
简述布美他尼的生产方法
以对-氯苯甲酸与氯磺酸反应合成邻-氯-间-羧基苯磺酰氯。用混酸硝化生成2-氯-3-硝基-5-羧基苯磺酰氯。用氢氧化铵对磺酰氯基进行胺化得2-氯-3硝基-5-羟基-苯碘酰胺。用亚硫酸氢钠还原硝基生成乙-氯-3-氨基-5-羧基苯磺酰胺。再与丁醇反应生成乙-氯-3-丁胺基-5-甲酸丁酯苯磺酰胺。用氢氧
简述布美他尼的药理作用
是间氨基苯磺酰胺的衍生物，属强效利尿药。利尿作用机制与抑制Na -K -ATP酶的活性有关。主要是通过抑制髓袢升支粗段对Cl－的主动重吸收和Na 的被动重吸收而影响尿的浓缩和稀释过程起到利尿作用。亦作用于近曲小管，还具一定的肾血管扩张作用。利尿初期中的Cl－排泄增加20倍，Na+排泄增加13倍，
简述布美他尼的药理作用
对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用为呋塞米20～60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，对近端小管重吸收Na+也有抑制作用，但对远端肾小管无作用，故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管
简述布美他尼片的药理毒理
对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用为呋塞米20～60倍。主要抑制肾小管 髓袢升支厚壁段对NaCI的主动重吸收，对近端小管重吸收Na+也有抑制作用，但对远端肾小管无作用， 故排钾作用小于呋塞米。 能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降
简述尼美舒利缓释胶囊的药代动力学
吸收 口服吸收迅速完全，健康志愿者口服200mg尼美舒利后，Cmax为12.19±2.02 mg/L，达峰时间为1.22～2.75小时，其吸收速率和吸收程度不受食物影响。口服200mg尼美舒利缓释胶囊后，Cmax为7.28±0.72 mg/L，达峰时间为5.0±1.3小时。 分布 药物吸收后主
简述注射用依他尼酸钠的药代动力学
主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%～97%，几乎均与白蛋白结合，本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。静脉用药后作用开始时间为5分钟，达峰时间为0.33～1小时。作用持续时间为2小时，t1/2β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟，无尿患者延长至75～
简述马来酸曲美布汀胶囊的药代动力学
健康人口服200mg本品，0.67±0.31小时到达峰值，最大血药浓度64.65±33.57ng/ml，半衰期为2.73±0.78小时。人口服后在体内水解，24小时尿中本品原形排泄率仅在0.01%以下，在脏器中本品浓度分布高低顺序是肝脏、消化道壁、肾、肺、肾上腺、脾、胰、血液、骨骼肌和脑中浓度低
布美他尼的检查方法
碱性溶液的澄清度与颜色取本品50mg,加氢氧化钾试液1ml与水9ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与橙黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。氯化物取本品0.25g,置50ml具塞锥形瓶中,加水25m1,充分振摇约10
简述奈他美的药代动力学
阿莫西奈他美口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg，5mi
简述硫酸特布他林吸入粉雾剂的药代动力学
1、药物过量 ： 最常见的症状和体征是：头痛、心跳加快或心律不齐、强直性肌肉痉挛、神经质、坐立不安、震颤、眩晕或罕见的瞌睡。 2、药代动力学： 吸入本品5分钟内开始起作用，持续6小时。从吸入器吸入硫酸特布他林，仅有小于10%的药物被气道吸收，其余的90%被咽下经肠壁和肝脏代谢。代谢物及原形
布美他尼的鉴别方法
(1)取本品约1mg,加无水乙醇2ml溶解后,置紫外光灯(365nm)下检视,显紫色荧光。(2)取本品约5mg,加甲酸钠碱性溶液(取甲酸钠5g与氢氧化钠6g,加水溶解成100m)1滴,缓缓加热至干,继续加热至显灰色并略炭化,放冷,加硫酸溶液(1→2)0.5ml酸化,再加水0.5ml,滤过,滤液置点滴
布美他尼片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于布美他尼6.25mg),置25ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见布美他尼有关物质
关于布美他尼片的简介
一、布美他尼片的成份： 布美他尼片主要成份为布美他尼，其化学名称为3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸。 分子式：C17H20N205S 分子量：364.42 二、布美他尼片的性状：布美他尼片为白色片。 三、布美他尼片的适应症： 1、水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病
关于布美他尼中毒的介绍
布美他尼（丁苯氧酸、丁尿胺）为髓袢利尿药，其作用机制及特点与呋塞米相似。主要用于治疗各种顽固性水肿及急性肺水肿，尤为适宜急慢性肾衰竭病人。本药口服吸收入迅速完全，主要以原形经肾排泄，24h内可排出用药剂量的65%。血浆半衰期为1.5h，小鼠LD50口服为1.62～1.67g/kg，腹腔注射和静注
布美他尼的含量测定方法
取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对甲酚红指示液显中性)60ml溶解后,加甲酚红指示液5滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显红色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于36.44mg的C7H2aN2OsS。
布美他尼的基本性状
本品为白色的结晶或结晶性粉末;无臭。本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中极微溶解,在水中不溶
简述布美他尼注射液的适应症
1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.高血压。在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，
简述利了布美他尼片的药理作用
利了布美他尼片对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用为呋塞米20～60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，对近端小管重吸收Na+也有抑制作用，但对远端肾小管无作用，故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血
简述布美他尼注射液的药理毒理介绍
对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用为呋塞米20～60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，对近端小管重吸收Na[sup]+[/sup]也有抑制作用，但对远端肾小管无作用，故排钾作作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用
简述马来酸曲美布汀分散片的药代动力学
动物（大鼠，狗，小鼠，兔子）口服给药后，马来酸曲美布汀在肠道几乎完全吸收，94%的口服剂量的马来酸曲美布汀以各种代谢产物的形式从肾脏排出。达峰时间为1小时。胎盘转运很少：怀孕的大鼠以30mg/kg的剂量给予马来酸曲美布汀（C14标记），胎儿和羊水中的放射性最大值小于给药剂量的0.02%。哺乳期大
简述尼麦角林片的药代动力学
口服后快速从胃肠吸收，1-1.5小时后，可达最高血药浓度，消除半衰期约为2.5小时。约70-80%的尼麦角林或其代谢产物经肾脏排泄。
简述曲尼司特的药代动力学
口服后在胃肠道吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为2～3h，广泛分布在所有的脏器和组织中，以支气管、肺浓度最高，肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5～8.6h，至24h血药浓度明显降低，48h后难于检出。在肝脏代谢，给药后主要从尿液中排出，体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合
简述尼可刹米的药代动力学
口服及注射易吸收，作用时间短暂，一次静脉注射只能维持作用5～10min，这可能是因为药物进入机体后迅速分布全身各部位的结果。药物在体内代谢为烟酰胺，然后再被甲基化为N-甲基烟酰胺，经尿排出。
简述西尼地平的药代动力学特性
研究显示，健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血药浓度随着使用剂量的增加而增加，达峰时间均在1.8-2.2小时之间，血浆半衰期在2.1-2.5小时之间，因其具有高亲脂性分子特征，部分药物在脂质双分子层储存，与细胞膜解离速度慢，释放缓慢，有效血药浓度维持时间达23小时。连续
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过
简述乌司他丁的药代动力学
乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降，主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除，生物半衰期约为24min，消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄，排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3]