贝尼地平的药物相互作用
1 其它降压药：降压作用增强，可能引起血压过度降低。2 地高辛：抑制肾小管的地高辛分泌，使血中地高辛浓度上升。有可能引起洋地黄中毒。3 西咪替丁：西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶，同时降低胃酸，增加药物吸收。有可能使血压过度降低。4 利福平：利福平诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂代谢，可降低贝尼地平的血药浓度，使降压作用减弱。5 柚子汁：柚子汁抑制本品在肝脏的代谢，使本品的血药浓度升高。有可能使血压过度降低。......阅读全文
贝尼地平的药物相互作用
1 其它降压药：降压作用增强，可能引起血压过度降低。2 地高辛：抑制肾小管的地高辛分泌，使血中地高辛浓度上升。有可能引起洋地黄中毒。3 西咪替丁：西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶，同时降低胃酸，增加药物吸收。有可能使血压过度降低。4 利福平：利福平诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂代谢，可降低贝
简述贝尼地平的药理相互作用
1 其它降压药：降压作用增强，可能引起血压过度降低。 2 地高辛：抑制肾小管的地高辛分泌，使血中地高辛浓度上升。有可能引起洋地黄中毒。 3 西咪替丁：西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶，同时降低胃酸，增加药物吸收。有可能使血压过度降低。 4 利福平：利福平诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗
阿拉尼地平的药物相互作用
1.与其他降压药如中枢性降压药利血平、甲基多巴、哌唑嗪等或β-受体阻滞如普萘洛尔等并用可使降压作用增强。2.同类药硫氮酮可使阿拉尼地平血中浓度升高。3.西咪替丁可使阿拉尼地平血中浓度升高。4.与地高辛合用，阿拉尼地平可使地高辛血中浓度升高。5.利福平、苯巴比妥、苯妥英钠等可使阿拉尼地平血中浓度降低
关于尼索地平的药物相互作用
1.与胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞，因此病窦综合综合征患者或不完全房室传导阻滞的患者应避免两药同用。 2.虽然与β-受体阻滞药合用对心绞痛或高血压治疗有效，但也可能导致严重低血压或心脏储备下降。在左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需合用，应仔细监测心脏功能，
关于尼卡地平的药物相互作用
1.尼卡地平与β-受体阻滞药同用耐受良好，对治疗心绞痛与高血压有利，但也可造成明显低血压和心脏抑制，尤其在左室功能不全，心律失常或主动脉瓣狭窄的患者更容易出现。临床上需要联合用药时，应密切观察心脏功能。 2.尼卡地平与胺碘酮合用可加重房室传导阻滞，减慢窦性心律。病窦综合综合征或不完全性房室传导
简述贝尼地平的用途
1.二氢吡啶类钙拮抗剂，用于高血压及心绞痛。 2.为二氢吡啶类钙拮抗药。用于高血压及心绞痛。可舒张血管,能降低血压和增加冠脉流量，作用比硝苯地平强，但生物利用度较低。
贝尼地平的用法用量
早饭后口服。成人用量通常为每次2mg-4mg每日1次。应根据年龄及症状调整剂量,,如效果不满意,可增至每次8mg,每日1次。重症高血压病患者应每次4～8mg,每日1次。 [4] 原发性高血压：以盐酸贝尼地平计，成人用量通常为1日1次，1次2-4mg，早饭后口服，并应根据年龄及症状适宜增减。效果不佳时
贝尼地平的功能作用
本品与细胞膜膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙离子内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。据推测本品主要是进入细胞膜内与DHP结合部位相结合。此外，通过研究本品对离休血管收缩的抑制作用及与DHP结合部位亲和力等，证明本品与DHP结合部位的亲合力强且解离速度非常缓慢，所以显示持续药理作用，而且
贝尼地平的毒性研究
亚急性毒性人鼠连续经口给本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3个月，6mg/kg以上组可见肝脏内脂肪沉着(肝小叶边缘带至中间带)，但停药后可恢复或有恢复倾向。无毒性剂量为1.5mg/kg。犬连续经口给本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3个月，1.5mg/kg以
简述尼索地平胶囊的药物相互作用
1、与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用，应注意体位性低血压。 2、与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高，作用加强。 3、奎尼丁可能使本品药时曲线下面积（AUC）轻度减少，可能需要调整本品剂量。 4、利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用，需调整本品剂量。
概述尼索地平胶丸的药物相互作用
1.本品可与利尿药、ACE抑制剂以及β-阻滞剂同时服用。 2.同时服用西咪替丁400mg，每日两次，尼索地平的AUC及Cmax值将增加30～40%。服用雷尼替丁150mg，每日两次，尼索地平与之相互作用并不明显（AUC值减小15～20%）。也未观察到组胺H2受体拮抗剂的药效作用。癫痫患者同时服
简述尼索地平片的药物相互作用
1．与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用，应注意体位性低血压。 2．与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高，作用加强。 3．奎尼丁可能使本品药时曲线下面积（AUC）轻度减少，可能需要调整本品剂量。 4．利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用，需调整本品剂量。
贝尼地平的物化性质
密度：1.29 g/cm3沸点：625.2ºC at 760 mmHg闪点：331.9ºC折射率：1.621蒸汽压：1.5E-15mmHg at 25°C
贝尼地平的计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无2.氢键供体数量:13.氢键受体数量:84.可旋转化学键数量:85.互变异构体数量:56.拓扑分子极性表面积1147.重原子数量:378.表面电荷:09.复杂度:93310.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:212.不确定原子立构中心数量:013.
关于贝尼地平的毒性研究
1、亚急性毒性 人鼠连续经口给本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3个月，6mg/kg以上组可见肝脏内脂肪沉着(肝小叶边缘带至中间带)，但停药后可恢复或有恢复倾向。无毒性剂量为1.5mg/kg。 犬连续经口给本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3个月，1
关于贝尼地平的基本介绍
一、贝尼地平化学名称为(±)-2，6，-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5—吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯，密度为1.29 g/cm3，临床上用于治疗高血压和心绞痛。 中文名称：贝尼地平 中文别名：(R^^,R^^)-(±)-2,6-二甲基-4-(3-
贝尼地平的降压机理
贝尼地平通过阻断L型通道达到降压、抗心绞痛的作用，以“膜途径”的作用方式，显示出其起效平缓且作用持续的降低血压的特性。贝尼地平与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。通过阻断T型通道达到保护肾脏。已经知道L型通道只存在肾脏入球小动脉而不存在出球小动脉，
贝尼地平的注意事项
1、下述患者不得用药:1)心源性休克患者[服用本品有可能使症状恶化]。2)孕妇或有可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用。2、慎重用药(下述患者应慎重用药)1)血压过低患者。2)本品有可能加重肝功能损害,严重肝功能损害患者慎用。3)高龄患者 参照(老年患者用药)项。3、重要的基本注意事项1)突然停用钙拮抗剂
贝尼地平的合成方法
方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸单甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亚砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反应，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-苄基-3-羟基哌啶反应2h，酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(-)
贝尼地平的基本信息
贝尼地平化学名称为(±)-2，6，-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5—吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯，密度为1.29 g/cm3，临床上用于治疗高血压和心绞痛。
简述尼索地平软胶囊的药物相互作用
1．与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用，应注意体位性低血压。 2．与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高，作用加强。 3．奎尼丁可能使本品药时曲线下面积（AUC）轻度减少，可能需要调整本品剂量。 4．利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用，需调整本品剂量。
简述盐酸尼卡地平片的药物相互作用
1．与肾上腺素受体阻滞剂合用耐受性良好。 2．与西咪替丁合用可增加本品的血浆药物浓度，故应注意监测。 3．与地高辛合用未见到地高辛血药浓度升高，但须测定地高辛血药浓度。 4．与环孢素合用时环孢素血药浓度升高，须密切监测环孢素血药浓度并相应减少环孢素的剂量。 5．治疗浓度的呋噻米、普萘洛尔
贝尼地平的分子结构数据
1、摩尔折射率：137.612、摩尔体积（cm/mol）：390.73、等张比容（90.2K）：1078.44、表面张力（dyne/cm）：585、介电常数：无可用的6、极化率（10cm）：54.557、单一同位素质量：505.221286 Da8、标称质量：505 Da9、平均质量：505.562
贝尼地平的主要用途
主要用途1.二氢吡啶类钙拮抗剂，用于高血压及心绞痛。2.为二氢吡啶类钙拮抗药。用于高血压及心绞痛。可舒张血管,能降低血压和增加冠脉流量，作用比硝苯地平强，但生物利用度较低。
贝尼地平的毒理学数据
急性毒性：小鼠经口LD50：218mg/kg；
关于－贝尼地平的用法用量介绍
早饭后口服。成人用量通常为每次2mg-4mg每日1次。应根据年龄及症状调整剂量,,如效果不满意,可增至每次8mg,每日1次。重症高血压病患者应每次4～8mg,每日1次。 [4] 原发性高血压：以盐酸贝尼地平计，成人用量通常为1日1次，1次2-4mg，早饭后口服，并应根据年龄及症状适宜增减
贝尼地平的药动学研究
1、吸收本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。药代动力学结果见下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5－1.04±1.264mg2.25±0.840.8
概述贝尼地平的药理作用
本品与细胞膜膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙离子内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。据推测本品主要是进入细胞膜内与DHP结合部位相结合。此外，通过研究本品对离休血管收缩的抑制作用及与DHP结合部位亲和力等，证明本品与DHP结合部位的亲合力强且解离速度非常缓慢，所以显示持续药理作用，
贝尼地平的常见不良反应
常见不良反应如下,应注意观察。若出现异常,应减量或停药并进行适当处置。肝脏:少数患者(0.1～5%)出现GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、胆红素、LDH升高等肝功能损害的表现,故需注意观察,如有异常应停药。肾脏:少数患者(0.1～5%)出现BUN、肌酐升高。血液:少数患者(0.1～5%)出现白细
概述尼索地平口腔崩解片的药物相互作用
1.与胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞，因此病窦综合征患者或不完全房室传导阻滞的患者应避免两药同用。 2.虽然与β-受体阻滞药合用对心绞痛或高血压治疗有效，但也可能导致严重低血压或心脏储备下降。在左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需合用，应仔细监测心脏功能，特别