关于地尔硫卓的药动学介绍
口服吸收迅速且完全,长期给药后吸收率可大于90%,但由于肝脏的首过效应,生物利用度仅45%左右。口服后10~15min开始起效,Cmax为1~2h,蛋白结合率为80%,主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后,药物迅速出现在胆汁和胃肠道中,说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4~6h,96%~99%在肝脏代谢,其代谢产物也有活性,代谢产物60%经粪便排泄,40%经尿排出。......阅读全文
关于地尔硫卓的药动学介绍
口服吸收迅速且完全,长期给药后吸收率可大于90%,但由于肝脏的首过效应,生物利用度仅45%左右。口服后10~15min开始起效,Cmax为1~2h,蛋白结合率为80%,主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后,药物迅速出现在胆汁和胃肠道中,说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4~6h,96
关于地尔硫卓的基本介绍
地尔硫卓(Diltiazem),又名硫氮卓酮,化学名称为(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮,分子式为C22H26N2O4S,是一种钙离子拮抗剂,临床上用于高血压及冠心病心绞痛。
关于地尔硫卓的药理毒理介绍
1、本品为非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。 2、本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。 3、本品使血管平滑肌松
关于地尔硫卓中毒的简介
地尔硫卓(地尔硫、硫氮卓酮、恬尔心、哈氮卓、CRD401)为新型钙拮抗剂。与维拉帕米作用类似,可用于治疗室上性律失常、心绞痛及老年人高血压等。口服每次30~60mg,3~4/d,治疗心律失常、心绞痛;120~240mg/d,分3~4次口服,治疗高血压病人。口服吸收完全,服后15min发生作用,1
关于盐酸地尔硫卓片的基本介绍
盐酸地尔硫卓片,适应症为1、心绞痛;2、轻、中度高血压。 化学名称为:顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯丙硫氮杂䓬-4(5H)-酮盐酸盐。 分子式:C22H26N2O4S·HCL 分子量:450.99
关于地尔硫卓中毒的治疗要点介绍
1、大量误服时,立即催吐,洗胃,导泻。 2、10%氯化钙10ml葡萄糖液20ml内,缓慢静注,随后每小时应给20~50mg/kg持续静滴,在用药后30min及以后每2h测1次血钙,使血钙浓度维持在2mmol/L。 3、心动过缓或高度房室传导阻滞时,应用阿托品、异丙肾上腺素,必要时可安装临时心
关于地尔硫卓的临床应用概况介绍
钙离子拮抗剂在临床上作为治疗冠心病、高血压病、心绞痛、心律失常以及其他心血管系统疾病已经取得诸多成果 。 地尔硫卓为非二氢吡啶类钙离子拮抗剂的代表药物,对心血管的作用介于苯烷胺类及二氢吡啶类之间,具有轻度的周围血管扩张作用并能增加冠脉及肾血流,已广泛用于缺血性心脏病及高血压的治疗。在日本,欧洲及
地尔硫卓的药动力学研究
口服吸收迅速且完全,长期给药后吸收率可大于90%,但由于肝脏的首过效应,生物利用度仅45%左右。口服后10~15min开始起效,Cmax为1~2h,蛋白结合率为80%,主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后,药物迅速出现在胆汁和胃肠道中,说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4~6h,96%~
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度.6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。 当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加
关于盐酸地尔硫卓片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料,故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出,其浓度接近血药浓度,如哺乳期妇女确有必要应用本品,需停止哺乳。 2、儿童用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。 3、老年用药 建议老年患者从低剂量开始用药。
关于盐酸地尔硫卓片的药理毒理介绍
本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道,抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流,减少细胞内钙离子的浓度,但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌,血管平滑肌细胞的收缩,具有扩张冠脉和末梢血管,改善心肌肥大及延长房塞结传导时间等作用,可以有效治疗高血
地尔硫卓的药理毒理
1.本品为非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。2.本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。3. 本品使血管平滑肌松弛,周围血
简述苄普地尔的药动学
口服吸收约40%,Cmax为2~3h,与血浆蛋白结合率为98%~99%,半衰期为33±15h。主要在肝内代谢,部分代谢产物有心血管活性,主要经肾排泄,其次从肠道随粪便排出。治疗量对血压、心排血量及冠状动脉血流量无明显影响,对心肌抑制作用轻微。
关于地贝卡星的药动学介绍
该品肌注后血药浓度较庆大霉素高,正常人肌注该品100mg后1h、2h、4h和6h的血药浓度分别为16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L,而肌注庆大霉素80mg后同时间的血药浓度分别为8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。该品在正常人中的血清半减期为1
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 本品在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料,故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出,其浓度接近血药浓度,如哺乳期妇女确有必要应用本品,须暂停哺乳。 2、儿童用药: 儿童应用本品的安全性和有效性尚未确定。 3、老年用药: 未查到老年人用药的临床资料,但
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的使用禁忌介绍
一、禁忌: 1.病态窦房结综合征未安装起搏器者。 2.II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。 3.收缩压低于12kPa (90mmHg)、心率低于50次/分者。 4.对本品过敏者。 5.充血性心力衰竭患者。 二、孕妇及哺乳期妇女用药:在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料,故孕妇应
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 本品在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料,故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出,其浓度接近血药浓度,如哺乳期妇女确有必要应用本品,须暂停哺乳。 2、儿童用药: 儿童应用本品的安全性和有效性尚未确定。 3、老年用药: 未查到老年人用药的临床资料,但
关于盐酸地尔硫卓缓释微丸的禁忌介绍
1.病窦综合征。 2.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(以上两种情况安置心室起搏器则例外)。 3.低血压[12kPa(
关于盐酸地尔硫卓缓释片的基本介绍
盐酸地尔硫卓缓释片,适应症为1。冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。2。高血压。3。肥厚性心肌病。 本品主要成份为:盐酸地尔硫卓。其化学名称为:顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。 分子
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的简介
盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Diltiazem Hydrochloride Sustaind-release Capsules)是一种处方药,用于高血压及冠心病心绞痛。 先从小剂量开始应用,并视病情调节剂量。口服,规格为90mg或120mg,一次一粒,一日1~2次;规格为180mg或240mg,一次
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的简介
盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ),适应症为1.轻、中度高血压;2.心绞痛。 一、成份: 化学名称:顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。 分子式:C22H26N2O4S·HCl 分子量:450.
简述米诺地尔的药理药动学
1、米诺地尔的药理毒理 米诺地尔直接扩张小动脉,因而降压,但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高,引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射,故不发生直立性低血压。 2、米诺地尔的药代动力学 口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆
关于喹硫平的药理药动学介绍
一、喹硫平的药理作用: 喹硫平属于二苯并氧氮卓类非典型抗精神病药。对5-HT、多巴胺D2、组胺和H1-和α1-,α2-受体均有亲和力。 二、喹硫平的药动学: 口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。半衰期大约为7小时。8
地尔硫卓的适应症
1.心绞痛,包括由冠状动脉痉挛或狭窄所致的心绞痛,如静息性心绞痛、变异型心绞痛或劳力性心绞痛。2.高血压,可单用或与其他抗高血压药物合用。3.室上性快速心律失常。注射剂可用于转复阵发性室上性心动过速、控制心房颤动或心房扑动的心室率。4.肥厚性心肌病。
地尔硫卓的注意事项
1.(1)充血性心力衰竭。(2)左心功能不全在使用β-受体阻滞药的患者。(3)低血压。(4)肝功能或肾功能损害者。(5)阵发性室上性心动过速转律慎用静脉制剂。(6)Ⅰ度房室传导阻滞慎用静脉制剂。(7)胃肠运动增高或胃肠梗阻时慎用缓释剂。2.药物对老人的影响:高龄患者用药时应从低剂量开始。3.药物对哺
地尔硫卓的结构和功能
地尔硫卓(Diltiazem),又名硫氮卓酮,化学名称为(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮,分子式为C22H26N2O4S,是一种钙离子拮抗剂,临床上用于高血压及冠心病心绞痛。
地尔硫卓的基本信息
中文名称:地尔硫卓英文名称:diltiazem英文别名:Coras;Adizem XL;TILDIEM300LP;Diltiazem;DILTIAZEN;CAS号:42399-41-7分子式:C22H26N2O4S结构式:分子量:414.51800精确质量:414.16100PSA:84.38000
地尔硫卓的物化性质
密度:1.26 g/cm3沸点:594.4ºC at 760 mmHg闪点:313.3ºC
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的注意事项介绍
1.本品可延长房室结不应期,除病态窦房结综合征外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病态窦房结综合征患者)或致II或III度房室传导阻滞。 2.本品有负性肌力作用,心室功能受损的患者应用本品须谨慎。 3.本品偶可致症状性低血压。 4.本品罕见急性肝损害,表现为血
关于特布地林的药动学介绍
口服生物利用度为15%±6%,皮下注射生物利用度为95%。口服约30min出现平喘作用,2~4h作用达高峰,持续4~7h。有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%。皮下注射Tmax15~30min;喷入口内,5min起效,Tmax为1h。(约10%从气道吸收),90%咽下经肠壁和肝脏代