简述贝尼地平的用途
1.二氢吡啶类钙拮抗剂，用于高血压及心绞痛。 2.为二氢吡啶类钙拮抗药。用于高血压及心绞痛。可舒张血管,能降低血压和增加冠脉流量，作用比硝苯地平强，但生物利用度较低。......阅读全文
简述贝尼地平的用途
1.二氢吡啶类钙拮抗剂，用于高血压及心绞痛。 2.为二氢吡啶类钙拮抗药。用于高血压及心绞痛。可舒张血管,能降低血压和增加冠脉流量，作用比硝苯地平强，但生物利用度较低。
贝尼地平的主要用途
主要用途1.二氢吡啶类钙拮抗剂，用于高血压及心绞痛。2.为二氢吡啶类钙拮抗药。用于高血压及心绞痛。可舒张血管,能降低血压和增加冠脉流量，作用比硝苯地平强，但生物利用度较低。
简述贝尼地平的药理相互作用
1 其它降压药：降压作用增强，可能引起血压过度降低。 2 地高辛：抑制肾小管的地高辛分泌，使血中地高辛浓度上升。有可能引起洋地黄中毒。 3 西咪替丁：西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶，同时降低胃酸，增加药物吸收。有可能使血压过度降低。 4 利福平：利福平诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗
贝尼地平的毒性研究
亚急性毒性人鼠连续经口给本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3个月，6mg/kg以上组可见肝脏内脂肪沉着(肝小叶边缘带至中间带)，但停药后可恢复或有恢复倾向。无毒性剂量为1.5mg/kg。犬连续经口给本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3个月，1.5mg/kg以
贝尼地平的功能作用
本品与细胞膜膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙离子内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。据推测本品主要是进入细胞膜内与DHP结合部位相结合。此外，通过研究本品对离休血管收缩的抑制作用及与DHP结合部位亲和力等，证明本品与DHP结合部位的亲合力强且解离速度非常缓慢，所以显示持续药理作用，而且
贝尼地平的用法用量
早饭后口服。成人用量通常为每次2mg-4mg每日1次。应根据年龄及症状调整剂量,,如效果不满意,可增至每次8mg,每日1次。重症高血压病患者应每次4～8mg,每日1次。 [4] 原发性高血压：以盐酸贝尼地平计，成人用量通常为1日1次，1次2-4mg，早饭后口服，并应根据年龄及症状适宜增减。效果不佳时
贝尼地平的降压机理
贝尼地平通过阻断L型通道达到降压、抗心绞痛的作用，以“膜途径”的作用方式，显示出其起效平缓且作用持续的降低血压的特性。贝尼地平与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。通过阻断T型通道达到保护肾脏。已经知道L型通道只存在肾脏入球小动脉而不存在出球小动脉，
关于贝尼地平的基本介绍
一、贝尼地平化学名称为(±)-2，6，-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5—吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯，密度为1.29 g/cm3，临床上用于治疗高血压和心绞痛。 中文名称：贝尼地平 中文别名：(R^^,R^^)-(±)-2,6-二甲基-4-(3-
贝尼地平的物化性质
密度：1.29 g/cm3沸点：625.2ºC at 760 mmHg闪点：331.9ºC折射率：1.621蒸汽压：1.5E-15mmHg at 25°C
贝尼地平的计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无2.氢键供体数量:13.氢键受体数量:84.可旋转化学键数量:85.互变异构体数量:56.拓扑分子极性表面积1147.重原子数量:378.表面电荷:09.复杂度:93310.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:212.不确定原子立构中心数量:013.
贝尼地平的基本信息
贝尼地平化学名称为(±)-2，6，-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5—吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯，密度为1.29 g/cm3，临床上用于治疗高血压和心绞痛。
关于贝尼地平的毒性研究
1、亚急性毒性 人鼠连续经口给本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3个月，6mg/kg以上组可见肝脏内脂肪沉着(肝小叶边缘带至中间带)，但停药后可恢复或有恢复倾向。无毒性剂量为1.5mg/kg。 犬连续经口给本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3个月，1
贝尼地平的注意事项
1、下述患者不得用药:1)心源性休克患者[服用本品有可能使症状恶化]。2)孕妇或有可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用。2、慎重用药(下述患者应慎重用药)1)血压过低患者。2)本品有可能加重肝功能损害,严重肝功能损害患者慎用。3)高龄患者 参照(老年患者用药)项。3、重要的基本注意事项1)突然停用钙拮抗剂
贝尼地平的合成方法
方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸单甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亚砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反应，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-苄基-3-羟基哌啶反应2h，酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(-)
马尼地平的基本用途
钙拮抗剂。具有较强的松弛动脉平滑肌，扩张血管，降低外周血管阻力和动脉压的作用。用于治疗原发性高血压，对低肾素型高血压的降压效果更明显，并能改善尿酸代谢。
贝尼地平的分子结构数据
1、摩尔折射率：137.612、摩尔体积（cm/mol）：390.73、等张比容（90.2K）：1078.44、表面张力（dyne/cm）：585、介电常数：无可用的6、极化率（10cm）：54.557、单一同位素质量：505.221286 Da8、标称质量：505 Da9、平均质量：505.562
贝尼地平的毒理学数据
急性毒性：小鼠经口LD50：218mg/kg；
贝尼地平的常见不良反应
常见不良反应如下,应注意观察。若出现异常,应减量或停药并进行适当处置。肝脏:少数患者(0.1～5%)出现GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、胆红素、LDH升高等肝功能损害的表现,故需注意观察,如有异常应停药。肾脏:少数患者(0.1～5%)出现BUN、肌酐升高。血液:少数患者(0.1～5%)出现白细
贝尼地平的药物相互作用
1 其它降压药：降压作用增强，可能引起血压过度降低。2 地高辛：抑制肾小管的地高辛分泌，使血中地高辛浓度上升。有可能引起洋地黄中毒。3 西咪替丁：西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶，同时降低胃酸，增加药物吸收。有可能使血压过度降低。4 利福平：利福平诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂代谢，可降低贝
概述贝尼地平的药理作用
本品与细胞膜膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙离子内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。据推测本品主要是进入细胞膜内与DHP结合部位相结合。此外，通过研究本品对离休血管收缩的抑制作用及与DHP结合部位亲和力等，证明本品与DHP结合部位的亲合力强且解离速度非常缓慢，所以显示持续药理作用，
关于－贝尼地平的用法用量介绍
早饭后口服。成人用量通常为每次2mg-4mg每日1次。应根据年龄及症状调整剂量,,如效果不满意,可增至每次8mg,每日1次。重症高血压病患者应每次4～8mg,每日1次。 [4] 原发性高血压：以盐酸贝尼地平计，成人用量通常为1日1次，1次2-4mg，早饭后口服，并应根据年龄及症状适宜增减
贝尼地平的药动学研究
1、吸收本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。药代动力学结果见下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5－1.04±1.264mg2.25±0.840.8
使用贝尼地平的注意事项介绍
1、下述患者不得用药: 1)心源性休克患者[服用本品有可能使症状恶化]。 2)孕妇或有可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用。 2、慎重用药(下述患者应慎重用药) 1)血压过低患者。 2)本品有可能加重肝功能损害,严重肝功能损害患者慎用。 3)高龄患者 参照(老年患者用药)项。 3、重要的
关于贝尼地平的合成方法介绍
方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸单甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亚砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反应，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-苄基-3-羟基哌啶反应2h，酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(
关于贝尼地平的降压机制介绍
贝尼地平通过阻断L型通道达到降压、抗心绞痛的作用，以“膜途径”的作用方式，显示出其起效平缓且作用持续的降低血压的特性。贝尼地平与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。 通过阻断T型通道达到保护肾脏。已经知道L型通道只存在肾脏入球小动脉而不存在出球
关于贝尼地平的药动学介绍
1、吸收 本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。 2、分布 1)体内组织的分布(参考:大鼠的数据) 大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后,贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾
使用贝尼地平的不良反应介绍
对本药从注册临床试验至1997年10月期间的使用情况进行了调查研究，总样本量为4679例。其中发生副作用及临床检验值异常的分别为219例(发生率为4.7%)、361例。主要副作用有心悸24例(0.5%)、颜面潮红22例(0.5%)、头痛20例(0.4%)等。 常见不良反应如下,应注意观察。若
简述硝苯地平的用途
1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋-收缩偶联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。 2.抑制血管，支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联，扩张全身血管（包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂 1）阻止钙内流
简述尼群地平的用途
尼群地平药理为二氢吡啶类钙通道阻滞剂；抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故其血管选择性较强；可引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张，产生降压作用。适应症：用于治疗高血压适应症:高血压、蛛网膜下腔出血 。
简述盐酸尼卡地平片的禁忌
1．对本品有过敏反应者。 2．重度主动脉狭窄病人。 3．颅内出血尚未完全止血的患者。 4．脑中风急性期颅内压增高的患者。